Нейролептические средства

Нейролептические вещества — это средства, блокирующие центральную нервную систему и затрудняющие передачу нервных импульсов в центральных звеньях рефлекторной дуги и ослабляющие реакцию центральной нервной системы на экзогенные и эндогенные раздражители

Нейролептики по химическому строению классифицируются на следующие группы:

1. Производные фенотиазина (аминазин, трифтазин, этаперазин, фторфеназин, левомепромазин, дипразин, метеразин, пропазин, фре- нолон, тиопроперазин, перициазин).

2. Производные тиоксантена (хлорпротиксен).

3. Производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол, пимозид).

4. Производные индола (резерпин, карбидин).

5. Препараты разных химических групп (клозапин, сульпирид). Механизм действия. Фармакодинамика нейролептиков многогранна. Они обладают антипсихотическим, транквилизирующим и седативным действием. Антипсихотический эффект проявляется в устранении продуктивной симптоматики психозов и задержке даль­нейшего развития заболевания. Механизм антипсихотического дейст­вия нейролептиков окончательно не выяснен. Предполагают, что этот эффект связан с угнетением дофаминовых рецепторов лимбической системы. Разные нейролептики блокируют медиаторную функцию до­фамина в определенных структурах мозга, а их антипсихотическая активность коррелирует с этим эффектом.

Транквилизирующее действие нейролептиков характеризуется снижением беспокойства, понижением двигательной активности, об­щим успокоением. Механизм этого действия нейролептиков связан с их влиянием на восходящую ретикулярную формацию ствола голо­вного мозга. Они уменьшают ее активизирующее влияние на головной и спинной мозг. Видимо, блокируя адренергические рецепторы, они угнетают передачу импульсов с коллатералей специфических аффе­рентных путей на нейроны ретикулярной формации. Нейролептики, по-видимому, также снижают проницаемость пресинаптических мемб­ран, нарушая высвобождение катехоламинов и их обратный захват. Они, влияя на вставочные нейроны спинного мозга, могут уменьшать мышечный тонус. Под влиянием нейролептиков понижается темпера­тура тела, ослабляется двигательная активность. Они обладают противосудорожным, адренолитическим, спазмолитическим, антигистаминным и противошоковым действием.

Большинство нейролептиков хорошо всасываются как при энтеральном, так и при парентальном введении. Легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Превращение их происходит в печени. Выделяются из организма преимущественно, с мочой, частично — с калом.

Применение. Нейролептики применяют при лечении нерв­ных заболеваний, сопровождающихся двигательным возбуждением, при спазмах желудочно-кишечного канала, самопожирании плодов, при нервной форме чумы собак, зудящих дерматитах, при канниба­лизме птиц. Для усиления действия снотворных, анальгетических и местноанестезирующих средств. Для облегчения фиксации агрессив­ных животных, для уменьшения болезненности при родах. В качестве антистрессовых и противорвотных средств.

Побочные действия и противопоказания. При их применении возможны аллергические реакции, диспепсические явления, гепатиты, гипотензии. Противопоказаны препараты при заболеваниях печени, почек, язвенной болезни желудка и кишечника, гипотонии, сердечно-сосудистых декомпенсациях, отравлении снотворными.

АМИНАЗИН (Aminazinum). 2-Хлор-10-(3-диметиламинопро-пил)-фенотиазина гидрохлорид. Синонимы: плегомазин, амплиактил, .|мпликтил. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристалли­ческий порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы можно с ирилизовать при температуре 100 °С в течение 30 мин. Ввиду того что растворы сами обладают бактерицидными свойствами, их обычно не стерилизуют.

Оказывает сильное седативное действие. Усиливает действие с иотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих i рсдств. Обладает противорвотным, гипотермическим, гипотензивным, иротивогистаминным и антипсихотическим действием.

Назначают внутримышечно в дозе 1—2 мг или внутрь в дозе 1 -4 мг/кг массы тела животного для профилактики стрессов. Внут­римышечно в дозах 1,1—1,2 мг/кг массы тела, для облегчения проведения родов, фиксации свиней и после опороса, когда свиньи не принимают своих поросят. Внутримышечно в дозе 1—2 мг/кг массы тела 3 раза в сутки при состояниях нервного возбуждения различной этиологии. Внутривенно препарат целесообразнее вводить с 5%-м раствором глюкозы.

Выпускают в форме драже по 0,025 и 0,05 г, таблеток по 0,01 г, и ампулах по 1, 2 и 5 мл 2,5%-го раствора. Хранят в сухом, защи­щенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности драже 5 лет, таблеток и ампул 2 года.

ПРОПАЗИН (Propazinum). 10-(З-Диметиламинопропил) -феноти­азина гидрохлорид. Синонимы: ампазин, пропазина гидрохлорид, фре-нил. Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Уступает аминазину по силе седативного и антипсихического эф­фекта и менее токсичен.

Применяют внутримышечно, внутривенно и внутрь. Внутримы­шечно в дозе 3—4 мг/кг массы тела в качестве успокаивающего средства. Раствор пропазина в ампулах перед введением рекомендует­ся развести в изотоническом растворе хлорида натрия или 0,25%-м растворе новокаина.

Выпускают в форме таблеток по 0,025 и 0,05 г, в ампулах по 2 мл 2,5%-го раствора. Хранят в сухом, защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности таблеток 3 года, ампул 1 год.

ТРИФТАЗИН (Triftazinum). 2-Трифторметил-10- [3- (1 -метилпи-перазинил-4)-пропил ]-фенотиазина дигидрохлорид. Синонимы: стела-зин, аквил, флуазин. Белый или несколько зеленовато-желтоватый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Под дей­ствием света темнеет.

Оказывает сильное антипсихотическое и противорвотное дейст­вие. Не обладает противогистаминной, противосудорожной и спазмолитической активностью. Противопоказан при беременности и острых заболеваниях крови.

Назначают внутрь в дозах (мг/кг): свиньям 5—6, собакам 2-45, норкам 1,5—3; внутримышечно 1,5—2,5.

Выпускают в форме таблеток по 0,005 и 0,01 г, в ампулах по 1 мл 0,2 и 0,5%-го раствора. Хранят в защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности таблеток 5 лет, ампул 2 года.

ЭТАПЕРАЗИН (Aethaperazinum). 2-Хлор-10-{3[1-( j9-оксиэ-тил) -пиперазинил-4 ]-пропил}-фенотиазина дигидрохлорид. Синонимы: хлорпипразин, децентан, фентазин. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, плохо — в спирте. Под действием света раз­лагается.

Обладает более сильным, чем аминазин, антипсихотическим и противорвотным действием. По адренолитической активности и по способности потенцировать снотворные и наркотические средства ус­тупает аминазину.

Назначают внутрь в дозах (мг): свиньям 30—40, собакам 10, ку­рам 1—2, норкам 0,5—1 мг 3—4 раза в день.

Выпускают в форме таблеток по 0,01 и 0,004 г. Хранят в защи­щенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности 3 года.

МЕТЕРАЗИН (Metherazinum). 2-Хлор-10-13-(1-метилпиперази-нил-4)-пропил Ьфенотиазина дималеат. Синонимы: хлормепразин, хлорперазин, дикопал, ниподал. Белый со слегка желтоватым оттен­ком или светло-кремовый кристаллический порошок. Практически не­растворим в воде, мало растворим в спирте. На свету краснеет.

Оказывает аналогичное аминазину действие, но обладает более выраженным антипсихотическим эффектом.

Из осложнений возможны экстрапирамидные расстройства, лейкопении.

Назначают внутрь, ориентировочные дозы (мг): свиньям 10—15, собакам 3—4.

Выпускают в форме таблеток по 0,025 г.

Хранят в защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности 4 года.