- •Предисловие
- •Глава 1 общие вопросы рецептуры и фармакологии терминология
- •Принципы классификации лекарственных средств
- •Хранение лекарственных средств
- •Нормирование качества лекарств
- •Правила оформления рецептов
- •Взаимодействие лекарственных средств
- •Физическое взаимодействие
- •Химическое взаимодействие
- •Фармакокинетическое взаимодействие
- •Фармакодинамическое взаимодействие
- •Побочное действие лекарственных средств
- •Дозирование лекарственных препаратов
- •Пути введения
- •Глава 2 лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
- •Средства для наркоза Общая характеристика
- •Средства для ингаляционного наркоза
- •Средства для неингаляционного наркоза
- •Снотворные средства
- •Противосудорожные средства
- •Наркотические анальгетики
- •Ненаркотические анальгетики (жаропонижающие средства)
- •Нейролептические средства
- •Транквилизаторы
- •Седативные средства
- •Средства, возбуждающие центральную нервную систему Психостимулирующие средства
- •Аналептические средства
- •Препараты группы стрихнина
- •Разные средства, стимулирующие центральную нервную систему
- •Антидепрессанты
- •Глава 3 средства, действующие преимущественно на периферические нейромедиаторные процессы средства, влияющие на холинергические процессы
- •Холиномиметические средства
- •Антихолинэстеразные средства
- •Холинолитические средства
- •Ганглиоблокирующие средства
- •Миорелаксанты периферического действия (курареподобные средства)
- •Средства, влияющие на адренергические процессы
- •Адреномиметические средства
- •Адренолитические средства
- •Антигистаминные средства
- •Глава 4 средства, влияющие преимущественно на афферентную иннервацию
- •Местноанестезирующие средства
- •Вяжущие средства
- •Органические вяжущие средства
- •Препараты алюминия
- •Препараты висмута
- •Обволакивающие средства
- •Адсорбирующие средства
- •Раздражающие средства
- •Производные аммиака
- •Терпены, эфирные масла
- •Рвотные, отхаркивающие и руминаторные средства
- •Средства, улучшающие пищеварение
- •Слабительные средства
- •Глава 5 средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему и систему крови сердечные гликозиды
- •Противоаритмические средства
- •Спазмолитические средства
- •Средства, влияющие на кровь Средства, стимулирующие эритропоэз
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Средства, влияющие на процессы свертывания крови
- •Плазмозамещающие средства
- •Глава 6 средства, влияющие преимущественно на физиологические системы диуретические средства
- •Желчегонные средства
- •Средства, влияющие на матку
- •Глава 7 средства, влияющие на процессы обмена веществ
- •Витамины и витаминные препараты
- •Витамины жирорастворимые
- •Витамины водорастворимые
- •Гормональные препараты
- •Препараты передней доли гипофиза
- •Препараты поджелудочной железы
- •Антитиреоидные препараты
- •Эстрогенные препараты
- •Андрогены
- •Ферментные препараты
- •Средства, повышающие устойчивость животных к заболеваниям
- •Регидратационные средства
- •Глава 8 противомикробные, антивирусные и противопаразитарные средства
- •Дезинфицирующие и антисептические средства
- •Кислоты
- •Альдегиды
- •Препараты хлора
- •Препараты иода
- •Фенолы и их производные
- •Окислители
- •Препараты серебра
- •Препараты меди
- •Препараты разных групп Красители
- •Детергенты
- •Препараты природного происхождения
- •Химиотерапевтические средства
- •Антибиотики
- •Тетрациклины
- •Антибиотики-гликозиды
- •Антибиотики-аминогликозиды
- •Антибиотики-макролиды
- •Антибиотики-анзамицины
- •Антибиотики ароматического ряда
- •Антибиотики разных групп
- •Сульфаниламидные препараты
- •Антгельминтные средства
- •Список литературы
- •Предметный указатель
Глава 4 средства, влияющие преимущественно на афферентную иннервацию
Кожа и подкожная клетчатка, слизистые и серозные оболочки, кровеносные сосуды, мышцы и внутренние органы богаты рецепторами, которые являются начальными звеньями, воспринимающими раздражения и формирующими нервный импульс. Последний по аффе-ентным проводникам передается в центральную нервную систему, где он трансформируется в ответные, т.е. рефлекторные реакции, сопровождающиеся: гиперергической реакцией, воспалением, болью, доком, изменениями функций органов, систем и центров. Каждая рефлекторная реакция может оказывать положительное или отрицательное влияние на состояние и продуктивность животных, например, воспаление — защитная реакция организма и, наоборот, воспаление может привести к временной, частичной или полной потере хозяйственной ценности животного. Следовательно, рефлекторные реакции, в зависимости от конкретной ситуации необходимо усиливать, ослаблять или устранять эффективными средствами. Для этой цели, исходя из структурно-функциональных особенностей разных звеньев рефлекторной дуги, показаны к применению лекарственные средства, влияющие преимущественно на афферентную иннервацию. Эти вещества обладают угнетающим или стимулирующим действием.
Лекарственные средства угнетающего типа действия подразделяются на вещества, блокирующие проведение импульса возбуждения по афферентным волокнам (анестезирующие средства), и на вещества, предохраняющие окончания афферентных нервов от воздействия раздражающих агентов (вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства). Лекарственные средства стимулирующего типа действия, возбуждая окончания афферентных нервов кожи или слизистых оболочек, повышают обменные процессы в тканях и избирательно усиливают функции внутренних органов, желез внутренней секреции и функции некоторых центров (раздражающие, отхаркивающие, рвотные, слабительные и средства, усиливающие процессы пищеварения).
Местноанестезирующие средства
Анестетики — химические вещества, которые, вызывая обратимый паралич чувствительных нервных окончаний и нервных проводников, выключают все виды чувствительности (болевую, тепловую, холодовую, тактильную и прессорную).
В отличие от наркоза местная анестезия имеет ряд преимуществ: простая техника выполнения; удобная для проведения простых операций; безопасная для пациентов, поскольку остальные функции организма сохраняются; после операции животное быстро приходит в исходное состояние; возможно длительное использование анестетиков при патогенетической терапии. При потенцировании наркотических средств анестетиками уменьшается неблагоприятное влияние первых на организм. Кроме кокаина, анестетики не представляют социальной опасности.
Местноанестезирующие средства по химическому строению можно разделить на две основные группы. К первой группе анестетиков (сложные эфиры) относят: анестезин, новокаин, целновокаин и дикаин. В организме эти препараты подвергаются гидролизу с образованием парааминобензойной кислоты (ПАБК) и диэтиламиноэтанола. ПАБК обладает противогистаминным и детоксицирующим действием, а диэтиламиноэтанол — анестезирующим и сосудорасширяющим. Средняя продолжительность их действия составляет 0,5—1 ч. Ко второй группе препаратов (амиды кислот) относят: лидокаин, тримекаин и совкаин. Препараты данной группы не подвергаются гидролизу в тканях организма, поэтому их анестезирующее действие более продолжительное (2—5 ч). Неповрежденный эпидермис кожи препятствует проявлению анестезирующего действия всех анестетиков
Механизм действия. На начальном этапе формирования и передачи нервного импульса принимают участие ионы кальция. Они, взаимодействуя с рецепторами пор мембран нервных клеток окончаний и волокон, обеспечивают динамичное расширение мембранных пор, через которые осуществляется движение ионов натрия и калия. При этом возникает электрический ток, трансформирующийся затем в потенциал нервного импульса. Анестетики же, обладая преимущественным сродством к рецепторам пор мембран и конкурируя с ионами кальция, прекращают их взаимодействие с рецепторами. При этом поры мембран смыкаются, нарушается проницаемость мембран для ионов натрия и калия, а следовательно, прекращаются генерация тока и формирование потенциала действия, в результате чего препят-ствуется реализация процесса возбуждения в нервный импульс, наступает анестезия.
В зависимости от способа применения анестетиков можно получить различные виды анестезий, основными из которых являются следующие: поверхностная (терминальная) анестезия — анестетик апплицируют на поверхности ран, язв и слизистых оболочек; инфильтрационная анестезия — раствор анестетиков вводят под кожу, подкожную клетчатку или в более глубокие слои тканей, через которые пройдет операционный разрез (при этом анестетик блокирует окончания чувствительных нервов и нервные волокна); проводниковая (областная) — раствор анестетика вводят в нервный ствол или вблизи него, при этом блокируется проведение импульсов через этот участок нерва, что сопровождается утратой чувствительности иннервируемой им области; спинномозговая — анестетик вводят в пространство над твердой мозговой оболочкой, при этом выключается иннервация задней части тела. Анестетики обладают патогенетическим действием и поэтому они широко применяются в форме блокад, которые подробно описаны в курсе хирургии.
Резорбтивное действие анестетиков (после всасывания или непосредственного введения их в ток крови) сопровождается понижением чувствительности биохимических реактивных структур холинергической и адренергической иннервации к влиянию соответствующих медиаторов. В результате этого освобождаются от тонического влияния моторные зоны коры головного мозга и ганглии, подавляются спинномозговые рефлексы, понижается возбудимость рецепторов клеток органов и систем.
Анестетики применяют при повреждении кожи (трещины и раны кожи сосков вымени, зудящая экзема или болезненное ее течение, дерматозы и язвы) в форме 5—10%-й присыпки или мази, 5—20%-го масляного раствора. При зудящей экземе эффективна смесь, состоящая из анестезина с ментолом по 1 ч. и 50 ч. 70%-го спирта этилового. При ожогах пищевода и желудка, неукротимой рвоте, спастических состояниях желудка и кишечника, язвенных процессах в желудке и двенадцатиперстной кишке анестезин назначают совместно с папаверином или экстрактом белладонны. Применяют в форме свечей при судорожном выбрасывании прямой кишки и влагалища.
Терминальная хирургическая анестезия, позволяющая производить поверхностные хирургические вмешательства, обеспечивается применением дикаина, лидокаина и совкаина. Эти анестетики используют (0,5—1%-й раствор дикаина или совкаина, 1—2%-й раствор лидокаина) для поверхностной анестезии слизистых оболочек глаз, дыхательных путей и ротовой полости с целью удаления инородных тел или хирургического вмешательства на слизистых оболочках, для анестезии слизистой оболочки мочеиспускательного канала и мочевого пузыря (0,05—0,1%-й раствор совкаина).
Инфильтрационную и проводниковую анестезию производят новокаином, целновокаином, лидокаином и тримекаином. Для инфильтрационной анестезии используют препараты в форме 0,25—0,5%-го раствора. Проводниковая анестезия достигается применением 3—6%-го раствора новокаина и целновокаина, 1—2%-го раствора лидокаина и тримекаина.
Спинномозговую анестезию осуществляют новокаином (1—2%-й раствор) и реже совкаином (0,5—1%-й раствор).
Для блокад, внутривенных и внутриартериальных инъекций используют новокаин (0,5%-й раствор), широко применяемый в комплексе патогенетической терапии. При инфекционных процессах новокаин назначают с симптоматическими и специфическими средствами: антибиотиками, этакридином, глюкозой и спиртом этиловым. Патогенетическое влияние новокаина целесообразно при заболеваниях: кожи, подкожной клетчатки и мышц (экземы, длительно не заживающие раны, язвы и гематомы, фурункулез, абсцессы, флегмоны, гнойные пододерматиты, лимфоэкстровазаты и миозиты); конечностей (раны, ушибы, артриты, тендовагиниты и ревматическое воспаление копыт); глаз (кератиты, раны роговицы, периодическое воспаление глаз); путей и органов дыхания {трахеиты, бронхиты, пневмонии, бронхопневмонии, плевриты); органов брюшной полости (начальные стадии токсемии, диспепсии, гастроэнтериты, энтероколиты, атония с тимпанней, метеоризм желудка и кишечника, колики, язвенная болезнь желудка, механическая непроходимость кишечника, перитонит, ретикулоперитонит); органов половой системы и вымени (выпадение влагалища и матки, преждевременные потуги, спазм шейки матки, задержание последа, эндометриты и маститы).
Применяют 5—10%-й раствор новокаина для электрофореза, а 0,25—0,5%-й раствор его используют в качестве пролонгатора и растворителя для некоторых антибиотиков.
Растворы анестетиков готовят на воде, спирте, масле и, как правило, на изотоническом растворе натрия хлорида. С целью пролонгации (примерно в 2 раза) и снижения токсического действия анестетиков, уменьшения кровотечения при операциях к 5 мл раствора анестетика добавляют 1 каплю 0,1%-го раствора адреналина гидрохлорида. Анестетики выдерживают кипячение при температуре 100 °С в течение 30 мин, после охлаждения их растворов добавляют стерильный раствор адреналина гидрохлорида. К растворам анестетиков, предназначенных для введения в кровеносное русло, адреналин не добавляется.
Побочные действия и противопоказания. При передозировке препаратов и повышенной индивидуальной чувствительности к ним возможны сильное возбуждение животного, значи
тельное учащение пульса и дыхания, частые дефекации и мочеиспускание, а иногда даже приступы клоникотонических судорог и, наконец, развитие глубокой депрессии, асфиксии и коллапса.
Противопоказан при повышенной чувствительности организма к анестетикам, миастении, гипотензии, гнойном процессе в месте введения, с осторожностью — при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек. Не назначать одновременно анестезин, новокаин, целновокаин и дикаин с сульфаниламидными препаратами, поскольку ПАБК, образующаяся при гидролизе анестетиков, снижает или устраняет антимикробное действие сульфаниламидов.
АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum). Этиловый эфир парааминобензойной кислоты. Синонимы: анестальгин, анестин, бензокаин. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в эфире, спирте, жирах, трудно — в воде.
Применяют внутрь в дозах (г/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 0,001—0,002, мелкому рогатому скоту 0,006—0,01, свиньям 0,004—0,007, собакам 0,005—0,01 г 3 раза в день. Наружно — присыпки, масляные растворы и мази, ректально — свечи.
Выпускают в форме порошков, таблеток по 0,3 г, свечей по 0,05—0,1 г и 5%-х мазей. Хранят в сухом, прохладном месте. Относится к списку Б. Срок годности порошков 10 лет, таблеток 4 года.
НОВОКАИН (Novocainum) β-Диэтиламиноэтилового эфира пара-аминобензойной кислоты гидрохлорид. Синонимы: прокаина гидрохлорид, этокаин, аллокаин, аминокаин. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде (1:1) и спирте (1:8). Несовместим с гексаметилентетрами-ном, окислителями, солями тяжелых металлов, танидами и щелочами. Применяют в следующих дозах (мл/кг). Для инфильтрационной анестезии 0,25—0,5%-е растворы в достаточных дозах, обеспечивающих местную анальгезию, но не выше доз, рекомендуемых для подкожного введения. Внутримышечно используют 1—2%-е растворы. Для проводниковой анестезии (4%-й раствор): крупным животным 0,01—0,02 мл, мелким животным 0,2—0,5 мл. Для блокады звездчатого узла (при катаральной бронхопневмонии, крупозной пневмонии и миокардитах): (по Шакалову) лошадям и крупному рогатому скоту 0,3 мл 0,5%-го раствора, (по Урзаеву) мелкому рогатому скоту 0,25 мл 0,5%-го раствора, (по Кононову) свиньям 1 мл 0,5%-го раствора. Внутрибрюшинно: при атонии преджелудков и кишечника крупному рогатому скоту 1 мл 0,25—0,5%-го раствора, при диспепсии 0,5%-й раствор телятам 1 мл и поросятам 5 мл. Для спинномозговой анестезии применяют 1%-й раствор (задняя эпидуральная и низкая сакральная — при акушерских манипуляциях, операциях после родовых повреждений, вправлениях выпавшей прямой кишки, влагалища или матки и с целью раскрытия шейки матки): крупным животным 0,02—0,03 мл, средним — 0,1—0,2 мл, мелким — 0,5—1 мл.
Коровам: при эндометритах вводят внутривенно 0,2 мл 1%-го раствора, при задержании последа и эндометритах вводят (2—4 кратно 1—2 раза в сутки) во внутреннюю подвздошную артерию 0,3 мл 0,5%-го раствора новокаина с антибиотиками, при катаральных и гнойно-катаральных эндометритах вводят внутриартериально 0,2 мл 1%-го раствора новокаина с одновременной внутримышечной инъекцией 0,1 мл 5%-й суспензии фуразолидона, введение в брюшную аорту 0,2 мл 1%-го раствора с антибиотиками профилактирует эндометриты и бесплодие при задержании последа, при маститах (2—4-кратно 1—2 раза в сутки) вводят с антибиотиками в наружную подвздошную артерию 0,3 мл 0,5%-го раствора новокаина или вводят цистернально 0,06—0,1 мл 0,5%-го раствора новокаина с антибиотиками в воспаленную долю вымени.
Дозы подкожно: лошадям 2 мл 0,25%-го и 1 мл 0,5%-го растворов новокаина, крупному рогатому скоту 1,6 мл 0,25%-го и 0,8 мл 0,5%-го растворов, мелкому рогатому скоту 8мл 0,25%-го и 4мл 0,5%-го растворов, свиньям 2,8—5,6 мл 0,25%-го и 1,4—2,8 мл 0,5%-го растворов, собакам 10 мл 0,25%-го и 5 мл 0,5%-го растворов.
Дозы внутривенно (0,5%-й раствор): лошадям и крупному рогатому скоту 0,2—0,8 мл, мелкому рогатому скоту 0,8—2, свиньям 0,6—1,4, собакам 2—10 мл.
Выпускают в форме порошков и в ампулах по 1, 2, 5, 10 и 20 мл 0,25%-го и 0,5%-го растворов по 1, 2, 5 и 10 мл 1%-го и 2%-го растворов; во флаконах, содержащих по 200 и 400 мл 0,25%-го и 0,5%-го стерильных растворов новокаина; 5%-е и 10%-е мази; свечи, содержащие по 0,1 новокаина. Хранят порошки в хорошо укупоренной темной таре, ампулы и свечи в прохладном, защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности порошков 8 лет, ампул 3 года, свечей 2 года.
РАСТВОР НОВОКАИНА ОСНОВАНИЯ МАСЛЯНЫЙ (Solutio Novocaini oleosa). Стерильная жидкость светло-желтого цвета. Вводят подкожно или внутримышечно (дозы на животное): крупным животным по 10—20 мл и мелким — по 3—8 мл при выраженной длительной боли, исходящей из ограниченного патологического участка (ушибы, рубцы, трещины и раны). После однократной инъекции анестезия наступает через 1—3 ч и продолжается от 3 до 15 дней.
Не рекомендуется вводить в кровеносное русло, гнойные очаги, воспаленную кожу.
Выпускают в ампулах по 5 мл 0,5, 1, и 2%-го растворов. Хранят в прохладном, защищенном от света месте. Относится к списку Б.
ДИКАИН (Dicainum). 2-Диметиламиноэтилового эфира парабу-тил-аминобензойной кислоты гидрохлорид. Синонимы: тетракаина гидрохлорид, пантокаин, рексокаин. Белый кристаллический порошок, растворим в воде (1:10) и спирте (1:6), нерастворим в эфире.
Дикаин легко всасывается с места аппликации. Анестезирующий эффект на слизистой оболочке наступает через 1—10 мин и длится в течение 20—50 мин. Дикаин в 10 раз сильнее новокаина, но и в 5—10 раз токсичнее его, поэтому практически непригоден для ин-фильтрационной, проводниковой анестезий и блокад.
Применяют для терминальной анестезии в офтальмологии при светобоязни, удалении инородных тел, глазных операциях (0,5%-й и 1 % -й раствор) и в оториноларингологии при оперативных вмешательствах (0,5—1,5%-й раствор) назначают в виде капель или смазывают
слизистые оболочки раствором. Для мелких животных разовая доза не должна превышать 6 мл 1,5%-го раствора.
При применении возможны рвота, ослабление дыхания и замедление пульса. В этих случаях слизистые оболочки промывают и внутривенно вводят 3%-й раствор натрия гидрокарбоната, а подкожно — кофеин-бензоат натрия. Недопустимо применять в составе капель для носа.
Выпускают в форме порошков, глазных пленок. Хранят в хорошо укупоренной таре. Относится к списку А. Срок годности порошков 8 лет, пленок 2 года.
ЛИДОКАИН (Lidocainum).α-Диэтиламино-2,6-диметилацетанили-да гидрохлорид. Синонимы: ксикаин, ацетоксилин, лидокаина гидрохлорид. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде, растворим в спирте.
Лидокаин проникает через слизистые оболочки и действует быстрее, сильнее и более продолжительно, чем новокаин. Пригоден для всех видов анестезий. Для анестезии слизистых оболочек глаз, носа, рта применяют 1—2%-й раствор. Инфильтрационную анестезию и блокады осуществляют 0,25—0,5%-м раствором, а проводниковую анестезию 1—2%-м раствором. Применяют при ионофорезе 5%-й раствор. Дозы (г/кг) внутримышечно: лошадям 0,003, коровам 0,002, мелкому рогатому скоту 0,01, свиньям 0,004—0,007, собакам 0,015.
В низких концентрациях (до 0,5%-го раствора) по токсичности не отличается от новокаина, а в более высоких концентрациях — токсичнее. При быстром поступлении лидокаина в кровь возможен коллапс, а при назначении его с миорелаксантами — паралич дыхательных мышц. Развитие коллапса предупреждают применением эфедрина и сердечных средств.
Выпускают в ампулах по 10 и 20 мл 1%-го раствора, по 2 и 10 мл 2%-го раствора, по 2 мл 10%-го раствора. Относится к списку Б. Срок годности 5 лет.
ТРИМЕКАИН (Trimecainum). N,N-Диэтиламино-2,4,6-тримети-лацетанилида гидрохлорид. Синонимы: мездикаин, мезокаин, тримекаина гидрохлорид. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте.
По химическому строению и действию сходен с лидокаином, но менее активен при терминальной анестезии. Тримекаин в 2—3 раза активнее новокаина, а по токсичности несколько превосходит его.
Используют для инфильтрационной анестезии 0,25; 0,5 и 1%-е растворы и для проводниковой — 1; 2%-е растворы. Дозы (г/кг): внутримышечно: лошадям и коровам по 0,003, мелкому рогатому скоту 0,012, свиньям 0,004—0,008, собакам 0,015.
Выпускают в форме порошков, в ампулах по 10 мл 0,25%-го раствора; по 2,5 и 10 мл 0,5%-го и 1%-го растворов; по 1, 2, 5 и 10 мл 2%-го раствора; по 1 и 2 мл 5%-го раствора; 2%-й раствор с 0,004%-м раствором норадреналина по 2 мл в ампуле. Относится к списку Б. Хранят в хорошо укупоренных стеклянных банках. Срок годности порошков 4 года, ампул 1 год, а с норадреналином 2 года
СОВКАИН (Sovcainum).^-Диэтиламиноэтиламида-2-бутоксицин-хониновой кислоты гидрохлорид. Синонимы: бутилкаин, цинкаин, ди-букаин. Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте.
Совкаин по местноанестезирующей активности превосходит новокаин в 15—20 раз, но во столько же раз и токсичнее его. Анестезия наступает через 5—10 мин и длится в течение 3—6 ч.
В связи с высокой токсичностью совкаин применяют для поверхностной анестезии слизистых оболочек и раневых поверхностей (1—2%-й раствор) и реже для спинномозговой анестезии (мл/животное): крупным животным по 1—3 и мелким по 0,3—0,9 0,5—1%-го раствора.
Подвержен кумуляции. При спинномозговой анестезии совкаин вызывает резкое падение кровяного давления. Предварительно, с целью предотвращения гипотензии, подкожно вводят 5%-й раствор эфедрина гидрохлорид.
Выпускают в форме порошков, в ампулах по 1 мл 0,5 и 1%-го раствора. Хранят в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла и в запаянных ампулах. Относится к списку А. Срок годности порошка 10 лет.
