10. Перечислите особенности полусинтетических пенициллинов.

Кислотоустойчивость, устойчивость к пенициллиназе (оксациллин) и спектр действия (узкий – у антистафилококковых пенициллинов, широкий – у аминопенициллинов, антисинегнойных пенициллинов, ингибиторозащищённых пенициллинов). Антистафилококковые пенициллины являются препаратами выбора только при инфекциях, вызванных стафилококками. Единственное показание для антисинегнойных пенициллинов – синегнойная инфекция. Ингибиторозащищённые пенициллины имеют почти универсальные показания.

11. Назовите показания к применению пенициллинов.

Природные пенициллины: инфекции кожи и мягких тканей, сифилис, сепсис, домашняя пневмония, менингит, сибирская язва, актиномикозы;

Антистафилококковые пенициллины: препараты выбора только при инфекциях, вызванных золотистым стафилококком («госпитальные» пневмонии, гнойные хирургические инфекции, синуситы, остеомиелит, целлюлит;

Аминопенициллины: инфекции мочевыводящих путей, ЖКТ, бактериальный эндокардит, менингит, острые отиты и синуситы, нетяжёлые бронхиты и внебольничные пневмонии, сепсис;

Антисинегнойные пенициллины: синегнойная инфекция;

Ингибиторозащищённые пенициллины: сепсис, тяжёлые инфекции органов дыхания, опорно-двигательного аппарата, мочевыводящего, желчевыводящего трактов, гинекологические, абдоминальные инфекции, инфекции кожи и мягких тканей.

12. В чем состоит различие между цефалоспоринами разных поколений?

Классификация цефалоспоринов принята по поколениям. Каждое следующее поколение по спектру активности среди Гр- превосходит предыдущее, но при этом теряет активность среди Гр+. Исключение – препараты IV поколения, которые сохраняют высокую активность и среди Гр+ МО.

13. Перечислите нежелательные эффекты цефалоспоринов.

Аллергические реакции, нарушения ЖКТ (тошнота, рвота, суперинфекция), боль и тромбофлебит в месте введения. Цефалоспорины, содержащие метилтиотетразольную группу, могут вызвать кровотечения из-за гипопротромбинемии и тетурамоподобное действие. Существует риск нефротоксичности у пациентов с нарушениями функции почек.

14. Укажите характерный для карбапенемов спектр действия.

Широкий спектр действия. Охватив большинство Гр+ и Гр- бактерий и анаэробов, на которые не действуют пенициллины и цефалоспорины. Эффективны при синегнойной инфекции, в отношении полирезистентной флоры.

15. По каким показаниям используют в медицинской практике карбапенемы?

В качестве резервных антибиотиков (обычно в комбинации с аминогликозидами) в самых тяжёлых случаях инфекций, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам МО (госпитальные штаммы) и при смешанных инфекциях.

16. Какой спектр действия характерен для азтреонама?

Узкий. Гр- бактерии (синегнойная палочка, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактер, клебсиелла, протей, гемофильная палочка, серрация) и Гр – кокки (гонококки менингококк).

17. В чем сходство ванкомицина с бета-лактамными антибиотиками?

Ванкомицин и ß-лактамные антибиотики имеют следующие сходства: оказывают бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки, плохо проникают через ГЭБ, неустойчивы в ЖКТ.

18. Почему ванкомицин применяют только при тяжелых инфекциях? Перечислите показания к его назначению.

Ванкомицин применяют только при тяжёлых инфекциях из-за серьёзных побочных реакций (флебиты, ототоксичность, нефротоксичность). Специфическая побочная реакция – «синдром красного человека» - гиперемия шеи и груди, гипотензия (вызвана освобождением в тканях гистамина из мастоцитов).

Используется при тяжёлых (системных) кокковых инфекциях, вызванных полирезистентными штаммами. Применяется при сепсисе, эндокардите, пневмонии, абсцессе лёгких, менингите, инфекциях кожи и костей, псевдомембранозном колите.

19. Какие антибиотики относятся к аминогликозидам?

Аминогликозиды:

• I поколение: неомицин, канамицин;

• II поколение: гентамицин, тобрамицин;

• III поколение: амикацин;

• IV поколение: изепамицин.

20. С чем связывают механизм антимикробного действия аминогликозидов?

Механизм действия: бактерицидный. Аминогликозиды присоединяются к рибосомам, взаимодействуют с 30S и 50S субъединицами нарушают их связывание с транспортной РНК. При этом нарушается синтез белка микробной клетки, что приводит её к гибели.

21. Перечислите показания к применению аминогликозидов.

Показания к применению: сепсис, инфекции мочевыводящих путей, менингит у новорождённых, абдоминальные и тазовые инфекции, госпитальная пневмония. При бактериальном эндокардите применяется гентамицин. При чуме, туляремии, бруцеллёзе вводят гентамицин или стрептомицин. В лечении туберкулёза применяются стрептомицин, канамицин или амикацин.

22.С чем связана устойчивость анаэробов к аминогликозидам?

Природная устойчивость к аминогликозидам анаэробов объясняется тем, что транспорт этих антибиотиков через цитоплазматическую мембрану связан с системами переноса электронов, которые у анаэробов отсутствуют. По этой же причине факультативные анаэробы в условиях анаэробиоза, становятся значительно более устойчивыми к аминогликозидам, чем в аэробных условиях.

23. Перечислите побочные эффекты, характерные для аминогликозидных антибиотиков и способы их профилактики.

Аминогликозиды высокотоксичны (нефротоксичность и ототоксичность), хотя аллергию они вызывабт очень редко. Ототоксичность необратима! При их применении может наблюдаться также нервно-мышечная блокада, особенно на фоне миастении гравис или введении миорелаксантов ( при хирургических операциях). Для устранения этой блокады следует ввести кальция хлорид.

24. Какие антибиотики относятся к тетрациклинам?

- природные (тетрациклин, окситетрациклин)

- полусинтетические (метациклин, доксициклин, миноциклин, тигециклин).

25. В чем особенности фаармакокинетики тетрациклинов?

Хорошо всасываются в ЖКТ, прием пищи (особенно молочных продуктов, другой пищи или лекарств, содержащих 2-валентные ионы – кальций, железо, магний и др.) нарушает всасывание тетрациклинов, кроме доксициклина и миноциклина. Все тетрациклины хорошо проникают в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением ЦНС. Отличаются прекрасным проникновением в клетки, что важно для уничтожения внутриклеточных патогенов. Накапливаются в зубах, костях, печени, селезенке. Выделябтся с мочой и желчью.