27)Транквилизаторы

ФЕНАЗЕПАМ является отечественным высокоактивным транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы; оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на ЦНС. Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), показан также при психогенных психозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Феназепам по силе седативного и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам. Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к нитразепаму. Может также применяться для премедикации при подготовке к хирургическим операциям. Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. Максимальная суточная доза не должна превышать 0, 01 г. могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение

СИБАЗОН (диазепам) является одним из основных бензодиазепиновых транквилизаторов, нашедшим широкое применение в медицинской практике.

Препарат действует успокаивающе, снимает эмоциональное напряжение, уменьшает чувство тревоги, страха, беспокойство. Оказывает миорелаксантный и противосудорожный эффект. Усиливает действие снотворных, наркотических, нейролептических, аналгетических препаратов, алкоголя. Препарат и его основные метаболиты выводятся главным образом с мочой.

Сибазон назначают при различных нервно-психических заболеваниях: неврозах, психопатиях, а также при неврозоподобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, В комплексе с другими препаратами назначают сибазон для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме. В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.

Препарат уменьшает ночную секрецию желудочного сока, что может играть важную роль при назначении его в качестве успокаивающего и снотворного средства больным с язвенной болезнью желудка; оказывает также антиаритмическое действие. Применяют сибазон внутрь, внутривенно или внутримышечно.

30)Психостимуляторы

ФЕНАМИН является синтетическим соединением, производным фенилалкиламина. По строению отличается от адреналина и норадреналина отсутствием гидроксилов в ароматическом цикле и алифатической цепи, что придает ему большую стойкость и, кроме того, позволяет легко преодолевать гематоэнцефалический барьер; разветвленный характер алифатической цепи (наличие метильной группы в a - положении к аминогруппе) предохраняет его молекулу от окислительного дезаминирования моноаминоксидазой.

Благодаря стойкости в организме эффекты фенамина длительны и проявляются при приеме его внутрь.

Фенамин является сильным стимулятором ЦНС. Стимулирующее действие препарата связано в значит. мере с его влиянием на стволовую часть мозга.

В нейрохимическом механизме действия фенамина большую роль играет его способность вызывать высвобождение из гранул пресинаптических нервных окончаний норадреналина и дофамина и стимулировать, таким образом центральные норадренергические и в большей степени дофаминергические рецепторы. Он оказывает также небольшое ингибирующее влияние на активность моноаминоксидазы и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина.

Фенамин обладает также периферической адренергической активностью (стимулирует a - и b - адренорецепторы); он вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у адреналина.

При правильном дозировании фенамин, усиливая процессы возбуждения в ЦНС, уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности в сне.

Из орг-ма преп-т выводится медл., возм. явл-я кумул-и.

При передозировке- головокружение, озноб, тошнота, потеря аппетита, бессонница, тахикардия, аритмии.

СИДНОКАРБ. По химическому строению он имеет некоторое сходство с фенамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от фенамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у фенамина, является у сиднокарба частью гетероциклической системы - сиднонимина, замещенной в иминогруппе фенилкарбамоильным радикалом. По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с фенамином оно более длительно и не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Стимулирующий эффект не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости.

Применяют сиднокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. Сиднокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении нейролептических препаратов. Назначать сиднокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях. Предварительное применение сиднокарба менее эффективно.

Сиднокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период <<отнятия алкоголя>>, при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой. Учитывая стимулирующий эффект сиднокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции.

При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приема препарата.

50) РЕТИНОЛ (VitA). содержится в продуктах животного происхождения. Источниками являются сливочное масло, яичный желток, печень. Особенно много содержится в печени некоторых рыб (треска, морской окунь и др.), в морских животных (кит, морж, тюлень).

В медицинской практике применяют препараты, содержащие витамин А, природного происхождения и синтетические препараты: ретинола ацетат и ретинола пальмитат.

Препараты витамина А применяют в профилактических и лечебных дозах. Основными показаниями к лечебному применению витамина А являются гипо- и авитаминоз А, некоторые заболевания глаз (пигментный ретинит, ксерофтальмия, экзематозные поражения век), поражения и заболевания кожи (отморожения, ожоги, раны, ихтиоз, фолликулярный дискератоз, и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы) Для лечения некоторых кожных заболеваний (псориаза, угревой сыпи). Применяют также в комплексной терапии рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, хронических бронхолегочных заболеваний, воспалительных и эрозивно-язвенных поражений кишечника, хронических гастритов, цирроза печени; для профилактики образования конкрементов в желудочных и мочевыводящих путях и др.

Препараты витамина А назначают внутрь, внутримышечно и наружно (местно). Для профилактических целей применяют обычно внутрь (через 10 - 15 мин после еды). В лечебных целях назначают внутрь, а при необходимости (выраженные явления заболевания, нарушение всасывания в желудочно-кишечном тракте и др.) - внутримышечно (в виде масляных растворов)

. Симптомы гипервитаминоза А у взрослых: сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица, тошнота, рвота, раздражительность, расстройства походки, болезненность в костях нижних конечностей. У детей могут наблюдаться повышение температуры тела, рвота, потливость, сонливость, высыпания на коже. Возможно также повышение давления спинномозговой жидкости (с pазвитием у детей гpудного возpаста гидpоцефалии и выпячивания pодничка).

ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ (Vit D 2) Применяют главным образом для профилактики и лечения рахита. Для предупреждения рахита у новорожденных и грудных детей витамин D2 назначают беременной женщине и кормящей матери. На 30 - 32-й неделе беременности назначают витамин D 2 дробными дозами в течение 10 дней, всего на курс 400 000 - 600 000 МЕ. Доношенным детям начинают давать препарат в профилактических целях с 3-недельного

Применяют также при расстройстве функции околощитовидных желез; в частности, при тетании, костных заболеваниях, вызванных нарушением кальциевого обмена, при некоторых формах туберкулеза, псориазе и др. Для предупреждения приступов тетании назначают до 1 000 000 МЕ витамина в день.

Эргокальциферол является эффективным средством лечения волчанки кожи и слизистых оболочек. Препарат противопоказан при гиперкальциемии, активных формах туберкулеза легких, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, острых и хронических заболеваниях печени и почек, органических поражениях сердца.

При применении больших доз витамина могут развиться явления интоксикации (гипервитаминоз D): потеря аппетита, тошнота, головная боль, общая слабость, раздражительность, нарушение сна, повышение температуры тела, появление в моче гиалиновых цилиндров, белка, лейкоцитов. Эти явления обычно проходят после перерыва в лечении и при уменьшении дозы.

Характерными для гипервитаминоза D являются увеличение содержания кальция в крови и повышение его выделения с мочой. Возможен кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов. Токсическое действие больших доз витамина D 2 ослабляется при одновременном приеме витамина А.

31). КОФЕИН. Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2 %), семенах кофе (1 - 2 %), орехах кола. Получают также синтетическим путем.,кофеин используется преимущественно как стимулятор ЦНС. Стимулирующее действие приводит к повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. Большие дозы могут, однако, привести к истощению нервных клеток. Действие кофеина (как и других психостимулирующих средств) в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности; дозирование кофеина должно поэтому производиться с учетом индивидуалъных особенностей нервной деятельности. Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах.

Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов. Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка.

Применяют кофеин (и кофеин-бензоат натрия) при инфекционных и других заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, при отравлениях наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют также кофеин при энурезе у детей.