Ненаркотические анальгетики (жаропонижающие средства)

Лекарственные препараты этой группы обладают противовос­палительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. В отличие от наркотических анальгетиков они практически неэффек­тивны при болях, связанных с травмами, полостными оперативными вмешательствами, злокачественными новообразованиями. Не облада­ют седативным и снотворным эффектом и не оказывают угнетающего влияния на дыхательный и кашлевой центры. По отношению к ним не возникает привыкания и лекарственной зависимости. В последние годы предложен ряд новых препаратов (ибупрофен, индометацин, бу-тадион и др.), преимущественно обладающих выраженным противо-иоспалительным действием, по эффективности приближающимся к стероидным гормональным соединениям. В связи с тем, что они не имеют стероидной структуры, их стали называть "нестероидные про­тивовоспалительные препараты".

В зависимости от химической структуры они классифицируются на следующие группы:

1. Производные салициловой кислоты (натрия салицилат, кислота ацетилсалициловая, метилсалицилат, фен ил салицилат).

2. Производные пиразолона (амидопирин, анальгин, бутадион).

3. Производные анилина (фенацетин, парацетамол).

4. Производные фенилпропионовой кислоты (ибупрофен).

5. Производные антраниловой кислоты (мефенамовая кислота).

6. Производные индола (индометацин).

7. Производные фенилуксусной кислоты (вольтарен).

Механизм действия. Анальгезирующий эффект ненар­котических анальгетиков обусловлен их периферическим и в меньшей степени центральным действием. Периферический компонент связы­вают с противовоспалительной активностью, что сопровождается уменьшением отечности тканей и их давления на болевые рецепторные окончания. Они также предупреждают действие на нервные окон­чания брадикинина, который имеет большое значение в возникнове­нии боли. Центральное болеутоляющее действие связано с некоторым угнетением межнейронной передачи болевых импульсов в области таламуса.

Жаропонижающее действие препаратов этой группы связано с на­рушением биосинтеза определенных простагландинов и их пирогенного действия на центр теплорегуляции. Снижение температуры тела происходит также в результате усиления теплоотдачи.

Противовоспалительное действие препаратов этой группы прежде всего связано с их угнетающим действием на синтез и выделение "ме­диаторов воспаления" (простагландины, гистамин, серотонин, брадикинин). Причем основное значение в их противовоспалительном дей­ствии имеет угнетение синтеза простагландинов, которые сенсибили­зируют болевые рецепторы к воздействию различных агентов. Это уг­нетение связано с резким снижением активности фермента простаг-ландин-синтетазы. Они также уменьшают проницаемость стенок кро­веносных сосудов и замедляют выход жидкой части плазмы крови и развитие отека. Это их действие связано с блокадой гиалуронидазы. Кроме того, они стабилизируют мембраны лизосом, уменьшают миг­рацию лейкоцитов, подавляют энергетический объем в очаге воспале­ния.

Ненаркотические анальгетики в организме хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, легко проникают через тканевые барьеры, образуют комплексы с белками крови. Превращение их про­исходит главным образом в печени. Выделяются их организма почка­ми, преимущественно в виде конъюгатов.

Применение. Ненаркотические средства применяют при невралгиях, мышечном и суставном ревматизме, миозитах, артритах, лихорадочных состояниях, экссудативном плеврите, головной и зуб­ной болях.

Побочные действия и противопоказания. При их применении возможны диспепсические явления, рвота, боль в области живота, изъязвление слизистой оболочки желудка, аллерги­ческие реакции (кожные высыпания, ангионевротический отек), агра-нулоцитоз, анемия, нефриты (метгемоглобинемия). Противопоказаны препараты этой группы при болезнях крови, печени и почек, язвен­ной болезни желудка, желудочно-кишечных кровотечениях.

АМИДОПИРИН (Amidopyrinum). ,1-Фенил-2,3-диметил-4-диме-тиламинопиразолон-5. Синонимы: пирамидон, аламидон, амидофен, аминофеназон. Белые кристаллы или белый кристаллический поро­шок. Медленно растворим в воде, легко — в спирте. Водные растворы можно стерилизовать при температуре 100 °С в течение 30 мин.

Обладает выраженным анальгезирующим действием.

Назначают внутрь в дозах (г/кг): лошадям 0,06—0,1, свиньям 0,03—0,15, собакам 0,03—0,2, курам 0,05—0,1 г 3—4 раза в день.

При применении возможны кожные высыпания, иногда анафи­лактические реакции. При длительном применении угнетение кровет­ворения.

Выпускают в форме порошков по 1 г, таблеток по 0,25 г. Хранят в хорошо укупоренной таре. Относится к списку Б. Срок годности по­рошков 10 лет, таблеток 8 лет, сложных таблеток 4 года.

АНТИПИРИН (Antipyrinum). 1-Фенил-2,3-диметилпиразолон-5. Синонимы: анальгезии, феназон. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы можно стерилизовать при температуре 120 °С в течение 20 мин. Можно применять при простудных заболеваниях и для оста­новки паренхиматозных кровотечений.

Назначают внутрь в дозах (г/кг): лошадям и крупному рогатому скоту 0,004—0,03, овцам 0,04—0,2, свиньям 0,03—0,14, собакам 0,02—0,2, курам 0,05—0,07.

Выпускают в форме порошков по 1 г, таблеток по 0,1 и 0,25 г. Хранят в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности порошка и таблеток 4 года.

АНАЛЬГИН (Analginum). 1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопи-разолон-5-Ы-метансульфонат натрия. Синонимы: алгокалмин, аналь-Гетин, метапирин, новальгин. Белый или с желтоватым оттенком кри­сталлический порошок. Легко растворим в воде, с трудом — в спирте. Иодные растворы можно стерилизовать при температуре 100 °С в те­чение 30 мин.

Оказывает более выраженное анальгезирующее действие.

Назначают в дозах (г/кг): внутрь — лошадям и крупному рога­тому скоту 0,05—0,02, свиньям 0,03—0,07, собакам 0,05—0,1; под­кожно лошадям и крупному рогатому скоту 0,006—0,016, свиньям 0,014—0,04, мелкому рогатому скоту 0,02—0,04, собакам 0,02—0,06; внутривенно — лошадям и крупному рогатому скоту 0,003—0,005.

Выпускают в форме порошков по 1 г, таблеток по 0,5 и 0,1 г, в ампулах по 1 мл 25 и 50%-го раствора и по 2 мл 50%-го раствора. Хранят в хорошо укупоренной таре и защищенном от света месте. От­носится к списку Б. Срок годности порошков и таблеток 5 лет, слож­ных таблеток 4 года, ампул 3 года.

БУТАДИОН (Butadionum). 1,2-Дифенил-4-бутилпиразолидинди-он-3,5. Синонимы: алиндор, антадол, артропан, буталан. Белый или белый с желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, с трудом — в спирте, легко — в растворе едкого натра.

Оказывает выраженное противовоспалительное действие, способ­ствует выведению почками мочевой кислоты.

Назначают внутрь в дозах (г/кг): лошадям 0,01—0,02, свиньям 0,007—0,03, собакам 0,02—0,04 г 3—4 раза в день. Длительность курса лечения 2—5 нед и более. Возможно комбинированное приме­нение бутадиона с другими противовоспалительными препаратами.

Выпускают в форме порошков по 1 г, таблеток по 0,15 и 0,05 г и 5%-й мази. Хранят в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности порошков и табле­ток 5 лет.

ТРИБУЗОН (Tribuzonum). 4-(4,4-Диметил-3-оксопентил)-1,2-ди-фенил-3,5-пиразолидиндион. Синонимы: бенетазон, триметазон. По химической структуре близок к бутадиону.

Применяют при воспалительных заболеваниях кровеносных сосу­дов, при ревматоидных заболеваниях. Противопоказан при беремен­ности.

Назначают внутрь, ориентировочные дозы (мг/кг): свиньям 3,5—5 собакам 12—25.

Выпускают в форме таблеток по 0,25 г. Хранят в сухом месте. Относится к списку Б. Срок годности 2 года.

ФЕНАЦЕТИН (Phenacetinum). 1-Этокси-4-ацетаминобензол. Си­нонимы: ацетофенетидин, фенедин, фенин. Белый мелкокристалличе­ский порошок. Мало растворим в воде, растворим в спирте.

Оказывает жаропонижающее действие, практически не обладает противовоспалительной активностью

При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможна метгемоглобинемия, при длительном применении "фенаце­тиновый нефрит", характеризующийся недостаточностью канальцев. Не рекомендуется применять при беременности.

Назначают внутрь в дозах (г/кг): лошадям 0,03—0,05, крупному рогатому скоту 0,03—0,06, мелкому рогатому скоту 0,04—0,1, свинь­ям 0,014—0,028, собакам 0,025—0,1, курам 0,1—0,25 г 2—3 раза в день.

Выпускают в форме порошков по 10 г и комбинированных табле­ток. Хранят в сухом месте. Относится к списку Б. Срок годности не ограничен.

ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetaraoluin). пара-Ацетаминофенол. Сино­нимы: абезанил, ацелифен, ацемол. Белый или белый с розовым или красноватым оттенком кристаллический порошок. Нерастворим в во­де, легко растворим в спирте.

По характеру действия аналогичен фенацетину, но менее токси­чен.

Показания, способ применения, дозы, побочные действия и про­тивопоказания аналогичны фенацетину.

Выпускают в форме таблеток по 0,2 г. Хранят в хорошо укупо­ренной таре, в защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годности 3 года.

НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ (Natrii salicylas), натриевая соль ор-то-оксибензойной кислоты. Синонимы: энтерозал, энтерозалил, над-изал. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы можно стерилизовать при температуре 100 °С в течение 30 мин.

Оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспали­тельное действие. Не рекомендуется применять при язвенной болезни и пониженной свертываемости крови.

Назначают внутрь в дозах (г/кг): лошадям 0,02—0,1, крупному рогатому скоту 0,03—0,15, мелкому рогатому скоту 0,1—0,2, свинь­ям 0,03—0,07, курам 0,05—0,1; внутривенно: лошадям 0,006—0,03, крупному рогатому скоту 0,01—0,04 г 3 раза в.день.

Выпускают в форме порошка и таблеток по 0,25—0,5 г, в ампу­лах по 5 и 10 мл 10%-го раствора. Хранят в хорошо укупоренной та­ре, в защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок годно­сти около 5 лет.

АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (Acidum acetylsalicylicum), салициловый эфир уксусной кислоты. Синонимы: аспирин, ацесал, ацетол, ацетофен. Белые мелкие игольчатые кристаллы или мелкий кристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко — в спирте, в растворах едких и углекислых щелочей.

Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Обладает слабой антикоагулннтной активностью.

При длительном применении поражаются слизистая оболочка же­лудка и двенадцатиперстной кишки, возможны желудочные кровоте­чения, анемия, аллергические реакции.

Назначают внутрь в дозах (г/кг): лошадям 0,05—0,1, крупному рогатому скоту 0,05—0,15, мелкому рогатому скоту 0,06—0,2, свинь

0,03—0,07, собакам 0,02—0,2, курам 0,05—0,15 3—4 раза в цснь.

Выпускают в форме порошка по 1 г, таблеток по 0,1; 0,25 и 0,5 г. Хранят в защищенном от света месте. Относится к списку Б. Срок одности порошков 5 лет, таблеток 4 года.

САЛИЦИЛАМИД (Salicylamidum), амид салициловой кислоты, Синонимы: альгамон, саламид, салиамид, салопур. Белый кристалли-1бский порошок. Мало растворим в воде, хорошо — в спирте.

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропони­жающее действие. В отличие от других салицилатов реже вызывает диспепсические явления.

Назначают внутрь в дозах (г/кг): лошадям 0,03—0,09, крупному эгатому скоту 0,04—0,1, мелкому рогатому скоту 0,01—0,02, свинь­ям 0,03—0,07, собакам 0,05—0,3, курам 0,05—0,1 2—3 раза в день.

Выпускают в форме порошков и таблеток по 0,25 и 0,5 г. Хранят в защищенном от света месте. Срок годности 4 года.

МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ (Methylii salicylas), метиловый эфир сали­циловой кислоты. Бесцветная или желтоватая жидкость. Мало раство­рим в воде, со спиртом и эфиром смешивается во всех соотношениях.

Назначают наружно в качестве обезболивающего и противовоспа­лительного средства при суставном и мышечном ревматизме, экссудативном плеврите.

Выпускают во флаконах по 100 г и в смеси с хлороформом 1:1 по

10 г. Хранят в защищенном от света месте. Срок годности не ограни­чен.

ФЕНИЛСАЛИЦИЛАТ (Phenylii salicylas), фениловый эфир салициловой кислоты. Синоним: салол. Белый кристаллический порошок или мелкие бесцветные кристаллы. Почти нерастворим в воде, раство­ряется в спирте, эфире, хлороформе и в растворах едких щелочей. Оказывает антисептическое и умеренное жаропонижающее действие. Применяют при заболеваниях кишечника и мочевыводящих пу­тей, при лечении ран и свищей со зловонным запахом. Противопока­зан кошкам.

Назначают внутрь в дозах (г/кг): лошадям и крупному рогатому

скоту 0,03—0,05, мелкому рогатому скоту 0,04—0,2, свиньям 0,03—0,07, собакам 0,05—0,1, курам 0,05—0,1 3—4 раза в день. Наружно в виде присыпки или 3—5%-го спиртового раствора.

Выпускают в форме порошков по 1 г, таблеток, содержащих фенилсалицилата и висмута нитрата основного по 0,25 г, экстракта кра­савки 0,015 г. Хранят в сухом месте. Срок годности порошков не ог­раничен, таблеток желудочных 4 года.