Транквилизаторы

Транквилизаторы - это препараты, ослабляющие чувство страха, тревоги, беспокойства, внутреннего напряжения. Их часто называют анксиолитики (анксиоз - беспокойство). В отличие от нейролептиков они не обладают антипсихо­тическим действием, не вызывают лекарственного паркинсонизма, не влияют на периферическую нервную систему. Многочисленные исследования показывают, что в настоящее время транквилизаторы наиболее часто выписываются врачами для применения в амбулаторной практике, а также очень часто используются для лечения различных заболеваний в стационарных условиях.

Выделяют следующие основные группы транквилизаторов по химической структуре:

• производные бензодиазепина (хлордиазэпоксид, диазепам, феназепам, окса- зепам),

• производные пропандиола (мепротан),

• производные дифенилметана (амизил),

• транквилизаторы разных химических групп (буспирон, триоксазин, мебикар).

Производные бензодиазепина являются в настоящее время наиболее часто назначаемыми транквилизаторами. Механизм действия препаратов бензодиазе-пинового ряда не до конца изучен. Установлено, что в ЦНС имеются специфиче­ские бензодиазепиновые рецепторы, с которыми взаимодействуют препараты этой группы. Это приводит к повышению уровня гамма-аминомасляной кислоты в ЦНС, являющейся медиатором торможения. Таким образом, бензодиазепины усиливают тормозные процессы в ЦНС.

Основными фармакологическими эффектами препаратов являются:

• транквилизирующее действие - уменьшение уровня тревоги, эмоционально­го беспокойства. Этот эффект используется при терапии неврозов и неврозопо-добных состояний, лечении психосоматических заболеваний (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гипертоническая болезнь, стенокардия), при под­готовке больного к операции, при лечении наркоманий;

• снотворное действие - облегчают наступление сна, существенно не влияя на структуру физиологического сна. Один из препаратов этой группы - нитразепам -обладает столь выраженным снотворным действием, что относится к группе снотворных средств;

• усиление действия средств, угнетающих ЦНС. Усиление эффектов средств для наркоза и анальгетиков используется для подготовки к операции и снижения дозы наркотического вещества. Усиление действия алкоголя может привести к тяжелым отравлениям вплоть до гибели человека в результате угнетения дыха­тельного центра;

• мышечно-расслабляющее действие - вялость, мышечная слабость, наруше­ние координации движений. Этот эффект помогает при лечении неврозов, бес­сонницы, однако в большинстве случаев является побочным эффектом;

• противосудорожное действие - используется для снятия судорог при эпи­лепсии и других судорожных состояниях.

Побочными эффектами препаратов этой группы являются:

• привыкание и связанное с ним пристрастие, развивающиеся при длительном бесконтрольном приеме препаратов, с выраженным синдромом отмены после прекращения приема лекарства - резкое возбуждение, обострение невротической симптоматики, судорожных проявлений. Синдром отмены может проявиться у новорожденного, если мать ребенка во время беременности принимала бензодиазепины;

• вялость, сонливость, нарушение движений, мышечная слабость, поэтому эти препараты нельзя применять в амбулаторной практике для лечения лиц, работа которых связана с большими физическими нагрузками (кузнецы, шахтеры) или требует повышенного внимания (водители транспорта, монтажники-высотники);

• у некоторых больных могут вызвать падение АД (особенно у пожилых), на­рушение функции печени, почек, агранулоцитоз.

Производное пропандиола мепротан по химической структуре схож с бар­битуратами, поэтому, кроме транквилизирующего, обладает сильным снотвор­ным и противосудорожным действиями. Он не имеет существенных преиму­ществ перед бензодиазепинами.

Производное дифенилметана амизил по механизму действия является цен­тральным холиноблокатором. Транквилизирующее действие его сочетается с атропиноподобным, поэтому в основном используется при подготовке больного к операции.

Буспирон является одним из новых транквилизаторов, существенно отли­чающихся от остальных препаратов отсутствием снотворного, мышечно-расслабляющего и противосудорожного эффектов. Поэтому он относится к раз­ряду дневных транквилизаторов, то есть может быть использован в амбулаторной практике для применения больными в течение дня, а не только на ночь, как реко­мендуются бензодиазепины. Препарат в меньшей степени вызывает пристрастие, не потенцирует эффекты средств, угнетающих ЦНС. Эффект препарата развива­ется медленно и достигает максимума в течение недели.

Из других дневных транквилизаторов вы должны знать препарат мебикар. По химической структуре он является производным бициклических бисмочевин. Изучен и внедрен препарат сотрудниками нашей кафедры фармакологии. Препа­рат обладает прекрасным транквилизирующим эффектом, не оказывая снотвор­ного и мышечнорасслабляющего действия, не вызывает каких-либо значитель­ных побочных эффектов (горький вкус - тошнота). Есть свидетельства благопри­ятного действия препарата на трофику миокарда при включении его в комплекс­ную терапию стенокардии. Выпускается в таблетках по 0,3, разовая доза - 0,6 (две таблетки), в сутки можно принимать до 4-5 граммов.