- •1)Большая широта терапевтического действия;
- •2)Быстрое вхождение;
- •3)Хорошее обезболивание.
- •1)Наркоз вводный;
- •2)Для проведения кратковременных болезненных манипуляций(обработка ожоговых поверхностей, катетеризация сердца и бронхоскопия), извлечение инородных тел, в стоматологии(пульпит, вскрытие флегмон);
- •3)Обезболивание при массовом поступлении(в/м);
- •1)Вводный наркоз;
- •2)Кратковременные оперативные вмешательства(как самостоятельное средство). Премедикация атропином необходима. Бемегрид - антагонист т.
- •3. Противотуберкулезные средства — антибиотики
- •2. Синтетические противотуберкулезные средства
- •1. Препараты I ряда (основные антибактериальные)
- •2. Препараты II ряда: (резервные)
- •Группа II (препараты средней эффективности)
- •4,Источники получения лекарственных средств
- •Снотворные средства.
- •Снотворные средства с ненаркотическим типом действия
- •Снотворные средства с наркотическим типом действия
- •2. Ненаркотические анальгетики. Группа салициловой кислоты.
- •3Противоглистные средства
- •33.1. Средства, применяемые при кишечных нематодозах
- •33.2. Средства, применяемые при кишечных цестодозах
- •4,Настои и настойки, их сходство и отличие
- •Настойки — Tincturae (Настойка — им. П. Ед. Ч. Tinctura, род. П. Ед. Ч. Tincturae)
- •Билет 3
- •1.Сульфанилаидные препараты.
- •3.Средства, влияющие на фибринолиз.
- •27.3.2. Антифибринолитические средства
- •4.Фармакокинетика. Биотрансформация лекарств в печени.
- •1. Наркотические анальгетики. Морфин.
- •4.Возрастные, половые и индивидуальные особенности организма при действии лекарственных веществ.
- •2. Препараты инсулин.
- •Билет15
- •1)При заболеваниях печени, почек;
- •2)При нарушении мозгового кровообращения;
- •3)При психическом возбуждении.
- •Билет27
4,Настои и настойки, их сходство и отличие
Настоями и отварами называют жидкие лекарственные формы, представляющие собой водные извлечения из растительного сырья.
Настои чаще всего готовят из частей растений (табл. II), биологически активные компоненты которых легко извлекаются (из листьев, цветков, травы). Реже настои приготовляют из плотных частей растений.
Отвары обычно готовят из коры, корней и корневищ, иногда также и из листьев (например, листьев толокнянки).
Настои и отвары приготовляют в аптеках непосредственно перед выдачей больному. Они быстро разлагаются, поэтому их выписывают на 3—4 дня и рекомендуют хранить в прохладном месте.
Настойки — Tincturae (Настойка — им. П. Ед. Ч. Tinctura, род. П. Ед. Ч. Tincturae)
Настойки представляют собой жидкие прозрачные, в разной степени окрашенные' спиртовые извлечения из растительного сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента.
Настойки приготовляют путем настаивания растительного материала (чаще на 70% спирте этиловом) или путем растворения экстрактов.
Все настойки официнальны (их готовят на фармацевтических заводах). В отличие от настоев и отваров настойки являются стойкой лекарственной формой. При обычной температуре, в хорошо закупоренных склянках, в защищенном от света месте настойки могут сохраняться долгое время.
Билет 3
1.Сульфанилаидные препараты.
Основными показаниями для назначения сульфаниламидов являются: нокар-диоз, токсоплазмоз, тропическая малярия, устойчивая к хлорохину. В ряде случаев сульфаниламиды применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой.
Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между сульфаниламидами заключается в их фармако-кинетических свойствах.
1. Сульфаниламиды для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта)
• Короткого действия (tI/2< 10 ч)
Сульфаниламид (Стрептоцид), сульфатиазол (Норсульфазол), сульфаэтидол (Этазол), сульфакарбамид (Уросульфан), сульфадимидин (Сульфадимезин).
Средней продолжительности действия (t]/210—24 ч)Сульфадиазин(Сульфазин), сульфаметоксазол.
Длительного действия (t 2 24—48 ч) Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
Сверхдлительного действия (t]/2>48 ч) Сульфаметоксипиразин (Сульфален).
2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающие ся из желудочно-кишечного тракта)Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин).
3.Сульфаниламиды для местного примененияСульфацетамид (Сульфацил-натрий, Альбуцид), сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра (Аргосульфан).
Комбинированные препараты сульфаниламидов и салициловой кислоты Салазосульфапиридин (Сульфасалазин), салазопиридазин (Салазодин), Са-лазодиметоксин.
Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом Ко-тримоксазол (Бактрим, Бисептол), лидаприм, сульфатон, потесептил.
Препараты для резорбтивного действия хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. С белками плазмы крови в большей степени связываются препараты длительного и сверхдлительного действия. Распределяются по всем тканям, проходят через ГЭБ, плаценту, накапливаются в серозных полостях тела. Основной путь превращения сульфаниламидов в организме - ацетилирование, происходящее в печени. Степень ацетил ирования для разных препаратов неодинакова. Ацетилированные метаболиты фармакологически неактивны. Растворимость ацетилированных метаболитов значительно хуже, чем исходных сульфаниламидов, особенно при кислых значениях рН мочи, что может приводить к образованию в моче кристаллов (кристаллурии). Выделяются сульфаниламиды и их метаболиты преимущественно почками.
Сульфаниламид — один из первых антимикробных препаратов сульфаниламидной структуры. В настоящее время препарат практически не используется ввиду низкой эффективности и высокой токсичности.
Сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфадимидин и сульфакарбамид применяют 4-6 раз в сутки. Уросульфан применяется для лечения инфекций мочевыводящих путей, поскольку препарат выводится почками в неизмененном виде и создает в моче высокие концентрации. Сульфаметокса-з о л входит в состав комбинированного препарата «Ко-тримоксазол». С у л ь ф а -монометоксин и Сульфадиметоксин назначают 1—2 раза в сутки.
Сульфаметоксипиразин применяют ежедневно при острых или быстро протекающих инфекционных процессах, 1 раз в 7-10 дней - при хронических, длительно текущих инфекциях.
Сульфаниламиды для резорбтивного действия вызывают много побочных эффектов. При их применении возможны нарушения системы крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения), гепатотоксичность, аллергические реакции (кожные сыпи, лихорадка, агранулоцитоз), диспептические расстройства. При кислых значениях рН мочи — кристаллурия. Для профилактики возникновения кристал-лурии сульфаниламиды необходимо запивать щелочной минеральной водой или раствором соды.
Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника, практически не всасываются в желудочно-кишечном тракте и создают высокие концентрации в просвете кишечника, поэтому они применяются при лечении кишечных инфекций (бациллярной дизентерии, энтероколитов), а также для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Однако в настоящее время многие штаммы возбудителей кишечных инфекций приобрели устойчивость к сульфаниламидам. Для повышения эффективности лечения одновременно с сульфаниламидами, действующими в просвете кишечника, целесообразно назначать хорошо всасывающиеся препараты (Этазол, Сульфадимезин и др.), поскольку возбудители кишечных инфекций локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника. При приеме препаратов этой группы следует назначать витамины группы В, так как сульфаниламиды подавляют рост кишечной палочки, участвующей в синтезе витаминов группы В.
Фталилсульфатиазол оказывает антимикробное действие после отщепления фталевой кислоты и освобождения аминогруппы. Действующим началом фталилсульфатиазол а является норсульфазол.
2.Антигипертензивные средства.Для купирования гипертензивных кризов внутривенно вводят диазоксид, клонидин, азаметоний, лабеталол, натрия нитропрус-сид, нитроглицерин. При нетяжелых гипертензивных кризах суб-лингвально назначают каптоприл, клонидин.
Классификация антигипертензивных средств
I. Средства, снижающие влияния симпатической нервной системы (нейротропные гипотензивные средства):
1) средства центрального действия,
2) средства, блокирующие симпатическую иннервацию.
II. Сосудорасширяющие средства миотропного действия:
1) донаторы N0,
2) активаторы калиевых каналов,
3) препараты с невыясненным механизмом действия.
III. Блокаторы кальциевых каналов.
IV. Средства, снижающие влияния системы ренин-ангиотензин:
1) средства, нарушающие образование ангиотензина II (средства, уменьшающие секрецию ренина, ингибиторы АПФ, ингибиторы вазопептидаз),
2) блокаторы AT1-рецепторов.
V. Диуретики.
β -Адреноблокаторы — одна из наиболее употребительных групп антигипертензивных средств. При систематическом применении вызывают стойкий гипотензивный эффект, препятствуют резким подъемам артериального давления, практически не вызывают ортостатической гипотензии, обладают помимо гипотензивных свойств, антиангинальными и противоаритмическими свойствами.
β -Адреноблокаторы ослабляют и урежают сокращения сердца — систолическое артериальное давление снижается. Одновременно β -адреноблокаторы суживают кровеносные сосуды (блок β2 -адрено-рецепторов). Поэтому при однократном применении р-адреноблока-торов среднее артериальное давление снижается обычно незначительно (при изолированной систолической гипертензии артериальное давление может снизиться и после однократного применения β -адре-ноблокаторов).
Однако если р-адреноблокаторы применяют систематически, то через 1 —2 нед сужение сосудов сменяется их расширением — артериальное давление снижается. Расширение сосудов объясняют тем, что при систематическом применении р-адреноблокаторов в связи с уменьшением сердечного выброса восстанавливается барорецептор-ный депрессорный рефлекс, который при артериальной гипертензии бывает ослаблен. Кроме того, расширению сосудов способствуют уменьшение секреции ренина юкстагломерулярными клетками почек (блок β 1-адренорецепторов), а также блокада пресинаптических β 2-адренорецепторов в окончаниях адренергических волокон и уменьшение вьщеления норадреналина.
Для систематического лечения артериальной гипертензии чаще применяют β 1 -адреноблокаторы длительного действия — атенолол (тенормин; действует около 24 ч), бетаксолол (действует до 36 ч).
Побочные эффекты р-адреноблокаторов: брадикардия, сердечная недостаточность, затруднение атриовентрикулярной проводимости, снижение уровня ЛПВП в плазме крови, повышение тонуса бронхов и периферических сосудов (менее выражено у β 1 -адреноблокаторов), усиление действия гипогликемических средств, снижение физической активности.
a2 β -Адреноблокаторы - лабеталол (трандат), карведилол (дилатренд) уменьшают сердечный выброс (блок р-адренорецепто-ров) и снижают тонус периферических сосудов (блок а-адреноре-цепторов). Препараты применяют внутрь для систематического лечения артериальной гипертензии. Лабеталол, кроме того, вводят внутривенно при гипертензивных кризах.
Карведилол применяют также при хронической сердечной недостаточности .