Миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства)

Миорелаксанты — это вещества, блокирующие Н-холиноре­цепторы скелетных мышц и вызывающие расслабление скелетной му­скулатуры. По механизму действия они классифицируются на две группы: 1) антидеполяризующего типа действия (диплацин, тубокура-рин-хлорид, анатруксоний, диоксоний, квалидил, циклобутоний, ардуан, мелликтин); 2) деполяризующего типа действия (дитилин).

Механизм действия. Недеполяризующие миорелаксан­ты блокируют Н-холинорецепторы и уменьшают их чувствительность к ацетилхолину и тем самым препятствуют деполяризации концевой пластинки и исключают возможность возбуждения мышечного волок­на. Соединения этой группы являются истинными курареподобными веществами.

Деполяризующие миорелаксанты вызывают мышечное расслабле­ние, действуя холиномиметически, что сопровождается стойкой депо­ляризацией и нарушением проведения возбуждения с нерва на мыш­цу. Избыток ацетилхолина в нервно-мышечном синапсе скелетной мускулатуры вызывает устойчивую электроотрицательность синаптических зон, что вначале вызывает мышечное подергивание, затем двигательная пластинка парализуется и наступает мышечное расслаб­ление.

Применение. Препараты применяются для адинамии диких животных при их ловле, для предубойного обездвиживания живо­тных, для фиксации строптивых животных, для более полного рас­слабления мускулатуры при операциях, для уменьшения или снятия судорог при столбняке.

Побочные действия и противопоказания. Возможны угнетение дыхания и повышение артериального давления. С осторожностью следует применять при тяжелых заболеваниях пече­ни, почек, анемии, беременности.

ДИПЛАЦИН (Diplacinum). 1,3-Бис-β-платинециний-этокси) -бен­зол дихлорид. Синоним: диплацина дихлорид. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы можно стерилизо­вать при температуре 100 °С в течение 30 мин.

Назначают в дозах (мг/кг) внутримышечно: собакам 2,5—3, кошкам и кроликам 2—3; внутривенно: коровам 2,5. Выпускают в ампулах по 5 мл 2%-го раствора.

Хранят в защищенном от света месте. Относится к списку А. Срок годности 3 года.

ДИТИЛИН (Dithylinum). β-Диметиламиноэтилового эфира янтар­ной кислоты дииодметилат. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, мало — в спирте.

Назначают внутримышечно в дозах (мг/кг): коровам 0,1, лоша­дям 1, свиньям 0,8, овцам 0,6, собакам 0,25.

Выпускают в ампулах по 5 мл 2%-го раствора. Хранят в прохлад­ном, защищенном от света месте. Относится к списку А. Срок годно­сти 1,5 года.

Средства, влияющие на адренергические процессы

Процесс синаптической передачи осуществляется с помощью медиатора норадреналина, который при возбуждении нервных клеток выделяется в синаптическую щель и реагирует с адренорецепторами. Лекарственные средства, влияющие на нейромедиаторные процессы симпатической нервной системы, называются адренергическими.

Адренергические средства подразделяются на адреномиметики и адренолитики. В зависимости от направленности действия адренерги-ческих средств на определенные адренорецепторы они могут быть сис­тематизированы следующим образом.

1. Вещества, стимулирующие α- и β-адренорецепторы (адреналина гидрохлорид, эфедрина гидрохлорид).

2. Вещества, стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы (норадреналина гидротартрат, мезатон, нафтизин, галазолин, фетанол).

3. Вещества, стимулирующие преимущественно β-адренорецепторы (изадрин, алупент, астмопент, добутамин, салбутамол, фенотерол).

4. Вещества, блокирующие α.-адренорецепторы (дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин, фентоламин, тропафен, пирроксан, празозин).

5. Вещества, блокирующие β-адренорецепторы (анаприлин, бензодиксин, окспренолол, пиндолол, талинолол, надолол, тимолол).

6. Симпатолитические препараты (октадин, орнид).