7) Местные анестетики
НОВОКАИН Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Очень легко растворим в воде (1:1), легко растворим в спирте (1:8). обладает менее сильной анестезирующей активностью. Однако в связи с относительно малой токсичностью, большой терапевтической широтой и дополнительными ценными фармакологическими свойствами, позволяющими использовать его в различных областях медицины, он до сих пор имеет широкое применение. В отличие от кокаина новокаин явлений наркомании не вызывает.
Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственном введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее влияние на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, понижает возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга.
В организме новокаин относительно быстро гидролизуется, образуя парааминобензойную кислоту и диэтиламиноэтанол.
Продукты распада новокаина - фармакологически активные вещества. пара-Аминобензойная кислота (витамин Н 1) Для бактерий пара-аминобензойная кислота является "фактором роста". Новокаин широко используют для местной анестезии - главным образом для инфильтрационной; для поверхностной анестезии он мало пригоден, так как медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки. Широко назначают новокаин и для лечебных блокад.
Для инфильтрационной анестезин применяют 0, 25 - 0, 5 % растворы;
Для анестезии слизистых оболочек новокаин иногда используют в оториноларингологии. Для получения поверхностного анестезирующего эффекта необходимы 10 - 20 % растворы.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов новокаина при местной анестезии к ним обычно прибавляют раствор адреналина гидрохлорида (О, 1 %) - по 1 капле на 2 - 5 - 10 мл раствора новокаина, так как новокаин в отличие от кокаина сужения сосудов не вызывает.
Свечи (ректальные) с новокаином используют как местноанестезирующее и спазмолитическое средство при спазмах гладкой мускулатуры кишечника.
ДИКАИН-Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде (1:10), спирте (1:6).Дикаин - сильное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности новокаин и кокаин, однако обладающее высокой токсичностью (в 2 раза токсичнее кокаина и в 10 раз - новокаина), поэтому следует применять с осторожностью.
Дикаин используют только для поверхностной анестезии.
В офтальмологической практике применяют в виде О, 1 % раствора при измерении внутриглазного давления (по одной капле 2 раза с интервалом 1 2 мин). Анестезия развивается обычно через 1 - 2 мин. При удалении инородных тел и оперативных вмешательствах применяют 2 кап 0, 5 % р\ра. Через 2 мин развивается выраженная анестезия. Для удлинения и усиления анестезирующего эффекта прибавляют О, 1 % - раствор адреналина (3 - 5 капель на 10 мл дикаина).В офтальмологической практике при необходимости длительной анестезии используют пленки глазные с дикаином.
Дикаин также применяют для поверхностной анестезии в оториноларингологической практике при некоторых оперативных вмешательствах (прокол гайморовой пазухи, удаление полипов, конхотомия, операция на среднем ухе). В связи с быстрым всасыванием дикаина слизистыми оболочками дыхательных путей следует проявлять большую осторожность при его применении и тщательно следить за состоянием больного. К раствору дикаина (при отсутствии противопоказаний к применению сосудосуживающих веществ) прибавляют по 1 капле 0, 1 % раствора адреналина гидрохлорида на 1 - 2 мл дикаина.
Вместо дикаина предпочтительно пользоваться менее токсичными местными анестетиками (лидокаин, пиромекаин ).
АНЕСТЕЗИН -Белый кристаллиxеский порошок без запаха, слабогорького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. Очень мало растворим в воде, легко - в спирте.
Анестезин - одно из самых первых синтетических соединений, применяемых в качестве местноанестезирующих средств. Недавно предложен новый аэрозольный препарат "Ампровизоль", содержащий анестезин.
Анестезин является активным поверхностным местноанестезирующим средством., его широко используют в виде мазей, присыпок и других лекарственных форм при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Применяют 5 - 10 % мази или присыпки и готовые лекарственные препараты ("Меновазин", "Ампровизоль" и др.).
При заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой) назначают свечи, содержащие 0, 05 - О, 1 г анестезина. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5 - 20 % масляные растворы. Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода и т. д
Таблетки "Белластезин" содержат анестезина 0, 3 г и экстракта красавки 0, 015 г.
Свечи "Анестезол". Состав: анестезина О, 1 г, дерматола 0, 04 г, ментола 0, 004 г, окиси цинка 0, 02 г, основы до общей массы 2, 7 г
ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД. В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее метаболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин. В связи с тем что при его метаболизме в организме не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного действия и может применяться у больных, получающих сульфаниламидные препараты. К этой же группе местных анестетиков относится тримекаин. Близок к ним по структуре пиромекаин.
Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами.
Лидокаин - сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. По сравнению с новокаином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0, 5%) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (на 40 - 50 %).
Для инфильтрационной анестезии применяют 0, 125 %, 0, 25 % и 0, 5 % растворы; для анестезии периферических нервов - 1 % и 2 % растворы; для эпидуральной анестезии - 1 % - 2 % растворы; для спинальной анестезии 2 % растворы.
Применение лидокаина в качестве антиаритмического средства обусловлено главным образом его стабилизирующим влиянием на клеточные мембраны миокарда (действие, свойственное некоторым другим местным анестетикам, адреноблокаторам и другим препаратам, оказывающим антиаритмический эффект) Показаниями к применению лидокаина в качестве антиаритмического средства являются желудочковая экстрасистолия и желудочковая тахикардия, особенно в острой фазе инфаркта миокарда; профилактика фибрилляций желудочков при остром инфаркте миокарда.
При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащении желудочковых сокращений - при трепетании и мерцании предсердий).
Вводят лидокаин в качестве антиаритмического средства внутривенно вначале струйно (в течение 3 - 4 мин) в среднем в дозе 80 мг (50 - 100 мг), после чего продолжают вводить капельно в среднем по 2 мг в минуту.
Лидокаин противопоказан при слабости синусового узла у больных пожилого возраста, атриовентрикулярной блокаде II - III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), резкой брадикардии, кардиогенном шоке, тяжелых расстройствах функций печени, повышенной индивидуальной чувствительности к лидокаину.
Форма выпуска: 1 % раствор в ампулах по 10 мл
8) Вяжущие ср\ва
ТАНИН - Галлодубильная кислота. Получается из чернильных орешков (Gаllae turcicae), наростов на молодых побегах малоазиатского дуба или из отечественных растений - сумаха. Светло-желтый или буровато-желтый аморфный порошок со слабым своеобразным запахом, вяжущего вкуса. Легко растворим в воде и спирте. Водные растворы образуют осадки с алкалоидами, растворами белка и желатины, солями тяжелых металлов.
Применяют в качестве вяжущего и местного противовоспалительного средства.
Вяжущее действие танина и других вяжущих средств связано с их способностью вызывать осаждение белков с образованием плотных альбуминатов. При нанесении на слизистые оболочки или на раневую поверхность они вызывают частичное свертывание белков слизи или раневого экссудата и приводят к образованию пленки, защищающей от раздражения, чувствительные нервные окончания подлежащих тканей. При этом снижение болевых ощущений, местное сужение сосудов, ограничение секреции, а также непосредственное уплотнение клеточных мембран способствуют уменьшению воспалительной реакции.
Танин назначают при воспалительных процессах в полости рта, носа, зева, гортани в виде полосканий и смазываний при ожогах, язвах, трещинах, пролежнях . при приеме внутрь в больших дозах вызывает потерю аппетита и расстройство пищеварения. В связи с тем что с солями алкалоидов и тяжелых металлов танин образует нерастворимые соединения, его часто применяют при пероральном отравлении этими веществами; желудок рекомендуется промывать О, 5 % водным раствором танина. При этом необходимо учитывать, что с некоторыми алкалоидами (морфин, кокаин, атропин, никотин, физостигмин) танин образует нестойкие соединения, поэтому при промывании их следует тщательно удалять из желудка.
Соли тяж мет:- свинца ацетат, цинка окись, цинка сульфат, меди сульфат, серебра нитрат, квасцы.
В небоьших крнцентрациях они обладают вяжущим действием, а в высоких прижигающим(образуются альбуминаты, белки осаждаются),для получения вяжущего эффекта наиболее благоприятны соли мет образующие плотные альбуминаты(свинец, алюминий). Назначают при восполении кож покровов и слизистых в виде примочек смазываний полосканий спринцеваний, присыпок. Кроме того назначают внутрь(препараты висмута,)при воспол процессах пищеварит тракта(энтериты, колиты). р\р танина при ожогах.
9)обволакивающие ср\ва. Покрывая слизистые обл препятствуют раздражению оканчаний чувствительных нервов(слизь из крахмала)примен\т при восполительных процессах ЖКТ, а также с в\вами которые обладают раздражающими сво\вами.
Адсорбирующие ср\ва- представляют собой тонкие порошкообразные инертные вещ\ва с большой адсорбционной поверхностью, нерастворимы в воде и не раздражают ткани. При нанесении на кожу или слизистые обл\ки они адсорбируют на своей поверхности хим соединения и тем самым предохраняют окончания чувствительных нейронов от раздраж\го действия. Тальк-принанесении на кожу адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу и предохраняет ее от механического раздраж\я. При назначении внутрь угля активир\го адсорбирует токсические вещ\ва,замедляет всасывание их.