Блокаторы м-холинорецепторов (м-холинолитики)

Препараты: атропин, платифиллин, ипратропиум бромид, окситропия бромид, тровентол

Препараты данной группы блокируют М-холинорецепторы на гладкомышечных и секре­торных клетках бронхов и на тучных клетках. В результате происходит: расслабление гладкой мускулатуры проксимального отдела бронхов; угнетение секреции бронхиальных же­лез и двигательной активности ресни­чек мерцательного эпителия бронхов; снижение мукоцилиарного транспорта; уменьшение освобождения биологичес­ки активных веществ из тучных клеток. Бронхолитическое действие ингаляционных препаратов развивается медленно, достигая max через 30-60 мин, и продолжается 5-8 ч. необходимо учитывать фармакокинетические характеристики М-холинолитиков, т.к. медленное развитие бронходилатационного эффекта больные в ряде случаев расценивают как отсутствие эффекта. Эффективность антихолинергических средств не снижается в течение многих лет регулярного применения, в то время как чувствительность бронхи­ального дерева к β₂-адреномиметикам со временем снижается.

Показания к применению: ХОБЛ, БА легкой и средней тяжести (особенно при сопутствующих заболеваниях ССС), астма физического напряжения.

Противопоказания: глаукома, беременность, детский возраст до 6 лет.

Побочные эффекты: сухость во рту, головная боль.

Взаимодействие с другими ЛС: М-холинолитики обычно хорошо сочетаются с любыми лекарственными препаратами, но потенцируют бронхолитический эффект β-адреномиметиков и производных метилксантинов.

Метилксантины (ингибиторы фосфодиэстеразы)

Препараты: теофиллин, водорастворимая лекарственная форма теофиллина – эуфиллин, пролонгированные формы теофиллина – теопэк, теотард.

Препараты данной группы является эффективными ингибитороми фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению цАМФ в клетке и лежит в основе его расслабляющего действия на гладкие мышцы, устраняют бронхоспазм, вызывает стабилизацию мембран тучных клеток, уменьшает секрецию бронхиальных желез, улучшает сократительную способность «истощенной» диафрагмы.

Показания к применению:

- купирование приступа удушья в случае, если при повторных ингаляциях адреномиметика короткого действия не удается полностью нормализовать дыхание;

- тяжелый приступ удушья, сопровождающийся дыхательной недостаточностью, а также отсутствием эффекта от предшествующего применение адреномиметиков;

- обострение БА, манифестирующее повторными приступами удушья в течение суток, или длительная бронхиальная обструкция;

- развитие астматического состояния.

Противопоказания: абсолютных противопоказаний нет. С осторожностью назначают больным с тяжелыми формами ИБС, геморрагический инсульт, беременность, кормление грудью.

Побочные эффекты: тахикардия, тошнота, рвота, головная боль, судорги, гипергликемия, бессонница, затрудненное мочеиспускание у пожилых мужчин.

Взаимодействие с другими ЛС: у больных ИБС при одновременном назначении адреномиметиков возможно усиление аритмогенного эффекта.

Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны)

Препараты: кетотифен, кромоглициевая кислота, недокромил натрия,

Эти ЛС тормозят высвобождение гистамина и др. медиатров из тучных клеток и базофилов. Предотвращают развитие симптомов гиперреактивности дыхательных путей, предупреждают бронхоспазм.

Препараты блокируют развитие ранней и поздней реакции на аллерген посредством стабилизации мембран тучных клеток, что приводит к угнетению секреции и выхода из них эозинофилов и биологически активных веществ. Кроме этого, препараты этой группы повышают чувствительность β₂-адренорецепторов к катехоламинам и препятствуют реализации бронхоспастического действия блуждающего нерва. Достаточно эффективно ликвидируют отек слизистой оболочки бронхов, предупреждают, но не купируют бронхоспазм. Препараты этой группы обладают противоаллергической и противовоспалительной активностью. Противоаллергическое действие наиболее выражено у кетотифена, противовоспалительное- недокрамил натрия.

Показания к применению: профилактика обострений БА легкой и средней степени тяжести, связанной с физической нагрузкой, вдыханием холодного воздуха, аллергией на шерсть животных

Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст (до 2 лет), кетотифен противопоказан при беременности, а кромоглициевая кислота-при беременности и кормлении грудью.

Побочные эффекты: при использовании ингаляционных форм чувство першения в горле, сухость во рту, кашель (для профилактики этих осложнений рот и горло можно полоскать водой). Кетотифен вызывает вялость, заторможенность, сонливость, увеличение массы тела

Взаимодействие с другими ЛС: кетотифен может усиливать и пролонгировать действие ЛС, оказывающих угнетающее действие на ЦНС. Препараты этой группы рационально комбинировать со всеми ЛС, применяемые для лечения БОС.