Спазмолитические средства

Спазмолитические вещества, расслабляя гладкие мышцы сосу­дов, бронхов, желудочно-кишечного тракта, общего желчного протока и мочеточника, снимают спазмы и болевые ощущения, понижают кровяное давление, способствуют устранению закупорки и непроходи­мости. Эти средства делят на: нейротропные, ослабляющие поток нер­вных импульсов по симпатическим и парасимпатическим волокнам на гладкие мышцы органов и систем (бромиды, нейролептики, холиноми­метики, холинолитики), миотропные, реагирующие с теми биохими­ческими реактивными структурами в мышечных волокнах, которые непосредственно связаны с сократительным актом (азотистокислые эфиры и нитриты, производные изохинолина, производные ксантина, препараты животного и растительного происхождения).

АМИЛНИТРИТ (Amylii nitris). Изоамиловый эфир азотистой кислоты. Прозрачная желтоватая легко подвижная жидкость фрукто­вого запаха. Очень мало растворим в воде, смешивается со спиртом и эфиром. Летуч, легко воспламеняется.

Вызывает моментальное, но кратковременное (2—7 мин) расши­рение сосудов, особенно коронарных и сосудов мозга. Спазмолитиче­ский эффект связан с угнетением сосудодвигательного центра и с не­посредственным влиянием на стенки сосудов.

Назначают в виде ингаляции (2—3 капли на вату, повторно до 10 капель) при спазмах сосудов, бронхоспазме, отравлении адренали­ном, кокаином, синильной кислотой и стрихнином, для облегчения приступов почечной и печеночной колики.

При применении в больших дозах возможен коллапс. Выпускают в ампулах по 0,5 мл. Хранят в прохладном, защищен­ном от света месте. Срок годности 5 лет.

НАТРИЯ НИТРИТ (Natrii nitris). Синоним: азотнокислый на­трий. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворяющийся в воде (1:1,5). Растворы стерилизуют кипячением.

Действие и показания идентичны амилнитриту, но при назначе­нии внутрь спазмолитический эффект проявляется через 10—15 мин и длится 1—2 ч. Дозы внутрь (г/кг): лошадям 0,002—0,003, собакам 0,005—0,02.

Выпускают в форме порошков, в ампулах по 5 мл 1%-го раство­ра. Относится к списку Б.

ПАПАВЕРИНА ГИДРОХЛОРИД (Papaverini hydrochloridum). 6,7-Диметокси-1-(3,4-диметоксибензил)-изохинолина гидрохлорид. Синонимы: кардоверин, эупаверил, папаверил. Алкалоид опия, произ­водное бензилизохинолина. Белый кристаллический порошок, раство­рим в воде (1:40). Растворы стерилизуют кипячением.

Как ингибитор фосфодиэстеразы папаверин создает условия для накопления цАМФ, который тормозит способность миозина соеди­няться с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы, замедляет внутрисердечную проводимость.

Назначают при спазмах сосудов головного мозга, бронхоспазме, гипертонии, энтероспазмах и коликах, коликах печеночных и почеч­ных. Дозы подкожно (г/кг): лошадям 0,0006—0,0016, крупному ро­гатому скоту 0,0006—0,0012, мелкому рогатому скоту 0,002—0,004, свиньям 0,0014—0,004, собакам 0,003—0,01.

Выпускают в форме порошков, таблеток по 0,01 г и по 0,04 г, в ампулах по 2 мл 2%-го раствора. Хранят в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте. Срок годности порошков и таблеток 5 лет (таблетки по 0,01 г — 3 года), ампул 1 год.

ТЕОБРОМИН (Theobrominum). 3,7-Диметилксантин. Синонимы: теостен, тесал. Белый кристаллический порошок, плохо растворим (1:700) в воде.

Обладает спазмолитическим действием в результате ингибирования фосфодиэстеразы и накопления цАМФ. Теобромин, расширяя со­суды почек, увеличивая число функционирующих клубочков, угнетая процесс реабсорбции воды и электролитов, повышает диурез. Умерен­но стимулирует центральную нервную систему и сердечную деятель­ность.

Назначают при спазмах сосудов мозга и сердца, иногда при оте­ках сердечной и почечной недостаточности. Дозы внутрь (г/кг): ло­шадям и крупному рогатому скоту 0,01—0,02, мелкому рогатому ско­ту 0,01—0,04, свиньям 0,007—0,028, собакам 0,01—0,025, курам 0,025—0,05 г 2—3 раза в день.

Выпускают в форме порошков. Относится к списку Б. Срок годно­сти 4 года.

ТЕОФИЛЛИН (Theophyllinum). 1,3-Диметилксантин. Синонимы: аквалин, асмафил, ланофиллин. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде (1:180).

Действие сходно с теобромином, но теофиллин отличается более выраженным мочегонным действием.

Назначают при хронической коронарной недостаточности, спаз­мах бронхов, застойных явлениях сердечного и почечного происхож­дения. Дозы внутрь (г/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 0,004—0,008, мелкому рогатому скоту 0,01—0,02, свиньям I 0,007—0,014, собакам 0,02—0,04 г 2—3 раза в день.

Выпускают в форме порошков. Хранят в защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности 5 лет.

ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum). Теофиллин (80 %) с 1,2-этилендиамином (20 %). Синонимы аминокардол, аминофиллин, аммофиллин. Белый иногда с желтоватым оттенком, кристаллический порошок. Растворим в воде. Растворы готовят асептически.

Назначают при бронхоспазме, недостаточности коронарного кро­вообращения, при водянке сердечного и почечного происхождения, при интоксикациях. Дозы подкожно (г/кг): лошадям и крупному ро­гатому скоту 0,001—0,004, мелкому рогатому скоту 0,004—0,006, свиньям 0,0028—0,004, собакам 0,005—0,01.

Противопоказан при пароксизмальной тахикардии. Выпускают в форме порошков и таблеток по 0,15, в ампулах по 10 мл 2,4%-го раствора и по 1 мл 24%-го раствора. Хранят в защи­щенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности порош­ков 2 года, таблеток 5 лет, ампул 2,4%-го раствора 2 года и 24%-го раствора 1 год.

АНГИОТРОФИН (Angiotrophinum). Водный экстракт, освобож­денный от инсулина, из ткани поджелудочной железы крупного рога­того скота. Бесцветная прозрачная жидкость.

Обладает сосудорасширяющими свойствами.

Назначают при стенокардии, спастических формах эндоартерии-та. Дозы подкожно или внутримышечно (мл/кг): лошадям и крупно­му рогатому скоту 0,01—0,02. Выпускают в ампулах по 1 мл.

САЛЬСОЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Salsolini hydrochloridum). 1-Метил-6-окси-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина гидрохло­рид. Соль алкалоида сальсолина (близкий по структуре к папавери­ну), выделенного из растения солянка. Белый, иногда с желтоватым оттенком, кристаллический порошок. Растворим в воде (1:14). Раство­ры стерилизуют кипячением. Обладает сосудорасширяющим и общеуспокаивающим действием, вызывает умеренное понижение артериального давления. Назначают при гипертонии, отравлениях стрихнином и строфан­тином. Дозы подкожно (г/кг): свиньям 0,0005—0,0008, собакам 0,001—0,003. Вводят подкожно в форме 1%-го раствора 1—2 раза в день.

Выпускают в форме порошков, таблеток по 0,03 г, в ампулах по 1 мл 1%-го раствора.