Холинолитические средства

Холинолитическими, или холиноблокирующими, средствами называют такие соединения, которые ослабляют, предотвращают или прекращают взаимодействие ацетилхолина с холинореактивными системами организма. При их применении наблюдаются эффекты угнете­нии парасимпатической нервной системы.

Механизм действия. Препараты этой группы оказывают блокирующее влияние на холинорецепторы и препятствуют взаи­модействию с ними ацетилхолина. При этом уменьшают секрецию пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, снижают

тонус гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта, мо­чевого пузыря и бронхов, учащают сердечные сокращения, расширя­ют зрачки, повышают внутриглазное давление, нарушают аккомода­цию.

Применение. При отравлении холиномиметиками, антихолинэстеразными веществами, фосфороорганическими соединениями, при закупорке и сужении пищевода, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желчно-каменной болезни, холецистите, при спазмах кишечника и мочевых путей, при бронхиальной астме, для расширения зрачка, для расслабления мышц глаза, при лечении ирита, кератита.

Побочные действия и противопоказания. При передозировке возможны сухость слизистых оболочек, расшире­ние зрачков, нарушение аккомодации, атония кишечника, затрудне­ние мочеиспускания, двигательное возбуждение, мышечная дрожь, судороги. Противопоказаны при глаукоме, при заболеваниях печени и почек.

АТРОПИН (Atropinutn), алкалоид, содержат растения семейства пасленовых. Фармакопейным препаратом является атропина сульфат — Atropinum sulfas. Белый кристаллический или зернистый порошок. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы можно стерилизо­вать при температуре 100 °С в течение 30 мин. Блокирует М-холино-реактивные системы.

Назначают подкожно в дозах (мг/кг): лошадям 0,04—0,12, крупному рогатому скоту 0,02—0,12, овцам 0,01—0,4, свиньям 0,07—0,28, собакам 0,2—1, курам 0,5—1,5 мг 1—2 раза в день.

Выпускают в форме порошков по 1 г, в ампулах по 1 мл 0,1%-го раствора, 1%-го раствора во флаконе по 5 мл, пленки глазные по 0,0016 г. Хранят в хорошо укупоренной таре. Относится к списку А. Срок годности порошков 10 лет, ампул 5 лет, глазных пленок и ка­пель 2 года.

ПЛАТИФИЛЛИН (Platyphyllinum), алкалоид, содержится в кре­стовнике ромбо- или широколистном. Фармакопейным препаратом яв­ляется платифиллина гидротартрат — Platyphyllini hydrotartras. Бе­лый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, плохо — в спирте. Водные растворы можно стерилизовать при температуре 100 °С в течение 30 мин.

Оказывает М-холинолитическое и сильное спазмолитическое дей­ствие, расширяет зрачки на менее продолжительный период в сравне­нии с атропином, обладает успокаивающим действием на централь­ную нервную систему. Можно применять для предупреждения и ус­транения половой охоты откормочных свиней.

Назначают подкожно в дозах (мг/кг): лошадям 0,03—0,12, крупному рогатому скоту 0,02—0,14, овцам 0,1—0,2, свиньям 0,07—0,14, собакам 0,1—0,3 мг 2—3 раза в день. Для устранения по­ловой охоты используют 1%-й раствор в дозе 0,01 г на 40—60 кг массы животного, трехкратно с интервалом 24 ч.

В офтальмологии применяют 1—2%-е растворы по 2—3 капли в глаз.

Выпускают в форме порошков по 1 г, таблеток по 0,005 г, в ам­пулах по 1 мл 0,2%-го раствора, Хранят в хорошо укупоренной таре. Относится к списку А. Срок годности порошков и ампул 5 лет, табле­ток 3 года.

АПРОФЕН (АргорЬепит). β-Диэтиламиноэтилового эфира 1,1-дифенилпропионовой кислоты гидрохлорид. Белый кристаллический по­рошок. Легко растворим в воде и спирте. Водный раствор можно сте­рилизовать при температуре 100 °С в течение 30 мин.

Оказывает периферическое и центральное М- и Н-холинолитическое и спазмолитическое действие, расширяет коронарные сосуды.

Назначают внутрь, подкожно и внутримышечно. Ориентировоч­ные дозы (мг/кг): внутрь: собакам 1,2—2,5, подкожно: овцам 0,1—0,4, собакам 0,2—0,6 мг 2—3 раза в день.

Выпускают в форме таблеток по 0,025 г, в ампулах по 1 мл 1 % -го раствора. Хранят в защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности таблеток 4 года, ампул 3 года.

СПАЗМОЛИТИН (Spasmolytinum).β-Диэтиламиноэтилового эфи­ра 1,1-дифенилуксусной кислоты гидрохлорид. Синонимы: дифацил, адифенин, вегантин. Белый кристаллический порошок. Легко раство­рим в воде.

Назначают внутрь, подкожно и внутримышечно. Дозы (мг/кг) внутрь: лошадям 0,2—0,8, собакам 10—30; под кожу: лошадям и крупному рогатому скоту 0,2—1, овцам 1—2, собакам 5—8 мг 2 раза

в день.

Выпускают в форме порошков по 1 г. Хранят в сухом, защищен­ном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности 5 лет.

СКОПОЛАМИН (Scopolaminum), алкалоид, содержится в красав­ке, белене, дурмане, скополии. Фармакопейным препаратом является скополамина гидробромид — Scopolamini hydrobroraidum. Белый кри­сталлический порошок или бесцветные прозрачные кристаллы. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Водные растворы можно стери­лизовать при температуре 100 °С в течение 30 мин.

В отличие от атропина ослабляет двигательную активность, вызы­вает снотворный эффект и угнетает дыхание.

Назначают внутрь, подкожно и капли в глаза. Дозы (мг/кг): подкожно лошадям и крупному рогатому скоту 0,002—0,006, овцам 0,004—0,01, свиньям 0,003—0,007, собакам 0,01—0,03. В офтальмо­логии применяют 0,25%-й раствор по 1—2 капли 1—2 раза в день.

Выпускают в форме порошков по 1 г. Хранят в защищенном от света месте. Относится к списку А. Срок годности 5 лет.