Антибиотики-аминогликозиды

Представители этой группы (неомицин, морфомицин, гентамицин, канамицин и др.) имеют сходство по структуре со стрептоми­цинами. В состав их молекул входят аминогруппы. Агликоны этих ан­тибиотиков подобно стрептомицину представляют собой производное инозита, в котором две оксигруппы замещены аминогруппами, а в ка­честве Сахаров содержат аминосахара (аминоглюкозу, аминопирано-зу). Большинство антибиотиков этой группы получают с помощью продуцентов — грибов рода Actynomyces, Micromonospora и др. Име­ются и полусинтетические производные.

Применение. Все аминогликозиды являются антибиотика­ми широкого спектра действия, оказывающими бактерицидный эф­фект на грамположительные и особенно грамотрицательные микроор­ганизмы. Особенно эффективны эти препараты в отношении возбуди­телей колибактериоза, сальмонеллеза, пастереллеза. Некоторые анти­биотики этой группы активны в отношении микоплазм и поэтому по­казаны при респираторном микоплазмозе (гентамицин). В желудоч­но-кишечном тракте всасываются плохо, поэтому в основном реко­мендуются для внутримышечных инъекций, ингаляционного применения и наружно (мази, аэрозоли). Препараты в той или иной мере раз­личаются по активности, спектру и длительности действия, токсично­сти.

Механизм действия. Связан с подавлением синтеза белка микробной клетки на уровне рибосом, а также с воздействием на некоторые ферментные системы. Активность от 680 до 1000 ЕД в 1 мг.

Побочные действия. Из побочных эффектов возможны нефротоксичность и ототоксичность. Кроме того, при длительном при­менении некоторых аминогликозидов (например, неомицина) возмож­ны случаи грибковой суперинфекции — увеличение (в качественном и количественном плане) грибной флоры (Candida, Aspergilus и др.).

НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Neomycini sulfas). Синонимы: мице-рин, фрамицин, колимицин. Неомицина сульфат — смесь сульфатов неомицинов. Белый или желтовато-бурый порошок, почти без запаха. Легко растворим в воде, очень мало в спирте. Гигроскопичен. При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, сохраняя тера­певтические концентрации в течение 8—12 ч.

Применяют внутримышечно, реже перорально, при инфекциях, вызываемых чувствительной к препарату патогенной микрофлорой, в дозах (мг/кг массы тела): крупным животным 10—15, мелким живо­тным 20—30 мг 2 раза в сутки на протяжении 4—5 дней. Доза при ингаляции 250—500 мг/м³. При этом аэрозоли препаратов можно применять лишь в герметизированных помещениях, например, в вы­водных инкубаторах или специально оборудованных камерах, чтобы полностью исключить контакт аэрозоля и человека. Наружно приме­няют в виде растворов и мазей.

Выпускают в форме таблеток от 0,1 и 0,25 г, во флаконах по 0,5 г (500 000 ЕД); в тубах по 15 и 30 г 0,5 и 2%-й мази.

Хранят по списку Б. Срок годности таблеток 2 года, мазей 2,5 го­да.

НЕОТИЗОЛЬ (Neothysolum). Пленкообразующий препарат в аэрозольной упаковке, в состав которого входят неомицина сульфат, этилцеллюлоза, касторовое масло, спирт.

Применяют для первичной обработки небольших повреждений кожи (порезы, ссадины, трещины), при необширных ожогах. При на­несении на кожу образуется тонкая пленка, отстающая в течение 6—8 ч. При необходимости пленка может быть удалена спиртом, эфиром, хлороформом. Загрязненные раны перёд нанесением пленки обрабатывают перекисью водорода. Не рекомендуется применять при обширных повреждениях, кровоточащих ранах и воспалительных яв­лениях.

Выпускают в аэрозольном баллоне. Хранят по списку Б.

МОНОМИЦИН (Monomycinum). Является смесью сульфатов ор­ганического основания, продуцированного лучистым грибом.

По антимикробному действию и химической структуре близок к неомицину, в отличие от последнего обладает способностью подавлять развитие ряда простейших: возбудителя кожного лейшманиоза, ток-соплазмы, дизентерийной амебы и др.

Применяют внутрь, внутримышечно, в полости и наружно в тех же дозах, что и неомицина-сульфат.

Выпускают в форме таблеток по 0,25 г, во флаконах по 0,25 и 0,5 г (250 000 и 500 000 ЕД). Хранят по списку Б. Срок годности 3 года.

КАНАМИЦИН (Kanamycinum). Синонимы: Cantrex, Carmicina, Cristalomicina. Антибиотик широкого спектра действия, как и неоми-цин. Кроме того, оказывает действие на кислотоустойчивые бактерии, включая микобактерии туберкулеза. Эффективен в большинстве слу­чаев в отношении микробов, устойчивых к тетрациклину, левомице-тину, новобиоцину, но не в отношении других препаратов группы неомицина (перекрестная устойчивость).

Выпускается в виде двух солей: канамицина моносульфата — Kanamycini monosulfas и канамицина сульфата — Kanamycini sulfas, представляющих собой порошки, легко растворимые в воде.

Первый препарат применяют орально при кишечных инфекциях (кишечная палочка, шигеллы, сальмонелла и др.), второй — внутри­мышечно при инфекциях, вызванных микрофлорой, чувствительной к данному препарату. Назначают в дозах (мг/г массы тела): крупным животным 5—10, мелким — 15—20 мг 2 раза в сутки на протяжении 4—5 дней.

Учитывая, что канамицин является противотуберкулезным препа­ратом 2-го порядка, его применение в ветеринарии, как и стрептоми­цина, следует ограничивать.

Выпускают канамицина моносульфат в форме таблеток по 0,125 и 0,25 г (125 000 и 250 000 ЕД); канамицина сульфат во флаконах по 0,5 и 1 г (500 000 и 1 000 000 ЕД) и в ампулах по 5 и 10 мл 5%-го раствора. Хранят по списку Б. Срок годности 2 года.

ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas). Синонимы: гарамицин, Birocin, Celermicin и др. Является смесью гентамицинов C₁, C₂ и С_1а, продуцируемых Micromonospora purpurea. Белый поро­шок с кремоватым оттенком, легко растворим в воде и нерастворим в

спирте.

Как и другие антибиотики-аминогликозиды, обладает широким спектром антимикробного действия. После инъекций терапевтические концентрации создаются в крови через 1 ч и сохраняются на протя­жении 8—12 ч.

Применяется при многих инфекционных заболеваниях, вызван­ных чувствительными к нему микроорганизмами (при бронхопневмо­ниях, перитонитах, септицемии, раневой инфекции, респираторных инфекциях, сальмонеллезах и др.). Обычно гентамицин назначают при различных смешанных инфекциях, а также в случаях, когда воз­будитель еще не установлен. Часто его применяют в сочетании с по­лусинтетическими пенициллинами — ампициллином и карбенициллином, с которыми он проявляет синергический эффект. Кроме ука­занных возбудителей, гентамицин активен в отношении микоплазм, поэтому получил широкое распространение для лечебно-профилакти­ческих обработок в птицеводстве в форме аэрозолей или при глубин­ном методе обеззараживания инкубационных яиц в сочетании с тило-зином или фармазином.

Применяют внутримышечно в дозах 2—3 мг/кг массы животного 2 раза в день на протяжении 4—5 дней, ингаляционно в дозе 200 мг/м³ (во время вывода.цыплят), в также наружно.

Выпускают во флаконах по 0,08 г, в ампулах по 1 и 2 мл 4%-го раствора, 0,1%-й мази и крем в тубах по 10 г. Хранят по списку Б. Срок годности 2 года.

В последнее время в ветеринарии испытываются и другие аминог-ликозиды: Тобрамицин (Tobramycinum), Сизомицина сульфат (Sisomycini sulfas), Амикацин (Amikacinum) и др.

Все эти препараты по спектру антимикробного действия близки к гентамицину, но значительно активнее в отношении некоторых пато­генных возбудителей. Антибиотики очень эффективны при различных смешанных инфекциях.

Вводят внутримышечно. Ориентировочно дозы тобрамицина (мг/кг): 2—5, сизомицина 1—2 и амикацина 10—20 мг 2 раза в сут­ки, на протяжении 4—5 дней.

Выпускают во флаконах и в ампулах. Хранят по списку Б. Срок годности 2 года.