Сравнительная характеристика н1-блокаторов 2 поколения.

Препараты Свойства	Терфенадин (селдан)	Астемизол (Гисманал)	Лоратадин (Кларитин)	Цетиризин (Зиртек)
Антигистаминная активность	Цетиризин > Лоратадин > Терфенадин > Астемизол
Начало действия	Через 1-2 часа	Через 1-4 часа	Через 30-60 мин.	Через 2 часа
Длительность действия	12 часов	Более 20 часов	24 часа	24 часа
Образование активных метаболитов	+ фексофенадин	+ норастемизол	+ дескарбоэтоксилоратадин	-
M-холинолитичес-кое действие	Не вызывают холинергических реакций			Умеренное холиноли-тическое действие
Действие на сердце	аритмии	аритмии

Антигистаминные препараты II и III поколений в сравнении с препаратами I поколения практически не оказывают седативного и антихолинергического действия (см. таблицы); не обладают антисеротониновым и -адреноблокирующими свойствами; благодаря улучшенной переносимости и длительности действия их назначают для длительного лечения хронических заболеваний (в том числе крапивница, сезонные риниты и аллергические коньюнктивиты).

Препараты III поколения (фексофенадин и норастемизол) не оказывают влияния на сердце (не вызывают развитие аритмий и удлинение интервала QT).

Показания к применению.

1. Аллергические реакции немедленного типа:

- аллергические заболевания кожи (атопический дерматит, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отёк);

- аллергический ринит, конъюнктивит, медикаментозный стоматит, гингивит, глоссит;

- острые системные аллергические реакции (анафилактический шок и другие) - препараты I поколения;

- поллиноз (сенная лихорадка).

2. Затруднение засыпания, беспокойство (в сочетании со снотворными препаратами) - дипразин, димедрол.

3. Премедикация перед наркозом и операцией (потенцирует действия анальгетиков, местных анестетиков, транквилизаторов) – дипразин, димедрол.

4. Профилактика кинетозов (в том числе предотвращения укачивания) – дипразин, димедрол.

5. Комплексная терапия (как составной элемент) бронхиальной астмы, гиперацидного гастрита.

6. Обширные травмы кожи, ожоги (для предупреждения и устранения действия гистамина).

Побочные эффекты.

1. М - холинолитическое действие (сухость во рту, запор, дизурия, обострение глаукомы) - препараты I поколения и цетиризин.

2. Седативное действие (сонливость, падение внимания и работоспособности, нарушение времени реакции и координации) - характерно для препаратов I поколения и цетиризина. У детей младшего возраста иногда возникают, наоборот, возбуждение и бессонница.

3. Адренолитическое действие (снижение артериального давления) - характерно для в/в введения прометазина.

4. Аритмогенное действие (связано с блокадой калиевых каналов и проявляется удлинением интервала QT на ЭКГ, появлением желудочковых экстрасистол и тахикардии) - характерно для терфенадина и астемизола.

5. Действие на желудочно-кишечный тракт (тошнота, диспепсия, боль в эпигастральной области) - особенно характерно для дипразина, диазолина, фенкарола.

6. Раздражающее действие при подкожном введении - характерно для димедрола, тавегила, супрастина, дипразина, при приёме внутрь – для диазолина и фенкарола.

7. Возникновение толерантности (на 5-7 сутки лечения) к препаратам I поколения.

8. Лекарственная аллергия (особенно при местном применении препаратов I поколения).

Противопоказания к назначению Н₁-гистаминоблокаторов

Препарат	Гипер- чувст-витель-ность	Беремен-ность	Возраст	Кормление грудью	Прочие, в т.ч. ограничения к применению
Дифенгидрамин* (Димедрол)	+	-	Период но-ворожден-ности	+	закрытоугольная глаукома, гипертрофия простаты, язва желудка.
Хлоропирамин* (Супрастин)	+	+	Грудной возраст до 1мес.	+	закрытоугольная глаукома, аденома простаты, обострения язвенных заболеваний ЖКТ.
Прометазин* (Дипразин)	+	+	Дети до 2 лет, пожи-лые	+
Квифенадин* (Фенкарол)	+	+		+
Клемастин* (Тавегил)	+	+	Дети до 1 года- инъек-ции, до 6 лет– таблет-ки	+	Заболевания нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхиальная астма)
Мебгидролин* (Диазолин)	+	Назначать с осторо-жностью		Назначать с осторожнос-тью
Терфенадин	+	+	До 6 лет (таблетки) до 3 лет - суспензия	+	гипокалиемия, гипомаг-ниемия, удлинение интер-вала QT на ЭКГ, нарушение функции печени
Лоратадин (Кларитин)	+	+	До 2 лет	+	_
Цетиризин (Зиртек) *	+	+	До 2 лет До 6 лет – при нару-шении фун-кции почек и печени	+	нарушения функции печени и почек, пожилой возраст (ограничение к применению)
Астемизол*	+	+	До 2 лет	+	гипокалиемия, удлинение интервала QT на ЭКГ, нарушение функции печени (ограничение к применению)
Фексофенадин (Телфаст) *	+	Ограни-чено при-менение	До 12 лет	Ограничено применение
Дезлоратадин (Эриус)	+	+	Следует воздержаться от при-менения в педиатрии	+

* - с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.