Антихолинэстеразные средства

Передача импульсов в холинергетических синапсах зависит и от активности фермента ацетилхолинэстеразы, который инактивирует медиатор ацетилхолин. Понижение активности этого фермента улуч­шает передачу возбуждения.

Механизм действия. Препараты этой группы обладают способностью инактивировать холинэстеразу, что приводит к накопле­нию ацетилхолина и усилению его действия на органы и ткани. Холиномиметическое действие проявляется в повышении тонуса и сократи­тельной активности мышц глаза, желудочно-кишечного тракта, моче­точников, желчных путей, миометрия. Секреция желез (потовых, бронхиальных, пищеварительных) усиливается, зрачок суживается. Работа сердца ослабляется, артериальное давление понижается. Об­легчается нервно-мышечная передача.

Применение. Препараты этой группы показаны при паре­зах и параличах двигательных нервов, при атонии преджелудков, ки­шечника и мочевого пузыря, при мышечной дистрофии, при отравле­нии миорелаксантами антидеполяризующего типа действия, при ато­нии матки и задержании последа, при субинволюции матки и кистах яичников, для стимулирования родовой деятельности, для сужения зрачков и снижения внутриглазного давления.

Побочные действия и противопоказания. Возможны тошнота, рвота, усиление бронхиальной секреции, брадикардия, понижение артериального давления, общая слабость, понос, слюнотечение, подергивание мышц скелетной мускулатуры и языка. Противопоказаны при выраженном атеросклерозе, брадикардии, сте­нокардии, бронхиальной астме

ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД (Galanthamini hydrobromi-dum). Синоним: нивалин. Белый мелкокристаллический порошок. Плохо растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы можно стерилизовать при температуре 100 °С в течение

30 мин.

Назначают подкожно в дозах (мг/кг): лошадям 0,04—0,16, крупному рогатому скоту 0,01—0,06, собакам 0,2—0,6 мг 1—2 раза в день. При антидототерапии вводят в вену.

Выпускают в ампулах по 1 мл 0,5%-го раствора. Хранят в защи­щенном от света месте. Относится к списку А. Срок годности 4 года.

ПРОЗЕРИН (Proserinum). N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил) -триметиламмоний метилсульфат. Синонимы: миастигмин, стигмосан, синтостигмин. Белый кристаллический порошок. На свету при­обретает розовый оттенок. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы можно стерилизовать при температуре 100 °С в течение 30 мин.

Назначают подкожно в дозах (мг/кг): лошадям 0,06—0,1, круп­ному рогатому скоту 0,04—0,08, овцам 0,1—0,2, свиньям 0,07—0,14, собакам 0,04—0,1 мг 1—2 раза в день в течение 1—4 дней. При ги­некологических заболеваниях применяют трехкратно в дозах по 0,01 г, с интервалом между введениями: 12 ч — при задержании по­следа; 48 ч — при эндометритах и субинволюции матки; 72 ч — при кистах яичников.

Выпускают в форме порошков по 1 г, таблеток по 0,015 г, в ам­пулах по 1 мл 0,05%-го раствора, в гранулах. Хранят в защищенном от света месте. Относится к списку А. Срок годности порошков и таб­леток 5 лет, ампул 3 года, гранул 2 года.

ОКСАЗИЛ (Oxazylum). N,N-Бис-(2-диэтиламиноэтил)-оксамида-бис-(орто-хлорбензилхлорид). Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте.

В сравнении с прозерином более активен и менее токсичен. Уси­ливает проводимость и возбудимость нервно-мышечных элементов по­перечно-полосатой мускулатуры.

Назначают внутрь в дозах (мг/кг): лошадям и крупному рогато­му скоту 0,06—0,1, собакам 0,1 — 1 мг 2—3 раза в день.

Выпускают в форме таблеток по 0,005 г. Хранят в защищенном ОТ света месте. Относится к списку А. Срок годности 5 лет.