Пенициллины

Общие свойства

• Бактерицидное действие.

- Низкая токсичность.

- Хорошее распределение в организме, выведение через почки.

- Широкий диапазон дозировок.

- Перекрестная аллергия между пенициллинами и, частично, цефалоспоринами.

Классификация

I. Природные пенициллины (получают из плесневого гриба – пенициллиума): короткого действия - бензилпенициллина натриевая соль и калиевая соль

длительного действия – бициллин - 5 – бициллин - 3

II. Полусинтетические оксациллин, ампициллин, амоксициллин, ампиокс, амоксиклав (амоксициллин и клавулановая кислота)

ПЕНИЦИЛЛИНЫ ПРИРОДНЫЕ

Бензилпенициллин (Пенициллин)

Является первым природным антибиотиком. Несмотря на то, что более чем за 50 лет, прошедших с момента его получения, разработаны и внедрены в клиническую практику многие другие антибиотики, пенициллин продолжает оставаться одним из важнейших антибактериальных препаратов. По химической структуре является кислотой, поэтому применяется в виде солей натрия и калия.

Характеристика

- бактериоцидное действие в отношении ряда клинически значимых возбудителей (стрептококки, менингококки и др.)

- спектр действия узкий ( Гр+ бактерии, спирохеты)

- Низкая токсичность.

Фармакокинетика

Разрушается в кислой среде желудка и бета-лактамазами (пенициллиназами) кишечной флоры, поэтому неэффективен при приеме внутрь. Введение – в\в (только натриевая соль), в/м, эндолюмбально, пик концентрации в крови развивается через 30-60 мин. Продолжительность действия около 4-6 часов, вводятся 5-6 раз в сутки. Плохо проникает через ГЭБ и ГОБ. Выводиться почками.

Взаимодействие с др. ЛС

Наблюдается выраженный синергизм при сочетании с аминогликозидами, но их нельзя смешивать в одном шприце, т.к. при этом отмечается инактивация АГ. Комбинации с другими АБ используются только в отдельных ситуациях, например, с хлорамфениколом при менингите. Следует избегать комбинации с сульфаниламидами.

Показания к применению:

- инфекции органов дыхания: бронхиты, пневмония, плеврит (наиболее частый возбудитель – пневмококк);

- заболевания ЛОР органов: тонзиллофарингит (ангина),

- инфекции: дифтерия, рожа, скарлатина, менингит.

- сиптический эндокардит

- заболевания, передающиеся половым путем (ЗППП) – гонорея, сифилис.

- инфекции мочевыводящих путей – цистит, пиелонефрит, гломерулонефрит.

- инфекции кожи, мягких тканей, слизистых оболочек, гнойные раны.

- инфекции глаз

- остеомиелиты.

Побочные эффекты

- Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, наиболее опасен анафилактический шок, дающий до 10% летальности.

- Раздражающее действие при в/м введении. При эндолюмбальном – тошнота, рвота, судороги.

- Нейротоксичность (судороги у детей).

- кондидомикозы на слизистых оболочках.

- возможны дисбактериозы.

Препараты:

Бензилпенициллина натриевая соль

Бензилпенициллина калиевая соль

Бициллин – 5 препарат длительного действия (1 раз в месяц), при разведении порошка получается суспензия, вводится только в\м, глубоко.

Бициллин-3 – действует в течение недели, применяется редко.

Полусинтетические пенициллины

Характеристика и отличие от природных:

• устойчивы к кислоте желудочного сока и пенициллиназе, поэтому назначаются и внутрь;

• широкого спектра действия (действует и на шигеллы, сальмонеллы, кишечную палочку, протей);

• дозируются в граммах, концентрация в крови до 8 часов, назначаются 4 раза в сутки, внутрь, в\м, в\в.

• Имеют бактериоцидное действие и малотоксичны.

• Побочные эффекты те же + диспептические и диспепсические растройства, дисбактериозы.

Показания

- Инфекции верхних дыхательных путей (отит, синусит) и нижних дыхательных путей.

- Менингит.

- Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез).

- Инфекции желчевыводящих путей.

- Инфекции мочевыводящих путей.

- инфекция женских половых органов,

- ЗППП - гонорея, сифилис.

Препараты:

Оксациллин (Антистафилококковые пенициллины)

Особенность:- устойчив к действию пенициллиназы, которую продуцируют стафилококки; узкий спектр действия.

Показания

- только стафилококковые инфекции При инфекциях иной природы оксациллин значительно уступает др. пенициллинам

Ампициллин – внутрь в таблетках, капсулах, суспензиях

Ампициллина натриевая соль – в\м. В\в

Предупреждения

Ампициллин можно растворять только в физиологическом растворе NaCl. Необходимо использовать свежеприготовленные растворы. При хранении более 1 ч резко снижается активность препарата.

Ампиокс - комбинация двух пенициллинов = Ампициллин/Оксациллин

Представляет собой комбинацию ампициллина и оксациллина в соотношениях 1:1 (капсулы для приема внутрь) и 2:1 (для парентерального введения). Сочетает широкий спектр ампициллина и антистафилококковую активность оксациллина.

Показания те же +

- Инфекции неясной и смешанной этиологии.