79. Антигельминтные средства (при нематодозах).

Соли пиперазина: пиперазина-адипинат,пиперазина-сульфат, пиперазина-фосфат, пиперазина-гексагидрат. Это белые кристаллические порошки без запаха, для них характерны низкая токсичность, высокая эффективность.

Пиперазина-адипинат (piperazini adipinatum) внутрь г/кг 0,1 (всем животным).порошок.

Тетрамизол (Tetramisolum, нилвнрм, немицид) белый кристаллический порошок, растворяется в воде, этаноле, метаноле, хлороформе. Высокоактивен против молодых и половозрелых форм желудочно-кишечных и легочных нематод животных. У крс могут и лошадей могут быть при подкожном введении отеки в месте инъекции. Внутрь мг/кг 50-75(всем), порошок.

Фенотиазин (Phenothiazinum, тиодифениламин) порошок серовато-зеленого цвета, не растворяется в воде, растворяется в ацетоне, бензоле, эфире, спирте. Токсичность не изучена, многие животные погибли от терапевтич дозы. Внутрь мг/кг 500(всем).порошок.

80.Антигельминтные средства (растительные перепараты).Корень и корневище девясила (Radix et rhizoma Inulini helenii)содержат вещество, эфирное масло. В виде порошка,натоя, настоек и экстраков и отваров.

Корневище мужского папоротника– споровое многолетнее растение сем папоротниковых. Содержит эфирное масло, папоротниковую кислоту (филицин, филиксовая кислота), аспидинофилицин, флавоспидиновую кислоту. Влияет на кишечную стадию ленточных гельминтов, фасциол. Действует на гельминтов как нервно-мышечный яд, вызывая паралич, но действие недлительное,т.к. вызывает устойчивость у паразитов. В больших дозах препараты вызывают восп и раздражение жкт, понижение кровяного давления, учащение и ослабление сердечной деятельности, вос печени, почек, угнетение цнс.

Густой экстракт из корневища м папоротника(Extractum Filisis maris spissum) дозы в 6 раз меньше, чем корневища. Густая масса зеленого или буро-зеленого цвета, неприятного вкуса,растворима в эфире. Главное действующее вещество-фильмарон,филиксовая, папаротниковая кислоты. Применяют при монизеозах,цестодозах собак и гусей,анаплоцефалидозах лошадей. Назначают в микстурах, эмульсиях,желатиновых капсулах, пилюля, болюсах. собакам 1-5 г. Семена тыквы(semina Cucurbitae decortica) употребляют семена, хранившееся не более 2-х лет. В форме мелкого порошка смешивают с 6-8-кратным количеством воды и кипятят в течение часа. Против ленточных гельминтов(аскариды, острицы).

82 Принципы профилактики и терапии лекарственных отравлений. Отравление или токсическое (ядовитое)действие – патологич. состояние животных, вызванное неправильным применением лек в-ва.

Причины различны. Это бывает при ошибочной даче другого лекарства вместо требуемого; завышении оптимальных доз; длительном примене¬нии лекарства, обладающего кумулятивным свойством; групповом методе применяемых лекарств в случае плохого перемешивания с кормом; видовой повышенной чувствительности; несоблюдении соотношения доз, когда лекарство вводят разными путями; назна¬чении необщепринятой лекарственной формы; завышении кон-центрации в случае парентерального введения или при быстром внутривенном введении; несоблюдении правил хранения ле¬карств; неправильном их комбинировании, т. е. при различных видах несовместим. Лек. с-в; применении препаратов после тяж. работы, в поздние сроки беременности и в целом ряде других случаев.

В случае передозировки лекарственного вещества при его введ. орально или парентерально (под кожу, внутримышечно) необходимо принять меры для задерж. Всас. его, обезвреж. уже всосавшегося препарата, ускорения выведения из организма и проведения патогенетической терапии для восстанов-ления основных жизненно важных функций организма. Для этого проводят неоднократное промывание желудка (преджелудков) при помощи пищеводного зонда у крупных или назначают, рвотные мелким домашним животным. Промывание хорошо проводить с добавлением антидотов. Такими средствами могут служить сероводородные воды, еще лучше унитиол при отравлении соединен. тяж. металлов, слабые растворы щелочей при отравл. кислот. и, наоборот, слабый раствор уксусной кислоты при отрав. щелочами, раствор формальдегида при отрав. Карбамидом Для обезвреживания уже всосавшегося вещества применяют антидоты — при интоксикации ртуть-, медь-, висмут- и мышья¬косодержащими веществами инъецируют 5%-ный раствор (в ам¬пулах) унитиола (15—20 мг/кг) подкожно, внутримышечно или внутривенно или его зарубежные аналоги. При поступлении в организм соединений свинца, цинка, кобальта, кадмия, молиб¬дена вводят 10%-ный раствор тетацин-кальция (15—20 мг/кг) или антидотно-солевой раствор (В. Н.Жуленко, А. И. Канюка, 1992).

Для образования труднорастворимых комплексов с уже всосавшимися соединениями бария вводят натрия сульфат, солями фтора — магния сульфат и 0,5%-ный раствор кальция хлорида (строго внутривенно, очень медленно), с препаратами меди — 0,2 %-ный раствор желтой кровяной соли или магния оксида (жженой магнезии). Холинолитики применяют при отравлении холиномимети¬ками (раствор атропина при интоксикации карбохолином или пи-локарпинолом и т. д.), возбуждающие вещества— при чрезмерном поступлении в организм наркотических или снотворных веществ. Иногда проводят переливание крови и кровозамещ. жид. Весьма эффективен для выведения чрезмерных количеств лекарств форсированный диурез, когда внутрь вводят воду (собаке 0,5—1 л) и одновременно назначают активные мочегонные средства (фуросемид, маннит). Методом форсированного диуреза можно выводить только свободные вещества, не связанные с белками и липидами крови. Применяя этот метод, следует поддержи¬вать электролитный баланс, который может быть нарушен вслед¬ствие выведения из организма значительного количества ионов. При острой с-с недостат., выраж. наруш. ф-ии почек форсированный диурез противопоказан из-за возможного развития отека мозга или легких. Т.о. удается замедлить или прекратить дальнейшее всасывание ранее введенного парентерально лекарственного вещ. Важную роль в лечении острых отравлений имеет симптоматич. лечение, особенно при отсутствии антидотных (специфич.) средств оказания первой помощи. Для этого следует в первую очередь улучшить функции сердечно-сосудистой системы и дыхания. С этой целью применяют сердечные гликозиды, веще¬ства, восстанавливающие кровяное давление, средства, улучшаю¬щие микроциркуляцию в периферических тканях. Для этого часто используют оксигенотерапию, стимуляторы дыхания и другие вещ-ва. Судорога купируют диазепамом.

83 Лекарственная несовместимость. Несовместимость лекарственных средств- ослабление, потеря или извращение лечебного эффекта лекарственных средств или усиление их побочного или токсического действия.

Фармацевтической несовместимостью называется такое сочетание ингредиентов, при котором в результате взаимодействия лекарственных веществ между собой или со вспомогательными веществами существенно изменяются их физические и химические свойства, а тем самым и терапевтическое действие. Эти изменение, не предусмотренные врачом, могут происходить в процессе изготовления и хранения лекарственных препаратов. Изменение, происходящие при совместном применении лекарственных средств, относят к фармакологической несовместимости и рассматривают в курсе фармакологии. Фармацевтическая несовместимость по характеру процессов, ее вызывающих, делят на 2 группы: а) физическая или физико-химическая несовместимость; б) химическая несовместимость.

Это разделение условно, в одном препарате могут сочетаться различные виды несовместимости. Фармацевтическая несовместимость Нерациональные сочетания( ослабление или потеря лечебных свойств);

несовместимые сочетания (усиление побочного или токсического действия) Проблема предотвращения фармацевтической несовместимости является частью общей проблемы стабилизации лекарственных препаратов. Основные способы предотвращения несовместимости: а) использование технологических приемов без изменения состава прописи; Этот способ сводится к определенной последовательности растворения (смешения) ингредиентов сложного препарата. В некоторых случаях удается избежать выпадения в осадок оснований алкалоидов, если другие компоненты прибавлять в виде растворов в порядке возрастание их значение рН Раздельное растворение лекарственных веществ в части растворителя, раздельное смешение их с частью основы или др. компонентами препарата и последующее объединение частей применяются для предотвращения несовместимости в порошках, жидких препаратах для внутреннего и наружного применения, мазях, суппозиториях, растворах для инъекций, глазных каплях и др. ЛФ. б)введение в прописи лекарственного препарата вспомогательных веществ или изменение состава прописи; Большую часть случаев несовместимости предотвращают путем применения различных вспомогательных веществ в качестве растворителей, стабилизаторов эмульсий, антиоксидантов, веществ, регулирующих значение рН, поглотителей влаги, мазевых основ и т.д. в)замене некоторых лекарственных веществ; Преодоление несовместимости путем замены: КВr >NaBr; кодеин > кодеина фосфат; кофеин >бензоат натрия > кофеин; натрия тетраборат > кислота борная; фенол жидкий > фенол кристаллический; эуфиллин > теофиллин. г)замена лекарственной формы. Преодоление несовместимости путем замены микстур порошками; капель на микстуры; порошки на микстуры

Физическая и физико-химическая несовместимость. Основные причины:

Нерастворимость лекарственных веществ; несмешиваемость ингредиентов; коагуляция коллоидных систем; отсыревание и расплавление сложных порошков; адсорбция лекарственных веществ.

Химическая несовместимость. Основные виды: Реакции образования нерастворимых и малорастворимых соединений; гидролиза органических веществ, образования газов; окисления и восстановления.

1.Образование осадков. Причиной образования осадков в жидких ЛФ могут быть различные химические процессы ( реакции нейтрализации, обмена, окислительно-восстановительные). Многие лекарственные вещества, вступающие в реакции с образованием осадков, относятся к солям слабых оснований и сильных кислот, солям сильных оснований и слабых кислот, а также к соединениям тяжелых и щелочноземельных металлов.

2.Гидролиз органических веществ.Под влиянием натрия гидрокарбоната и капель нашатырно-анисовых гидролизуются сердечные гликозиды из настоя травы горицвета.

Бензилпенициллин разрушается также при сочетании с окислителями, солями тяжелых металлов, этанолом. В жидких ЛФ БП несовместим с глицерином, нафталином, резорцином, цинка оксидом, тиамином, адреналина гидрохлоридом, эфидрина гидрохлоридом, йодом, йодидами.

3. Выделение газов.При сочетаниях:Соль слабой летучей кислоты с относительно сильной кислотой; соль слабого летучего основания с относительно сильным основанием; когда между веществами протекают о –в реакции. Слабыми кислотами, из солей которых могут выделяться газы, являются азотистая, тиосерная и угольная.

4. Окислительно-восстановительные реакции. Для преодоления фармацевтической несовместимости необходимо разрабатывать новые способы их преодоления, использовать более эффективные стабилизаторы, эмульгаторы, растворители, специальные упаковки и т.д.