Амоксициллин

Назначается только внутрь 3 раза в сутки, хорошо всасывается в кишечнике. Выпускается в комбинации с клавулановой кислотой. Показания те же, сейчас применяется для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Амоксиклав (амоксициллин + клавулановая кислота)

ЦЕФАЛОСПОРИНЫ

Природные и полусинтетические, по химическому строению похожи на пенициллины.

Общие свойства

- Мощное бактерицидное действие.

• Более устойчивы к пенициллиназе.

• Широкий спектр действия. Эффективны против микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам.

• Вводятся в основном парентерально, т.к. не всасываются в ЖКТ.

• Концентрация в крови сохраняется длительно, поэтому вводят 1-3 раза в сутки.

• Выводятся с мочой и желчью.

Показания

- Инфекции нижних дых. путей (НДП).

- Инфекции мочевыводящих путей (МВП).

- Инфекции желчевыводящих путей (ЖВП), инфекционные заболевания ЖКТ.

• Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

• ЛОР заболевания, ожоги

• Гонорея.

• Профилактика послеоперационных осложнений.

Побочные эффекты: дисбактериозы и кондидомикозы, реже аллергия, сильное раздражающее действие на ткани, поэтому при приеме внутрь – тошнота, рвота, при в\в введении – тромбофлебиты, боли по ходу вены, при в\м введении –покраснение, при длительном приеме – угнетение крови.

Классификация препаратов

I поколения:

Цефалексин (цепорекс) – хорошо всасывается в ЖКТ, в крови через 1,5-2 часа, устойчив к пенициллиназе, назначается внутрь 3-4 раза

Цефазолин (кефзол) - в\м, в\в, 2-3 раза в сутки

II поколение:

Цефуроксим (Зинацеф) – в\в, в\м, 3-4 раза

III поколение:

Цефотаксим (Клафоран) – в\в, в\м, 2 раза в сутки

4 поколение:

Цефепим - в\м, в\в. 1-2 раза в сутки

Цефоперазон

Появились цефалоспорины 5 и 6 поколения, чем сильнее препарат, тем возрастает его токсичность.

Карбапенемы

Свойства: бактериоциды, щирокий спектр действия, устойчивы к пенициллиназе, применение и побочные эффекты как и у цефалоспоринов, применяют в\в.

Препарат – Имипенем применяется самостоятельно, но чаще в виде препарата Тиенама – это имипенем + циластатин (ингибитор бета-лактамаз) по 0,25г. Вводится в\в медленно 3-4 раза в сутки.

ТЕТРАЦИКЛИНЫ

Общие свойства

- Получают из грибков и полусинтетическим путем

- Бактериостатики.

• Широкий спектр действия.

• Хорошо всасываются в ЖКТ и быстро проникают во все органы.

• Выделяются с мочой и желчью.

- Перекрестная устойчивость микроорганизмов ко всем препаратам группы тетрациклина.

• Высокая частота нежелательных реакций.

• Образуют с ионами кальция, железа и др. трудно растворимые комплексы и процесс всасывания нарушается, поэтому нельзя запивать молоком и принимать с молочными продуктами, препаратами железа.

• Легко проникают через плацентарный барьер и образует нерастворимые соединения с кальцием, которые могут откладываться в костном скелете, зубной эмали. Поэтому нельзя назначать беременным, детям до 8 лет.

Показания к применению

- Инфекции НДП (особенно вызванные микоплазмами, хламидиями).

- Кишечные инфекции (иерсиниоз – доксициклин).

- Инфекции МВП, урогенитальная инфекция (гонорея, трихомоноз).

- Инфекции ЖВП.

- заболевания глаз, ожоги.

- Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера.

- Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином)

Побочные эффекты:

- со стороны жкт (тошнота, рвота, понос);

- дисбактериоз, кандидамикоз (в первые дни лечения);

- гепатотоксичность;

- нефротоксичность;

- гематотоксичность;

- фотосенсибилизация;

- при длительном применении у детей - отложение в зубной эмали и дентине с изменением цвета зубов (вплоть до серо-коричневого) и развитием кариеса;

- тератогенное действие.

Противопоказания

- Возраст до 8 лет.

- Беременность, кормление грудью.

- Тяжелая патология печени.

- Почечная недостаточность

Препараты:

Тетрациклин – природный препарат, назначается 3-4 раза после еды (раздражает желудок).

Метациклина гидрохлорид – полусинтетический препарат

Имеет более длительное (пролангированное) действие, назначается 2 раза в сутки. Переносится лучше, чем тетрациклин.

Внутрь 2 раза в день за 1-1,5 ч до еды.

Доксициклина гидрохлорид – полусинтетический препарат.

Внутрь и в/в 2 раза в день. Можно суточную дозу (0,2 г) принимать в один прием. В/в вводить медленно, капельно, не менее чем за 1 ч.

ЛЕВОМИЦЕТИНЫ (хлорамфениколы)

Синтетические и природные соединение, (природный антибиотик – хлорамфеникол).

Свойства: широкий спектр активности, бактериостатики, медленное развитие устойчивости микрофлоры, хорошо всасываются в ЖКТ, максимальная концентрация в крови 5-6 часов, назначают 4 раза в день. Выводятся с мочой.

Показания к применению: препарат выбора при кишечных инфекциях (брюшной тиф, паратифы, сальмонеллез и др), менингите, абсцессе мозга, токсикоинфекции, хламидиоз, местно при глазных инфекциях, в остальных случаях – препарат резерва.

Побочные эффекты

- Гематотоксичность – специфическое действие, иногда с летальным исходом.

- Гепатотоксичность.

- Диспептические и диспепсические расстройства.

- Дисбактериоз, кандидамикоз.

- Реже аллергия

Противопоказания: беременные, дети раннего возраста

Препараты:

Левомицетин – синтетический препарат

Внутрь 4 раза в день; парентерально 4 раза в деньФорма выпуска

Синтомицин – похож на левомицетин, но токсическое действие на ЦНС и применяется только наружно в виде линимента или эмульсии, вагинальных суппозиторий. Назначают при заболеваниях кожи, язвах, ожогах, ранах.

АМИНОГЛИКОЗИДЫ

Общие свойства:

- мощное бактерицидное действие;

- широкий спектр активности и особенность – действие на возбудителя туберкулеза;

- при приеме внутрь всасываются плохо, вводятся в основном парентерально или назначаются местно;

- значительно более токсичны, чем пенициллины;

- концентрация в крови 8 - 12часов

- выводятся с мочой.

- резистентность развивается медленно.

Показания к применению: инфекции ВДП, ЛОР органов, инфекция МВП, тяжелая хирургическая инфекция, гинекологическая инфекция, инфекция кожи, заболевания глаз, туберкулез.

Побочные эффекты: ототоксичность, нефротоксичность, редко аллергия.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, дети раннего возраста, тяжелые заболевания почек, воспаление слухового нерва.

Препараты.

I поколение

Стрептомицина сульфат – назначается в\м, редко эндолюмбально

Обладает высокой ототоксичностью и является наименее нефротоксичным из АГ. К нему быстро развивается устойчивость микрофлоры.

В настоящее время применяется для лечения туберкулеза;

II поколение

Гентамицина сульфат

Основной АГ II поколения, имеет широкий спектр действия, но бактериостатик., действует на синегнойную палочку. Имеет широкое применение, хорошо сочетается с полусинтетическими пенициллинами.

Тобромицин

По бактериоцидному действию более активный, чем гентамицин и менее токсичный. Вводится в\м, в\в 2-4 раза в день в зависимости от тяжести заболевания.

Амикацина сульфат Наиболее сильный АГ, имеет широкое применение. Вводится в\м, в\в чаше капельно, 2-3 раза в сутки.

МАКРОЛИДЫ

Общие свойства

- Бактериостатики.

- широкий спектр действия, активны против не бактериальных возбудителей (микоплазмы, хламидии, спирохеты).

- низкая токсичность.

- Отсутствие перекрестной аллергии с бета-лактамами.

- Быстро развивается устойчивость микроорганизмов.

- вводятся энтерально, т.к. плохо растворяются в воде.

-чаще препараты резерва.

Показания к применению

Эритромицин можно использовать как препарат выбора и как альтернативу пенициллинам при аллергии к ним.

- Инфекции ЛОР органов- тонзиллофарингит; при синусите и остром среднем отите

- Инфекции НДП: бронхит, пневмония.

- урогенитальная инфекция – хламидиоз, уроплазма и др.;

- инфекция мягких тканей и кожи, инфекционные заболевания глаз.

- Дифтерия, коклюш, скарлатина.

• инфекция ЖВП.

Побочные эффекты: дисбактериозы и кандидомикозы очень редко, тошнота, рвота, понос, гепатотоксичность – при длительном применении, редко аллергия.

Препараты.

Эритромицин – первый АБ макролид, природный препарат, назначается 4 раза в день

Полусинтетические макролиды:

Похожи на эритромицин, назначаются внутрь в таблетках в оболочке, 2 раза в сутки. Курс лечения от 5 до 12 дней. Противопоказаны беременным и кормящим женщинам.

Кларитромицин в тяжелых случаях вводится в\в.

Азитромицин ( Сумамед)

Более сильный, дольше сохраняется в крови и действует более длительно, лучше переносится.

Назначается в первый день ударная (двойная) доза, а последующие дни поддерживающая, курс лечения до 5 дней, при лечение урогенитальной инфекции - однократный прием.

Рокситромицин

ЛИНКОЗАМИДЫ

В данную группу АБ входит линкомицина гидрохлорид .

Свойства

- Бактериостатическое действие

- Узкий спектр активности, действует на Гр+ .

- Способность накапливаться в костях и суставах.

- Медленное развитие устойчивости микроорганизмов.

Показания к применению

- инфекции НДП (пневмония, абсцесс, эмпиема);

- инфекции кожи, ЛОР органов, мягких тканей, костей и суставов (остеомиелиты), сепсис.

Побочные эффекты

- Диспептические и диспепсические расстройства.

- Аллергические реакции – редко .

- При длительном применении кандидозы и дисбактериозы.

- При быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, слабость.

Назначается внутрь, в\м, 3-4 раза в сутки, в\в капельно

Клиндамицин (Далацин )

Полусинтетический препарат, широкий спектр действия и сильнее линкомицина, хорошо сочетается с аминогликозидами. Остальные как у линкомицина.

ПОЛИМИКСИНЫ

Общие свойства

- Бактерицидное действие.

- Узкий спектр, действуют на Гр- микроорганизмы.

- При назначении внутрь и местно практически не всасываются.

- При парентеральном введении могут оказывать нефротоксическое и нейротоксическое действие.

Относятся полимиксина М сульфат, полимиксина В сульфат.

Показания к применению

- Полимиксин В (для парентерального введения), применяется при синегнойной инфекции.

- Полимиксин М – назначается внутрь при кишечных инфекциях, применяется местно для лечения синегнойной инфекции: инфицированные раны, ожоги.

Антибиотики разных групп

Рифампицин

Полусинтетический бактерицидный антибиотик, с широким спектром активности. Основное показание к применению: туберкулез легких и др. органов.

Побочные эффекты

- тошнота, рвота, понос;

- гепатотоксичность;

- гематотоксичность;

- нефротоксичность;

- окрашивание мочи, слезной жидкости, мокроты в розовый цвет.

Назначается внутрь 2 раза в день, в\в в тяжелых случаях.

Фузидин-натрий

Бактериостатическое действие и узкий спектр (Гр+) действия.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в ЖКТ, особенно при приеме натощак. Накапливается в костях, суставах. Не проникает через ГЭБ. Вводится в основном через ЖКТ, в\м – п\п, сильное раздражающее действие.

Побочные действия

- тошнота, рвота, понос .

Показания к применению

- Стафилококковые инфекции при аллергии или устойчивости к бета-лактамным антибиотикам.

3 раза в день, за 1-1,5 ч до еды..

Грамицидин

• Продуцируется споровой палочкой.

• Бактериостатическое и бактериоцидной действие на стафиликокки, стрептококки, пневмококки, анаэробная инфекция.

• Применяется только местно, введение в вену не допускается.

Показания к применению: промывание, орошение повязок, тампонов при лечении гнойных ран, язв, пролежней, остеомиелита, карбункулов, фурункулов, заболеваний уха, горла, гнойных заболеваний кожи.

Форма выпуска: 2% спиртовой раствор в ампулах (из него готовят растворы нужной концентрации, разводя дистиллированной водой, 70% спиртом или касторовым маслом, ланолином и др.); грамицидиновая паста в тубах или банках по 30г; таблетки грамицидина для рассасывания в полости рта (при фарингитах, стоматитах, ангинах, гингивитах).