Первые вопросы. №1. Пути введения лекарственных веществ в организм. Превращение лекарственных веществ в организме. Пути выведения из организма: I. Внутрь через рот (энтерально) вводятся лекарственные препараты в форме растворов, порошков, таблеток, капсул, пилюль.

II. Применение лекарств под язык (сублингвально). Достоинства этого способа: лекарственные вещества, не разлагаясь желудочным соком, быстро попадают в системный кровоток, обеспечивая тем самым развитие нужного эффекта.

III. Введение в прямую кишку (ректальное). Позволяет избежать раздражающего действия на желудок, а также использовать лекарства в случаях, когда затруднен или не осуществим их прием через рот (тошнота, рвота, спазм или непроходимость пищевода). Ректалыю вводят свечи и жидкости с помощью клизм.

IV. Парэнтеральное (вне желудочно-кишечного тракта. а) Инъекции внутривенные, впутриартериальные, внутримышечные. Используются для более быстрого действия. б) Ингаляции. Вдыхание лекарственных веществ в виде аэрозолей, газов и порошков, быстро всасываются и оказывают местное и общее воздействие. в) Поверхностное (наружное) применение -мази, примочки, присыпки, компрессы и т.д. используют для получения местного эффекта. г) Электрофорез. Метод основан на использовании гальванического тока для переноса и внедрения лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоко расположенные ткани. Превращение лекарственных средств в организме называется фарокинетикой. Выделяют четыре этапа фармокинетики:

1. Всасывание— процесс поступления лекарственного средства извне в кровеносное русло.

2. После попадания лекарственного средства в кровь наступает следующий этап— распределение. Это процесс проникновения лекарственного средства из крови в органы и ткани, где чаще всего и находятся клеточные мишени их действия. Распределение вещества происходит тем быстрее и легче, чем больше оно растворимо в жирах, как и на этапе всасывания, и чем меньше его молекулярная масса.

3. Следующим этапом является метаболизм, то есть видоизменение химической структуры лекарства. Основной орган, где происходит метаболизм лекарств,— это печень. В печени в результате метаболизма лекарственное вещество в большинстве случаев превращается из биологически активного в биологически неактивное соединение. Таким образом, печень обладает антитоксическими свойствами в отношении всех чужеродных и вредных веществ, в том числе и лекарств.

4. Последний этап фармакокинетики— выведение. Лекарственное средство и продукты его метаболизма могут выводиться различными путями: через кожу, слизистые оболочки, лёгкие, кишечник. Однако основной путь выведения подавляющего большинства лекарств— через почки с мочой.

Путь выведения	Механизмы выведения	Лекарственные средства
С мочой	Клубочковая фильтрация, активная канальцевая секреция	Большинство лекарственных средств в не связанной с белками форме
С жёлчью	Активный транспорт, пассивная диффузия, пиноцитоз	Дигитоксин, пенициллины, тетрациклины, стрептомицин, хинин, стрихнин, четвертичные аммониевые соединения
Через кишечник	Пассивная диффузия, жёлчная секреция без реабсорбции	Доксициклин, ионизированные органические кислоты
Со слюной	Пассивная диффузия, активный транспорт	Пенициллины, сульфаниламиды, салицилаты, бензодиазепины, тиамин, этанол
Через лёгкие	Пассивная диффузия	Средства для ингаляционного наркоза, йодиды, камфора, этанол, эфирные масла
С потом	Пассивная диффузия	Некоторые сульфаниламиды, тиамин
С молоком	Пассивная диффузия, активный транспорт	Антикоагулянты, антибиотики, тиреостатики, литий, карбамазепин

№2. Виды действия лекарственных веществ, дозировка. Фармакопея. Списки лекарственных препаратов:

Различают следующие виды действия: местное и резорбтивное, рефлекторное, прямое и косвенное, основное и побочное:

1. Местное действие лекарственное вещество оказывает при контакте с тканями в месте его нанесения (обычно это кожа или слизистые оболочки).

2. Резорбтивное действие (от лат. resorbeo — поглощаю) — это эффекты, которые лекарственное вещество вызывает после всасывания в кровь или непосредственного введения в кровоток и распределения в организме.

3. Рефлекторное действие. Некоторые лекарственные вещества способны возбуждать окончания чувствительных нервов кожи, слизистых оболочек (экстерорецепторы), хеморецепторы сосудов (интерорецепторы) и вызывать рефлекторные реакции со стороны органов, расположенных в удалении от места непосредственного контакта вещества с чувствительными рецепторами.

4. Прямое (первичное) действие лекарственного вещества на сердце, сосуды, кишечник и другие органы возникает при непосредственном воздействии его на клетки этих органов.

5. Основное действие. Действие, ради которого применяется лекарственное вещество при лечении данного заболевания.

6. Отрицательное побочное действие часто является причиной ограничения применения того или иного лекарственного вещества и даже исключения его из списка лекарственных препаратов.

Доза (концентрация действующего вещества) чаще всего обозначается в граммах или долях грамма (миллиграммах, микрограммах и т. д.). Разовая доза - это количество вещества на один прием. Суточная доза - количество вещества для приема в сутки. Терапевтическая доза - количество вещества, вызывающее лечебный эффект. Различают высшую разовую дозу и высшую суточную дозу – то есть такое количество вещества, прием которого не вызовет серьезных последствий. Различают, кроме того, максимальную (высшую), минимальную или среднюю терапевтические дозы: та, что ниже минимальной, не окажет лечебного действия; та, что превышает максимальную, -это уже не лекарство, а яд, оказывающий сильное токсическое воздействие на организм, на его ткани и органы. Курсовая доза - доза препарата на курс лечения. Это особенно актуально для антибиотиков.

ФАРМАКОПЕ́Я. Официальное руководство для фармацевтов, содержащее описание способов приготовления, хранения, проверки лекарств, перечень лекарственных веществ, которые должны находиться в аптеке, и т.п.

№3 Местноанестезирующие средства. Действие на организм. Применение, побочные эффекты: Местноанестезирующие средства — средства для местной анестезии,— это вещества, которые понижают чувствительность нервных окончаний вследствие прямого контакта с электровозбудимыми мембранами нервных клеток и замедляют проведение возбуждения по чувствительным нервным волокнам. При соприкосновении с тканями местные анестетики в первую очередь устраняют болевую чувствительность и блокируют передачу импульсов. При углублении анестезии выключается температурная и другие виды чувствительности, в последнюю очередь — тактильная чувствительность (рецепция на прикосновение и давление). Действие это обратимое и избирательное.

Механизм их действия связан с тем, что, проникая в клетку, они закрывают ионные натриевые каналы с внутренней стороны клеточной мембраны, не позволяя ионам натрия войти в клетку. В результате возбуждение по нервному волокну не передается и чувство боли не возникает. При этом наше сознание не выключается.

Побочные эффекты: наиболее серьезные связаны с аллергическими реакциями, идиосинкразией (проявление которых различно — от кожной сыпи до анафилактического шока); гипотензией, судорогами, поэтому перед применением препарата требуется провести тщательный аллергологический анамнез и постановку проб на индивидуальную чувствительность.

№4 М-холиноблокирующие средства. Фармакологические эффекты. Применение. Интоксикация атропином, первая помощь:

М-холиноблокаторы уменьшают стимулирующее влияние парасимпатической иннервации не секрецию желудочного сока и моторику желудка. При гиперацидных гастритах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки м-холиноблокаторы не только уменьшают избыточную секрецию желудочного сока, но и устраняют болезненные спазмы гладких мышц желудка и кишечника.

Первая помощь при попадании атропина через рот заключается в промывании желудка через зонд. Если же атропин вводился внутримышечно или внутривенно (подкожно), то до прибытия «скорой помощи» вы можете только попытаться начать прове­дение форсированного диуреза (обильное питье на фоне при­нятого фуросемида). Антидотом атропина можно считать прозерин, который вводят внутримышечно в виде 0,05 %-ного раствора в количестве 1 мл.

№5. a-адреномиметические средства. b-адреномиметические средства. Фармакологические эффекты. Применение:

a-адреномиметики окзывают действие на a-адренорецепторы. В основном влияет на сердечно-сосудистую систему. Повышает АД, вызывает рефлекторную брадикардию и влияют на ЦНС.

b-адреномиметики влияют на сердце и гладкие мышцы, увеличивает силу и частоту сердчных сокращений, облегчает артиовентикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца, а так же вызывает расширение сосудов, тем самым снижая диастолическое давление.

Применение: Наиболее часто их применяют в качестве средств, повышающих артериальное давление. С этой целью их назначают при остром снижении артериального давления (коллапс), возникающем вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, кровопотерь (норадреналин, адреналин, мезатон, фетанол, эфедрин). При этом следует помнить, что адреналин вызывает депрессорный эффект, поэтому в этом случае лучше использовать норадреналин, мезатон, фетанол пли применить адреналин в комбинации с мезатоном или эфедрином. Кроме того, при внутривенном введении адреналина могут возникнуть аритмии. Эфедрин как наиболее длительно действующий, хотя и менее активный по сравнению с другими адреномиметиками, препарат используют для предупреждения повторного резкого снижения артериального давления. Мезатон, фетанол, эфедрин применяют также при понижении артериального давления, к-рое сопутствует нек-рым инфекционным заболеваниям, при нейро-циркуляторных и вегето-сосудистых дистониях.

№6. Симпатолитические средства. b-адреноблокирующие средства. Фармакологические эффекты. Применение, побочные эффекты.

Симпатолитические средства — вещества, которые угнетают передачу возбуждения на уровне окончаний симпатических (адренергических) нервов. В отличие от адренолитических средств, симпатолитические средства не только не устраняют действие адреналина и норадреналина, но даже несколько усиливают его.

Анаприлин за счет блокады b₁-адренорецепторов оказывает выраженное угнетающее влияние на деятельность сердца (снижает силу и урежает частоту сокращений сердца, понижает его автоматизм, затрудняет атриовентрикулярную проводимость), а за счет блокады b₂-адренорецепторов повышает тонус бронхов и периферических сосудов. Анаприлин может вызывать следующие побочные эффекты: сердечную недостаточность, нарушение атриовентрикулярной проводимости, повышение тонуса бронхов (у больных бронхиальной астмой возможен бронхоспазм), сужение периферических сосудов в начале применения, тошноту, сонливость, депрессию. При резком прекращении приема препарата возможен выраженный синдром отмены, в частности обострение коронарной недостаточности. Анаприлин противопоказан при сердечной недостаточности, атриовентрикулярных блоках, бронхиальной астме, спазмах периферических сосудов, сахарном диабете с кетоацидозом.

Побочные эффекты Симпатолитических средств, связанные с функциональным преобладанием влияния парасимпатической иннервации, характеризуются миозом, брадикардией, усиленной секрецией соляной кислоты в желудке (особенно применении резерпина), усиленной перистальтикой кишечника, что проявляется болями в животе и поносами. В связи со снижением венозного давления, особенно при использовании октадина, возможна ортостатическая гипотензия. Все С. с. при систематическом применении вызывают задержку в организме натрия и воды, что может сопровождаться отеками и ослаблением гипотензивного эффекта симпатолитиков. Поэтому С. с. принято комбинировать с мочегонными средствами (Мочегонные средства). Помимо перечисленных побочных эффектов могут отмечаться головокружение, слабость, тошнота, заложенность носа вследствие набухания его слизистой оболочки. Резерпин, хорошо проникает в ц.н.с., при длительном применении способен вызывать психическую депрессию и явления паркинсонизма.

№7. Средства для наркоза. Классификация. Действие на центральную нервную систему.

Общие анестетики – это группа Л.С., которые при введении в организм различными путями вызывают временную (обратимую) потерю сознания, всех видов чувствительности, снижение мышечного тонуса, рефлекторной активности, при сохранении жизненно-важных функций. Классификация. 1. Ингаляционные анестетики (вводятся через дыхательные пути). летучие жидкости: диэтиловый эфир, фторотан, метоксифлуран, изофлуран, энфлуран газообразные вещества: закись азота, циклопропан

2. Неингаляционные анестетики (как правило вводятся внутривенно) производные барбитуровой кислоты – тиопентал натрия. производные прегненалона – предион альтезин производные эугенола – пропанидид (сомбревин) производные циклогексанона – кетамин производные ГАМК – оксибутират натрия

Обратимое угнетение ЦНС, которое сопровождается потерей сознания, утратой чувствительности, снижением рефлекторной возбудимости и мышечного тонуса. В связи с этим во время наркоза создаются благоприятные условия для проведения хирургических операций.

№8. Наркотические анальгетики. Действие на организм, применение, побочные эффекты. Медицинские и социальные аспекты наркомании.

Наркотические анальгетики — лекарственные средства, оказывающие центральное, обратимое, дозозависимое и избирательное болеутоляющее действие. Наркотическими их называют потому, что при повторных введениях к ним развивается психическое и физическое пристрастие (зависимость) — наркомания.

Наркотические анальгетики имитируют эффекты эндогенных опиатных пептидов (энкефалинов и эндорфинов), которые функционируют в различных отделах центральной нервной системы и в периферических тканях.

Применяют как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями (злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подготовке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связанной с сильными болями, иногда при сильном кашле, сильной одышке, обусловленной острой сердечной недостаточностью.

Наркомания – это плохо…..дальше сам додумай))))

№9 Ненаркотические анальгетики. Отличие от наркотических. Классификация. Действие, применение, побочные эффекты. Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенно отличаются от анальгетиков группы морфина. Эти препараты по силе анальгетического действия значительно уступают наркотическим болеутоляющим средствам. Их эффект проявляется, главным образом, при болях воспалительного характера (артриты, миозиты, невралгии и др.). Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхания, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости, не обладают снотворным эффектом, не влияют на кашлевой центр. У данной группы препаратов отчетливо проявляются противовоспалительный и жаропонижающий эффекты, которых нет у наркотических анальгетиков. Классифицируются ненаркотические анальгетики по химической структуре: 1.Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин), ацетилсалицилат лизина (ацелизин), натрия салицилат, метилсалицилат, салициламид. 2.Производные пиразолона: амидопирин, метамизол натрия (анальгин), фенилбутазон (бутадион). 3.Производные анилина: парацетамол. 4.Производные органических кислот: фенилпропионовой - ибупрофен, напроксен, кетопрофен; фенилуксусной - диклофенак натрия (ортофен, вольтарен); индолуксусной - индометацин (метиндол), сулиндак; антраниловой - мефенамовая кислота. 5.Оксикамы: пироксикам, теноксикам. Некоторые ненаркотические анальгетики часто называют анальгетиками-антипиретиками, так как они имеют не только болеутоляющее, но и жаропонижающее действие. К ним относятся производные пиразолона (анальгин), салициловой кислоты (кислота ацетилсалициловая) и анилина (парацетамол, фенацетин). У этих препаратов слабо выражено противовоспалительное свойство.

Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительным действием, они, в основном, снижают боль, обусловленную воспалением. В результате подавления воспалительного процесса падает уровень простагландинов, особенно ПГE₂ и ПГI₂ (простациклин), принимающих участие в возникновении боли, способствующих отеку, повышающих чувствительность болевых рецепторов к брадикинину и гистамину - основным медиаторам боли. Однако анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков есть следствие не только их периферического противовоспалительного действия. Так, парацетамол, не обладая противовоспалительным действием, широко применяется как болеутоляющее средство, поскольку в анальгетическом эффекте ненаркотических анальгетиков (в том числе парацетамола) имеется центральный

Наряду с перечисленными, НПВС дают ряд других (не связанных с ПГ) побочных эффектов: изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи. Тяжелые гематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическая анемия) характерны для пиразолоновых производных (бутадион, амидопирин, анальгин); нарушения кроветворения могут вызвать индометацин, кислота мефенамовая. Различные формы поражения печени вплоть до токсического гепатита (длительное назначение) развиваются при применении бутадиона, индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофен).

№10 Нейролептики, транквилизаторы. Действие на организм, применение, побочные эффекты. Нейролептики. Они обладают многогранным действием на организм. Одним из основных, успокаивающее действие, сопровождающееся торможением реакции на внешнее раздражение, подавлением чувства страха, ослаблением психомоторного возбуждения, эмоциональной напряженности и антипсихотическим эффектом. В обычных дозах они не обладают выраженным снотворным действием, но могут способствовать наступлению дремотного состояния и сна. Они усиливают эффекты анальгетиков, общих и местных анестетиков. Кроме того, многие из них оказывают противорвотное действие, обладают антиадренергической, антигистаминной и холинолитической активностью Нейролептики, угнетая проведение импульсов в синапсах ретикулярной формации ствола мозга, уменьшают ее активирующее влияние на кору больших полушарий. Многогранность действия нейролептиков обусловлена и влиянием на другие физиологические механизмы. Побочные эффекты. при лечении нейролептиками образуют нейролептический синдром. Ведущими клиническими проявлениями этого синдрома считают экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений. К гипокинетическим расстройствам относится лекарственный паркинсонизм, проявляющийся повышением мышечного тонуса, тризмом, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор и гиперкинезы. Обычно в клинической картине в тех или иных сочетаниях имеются как гипо-, так и гиперкинетические нарушения. Явления дискинезии могут носить пароксизмальный характер, локализуясь в области рта и проявляясь спазматическими сокращениями мышц глотки, языка , губ, челюстей. Нередко наблюдаются явления акатизии – чувства неусидчивости, «беспокойства в ногах», сочетающейся с тасикинезией (потребностью двигаться, менять положение). К особой группе дискинезий относят позднюю дискинезию, возникающую через 2-3 года приема нейролептиков и выражающуюся в непроизвольных движениях губ, языка, лица. Транквилизаторы. Они избирательно уменьшают эмоциональную напряженность, чувство тревоги и страха. Помимо транквилизирующего эффекта, они оказывают миорелаксирующее и противосудорожное действие. Последнее связано не с блокадой про­ведения импульсов в нервно-мышечных синапсах, а влиянием на полисинаптические спинальные рефлексы («центральные релаксанты»). В отличие от нейролептиков средства этой группы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта. Основной механизм транквилизирующего их действия объясняют уменьшением возбудимости подкорковых образований (таламуса, гипо­таламуса, лимбической системы), ответственных за возникновение эмоциональных реакций, и торможением взаимодействия между ними и корой головного мозга. Побочные эффекты в процессе лечения транквилизаторами чаще всего проявляются сонливостью в дневное время, вялостью, мышечной слабостью, нарушениями концентрации внимания, кратковременной памяти, а также замедлением скорости психических реакций. В некоторых случаях развиваются парадоксальные реакции в виде тревоги, бессонницы, психомоторного возбуждения, галлюцинаций. Среди нарушений функции вегетативной нервной системы и других органов и систем отмечаются гипотония, запоры, тошнота, задержка или недержание мочи, снижение либидо. Длительный прием транквилизаторов опасен в связи с возможностью развития привыкания к ним, т.е. физической и психической зависимости.

№11. Аналептические средства. Фармакологические эффекты. Применение. Побочные эффекты.

Аналептические средства (аналептики) группа лекарственных средств, которые оказывают оживляющее (аналептическое) действие благодаря стимуляции жизненно важных центров продолговатого мозга (дыхательного и сосуд одвигательного).

Эффект А. с. более отчетливо проявляется в условиях угнетения функций ц. н. с. Аналептические средства повышают чувствительность дыхательного центра к гуморальным раздражителям (углекислоте) и нервным стимулам. Большинство А. с. оказывает только прямое стимулирующее влияние на центр дыхания. Центральное действие кордиамина на этот центр дополняется рефлекторным (с хеморецепторов каротидной зоны). При возбуждении дыхательного центра под влиянием А. с. повышаются частота и амплитуда дыхания. Стимулируя сосудодвигательный центр, А. с. увеличивают общее периферическое сопротивление сосудов и повышают АД.

Применяют А. с. при коллапсе, шоке, легких степенях отравления веществами, угнетающими ц. н. с., напр, средствами для наркоза, снотворными, спиртом этиловым и др., при нарушениях внешнего дыхания другой этиологии, а также для ускорения пробуждения при наркозе. Введение А. с. нецелесообразно при тяжелых отравлениях веществами, угнетающими ц. н. с. (напр., средствами для наркоза, наркотическими анальгетиками), т. к. при этом повышается потребность мозга в кислороде, что ухудшает состояние пострадавших.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, депрессия

№12. Бронхолитические средства. Классификация, действие и применение.

БРОНХОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - лекарственные средства, вызывающие расширение просвета и устранение спазма бронхов за счет расслабления их мышц. Б. с. применяют при бронхиальной астме, астматических бронхитах и других заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса бронхиальных мышц. Классификация бронхолитических средств 1. Бронхолитические средства, стимулирующие β-адренорецепторы. 2. Средства, блокирующие М—холинорецепторы. 3. Спазмолитики миотропного действия (метилксантины).

Так как кроме устранения бронхоспазма необходимо уменьшить воспалительный процесс в дыхательных путях, большое значение уделяют применению лекарственных средств базисной терапии с противовоспалительным действием.

№13 Противокашлевые и отхаркивающие средства. Классификация, действие и применение

Отхаркивающие средства– группа лекарств, уменьшающих вязкость мокроты и ускоряющих ее выведение из дыхательных путей (преимущественно из бронхов и бронхиол). Классификация противокашлевых средств 1. Противокашлевые средства центрального механизма действия (угнетают центральные звенья кашлевого рефлекса, локализованные в продолговатом мозге). 1.1. Наркотические аналгетики — кодеина фосфат (только в комплексных препаратах кодтерпин и др.). 1.2. Ненаркотические противокашлевые средства — глауцина гидрохлорид (глаувент), окселадина цитрат (пакселадин, тусупрекс). 2. Средства периферического типа действия — либексин, левопронт (леводропропиозин). Классификация отхаркивающих средств 1. Секретомоторные отхаркивающие средства (регидранты). 1.1. Отхаркивающие средства рефлекторного действия — экстракт травы мышатника сухой, корень алтея, мукалтин. 1.2. Отхаркивающие средства резорбтивного типа действия — натрия гидрокарбонат, калия йодид. 2. Муколитики (отхаркивающие средства прямого действия). 2.1. Протеолитические ферменты — трипсин кристаллический, дезоксирибонуклеаза. 2.2. Синтетические муколитики — N-ацетилцистеин (АЦЦ), карбоцистеин (мукопронт). 2.3. Стимуляторы синтеза сурфактанта — бромгексин (преноксдиазин), амброксол (лазолван). 2.4. Заменители сурфактанта (эта группа используется в педиатрической практике при ДВС-синдроме) — альвеофакт, сукрим.

Действие муколитическое(разжижает макроту) и отхаркивающее.

Главное место среди противокашлевых средств занимают опий и его производные. Наибольшее применение в качестве противокашлевых средств нашли кодеин, этилморфин, и гидрокодон.

Выраженными противокашлевыми свойствами обладают фенадон и промедол, но и их применение в качестве противокашлевых средств также весьма ограничено, так как при длительном применении они могут вызывать явления пристрастия и привыкания.

№14 Сердечные гликозиды. Фармакологические эффекты, показания к применению. Признаки интоксикации сердечными гликозидами, первая помощь.

Cердечные гликозиды - сложные безазотистые соединения растительной природы, обладающие избирательным воздействием на сердце, которое реализуется, главным образом, через выраженный кардиотонический эффект.

Сердечные гликозиды являются мощными ингибиторами Nа+/К±АТФазы — фермента, обеспечивающего перенос ионов натрия и калия через мембрану кардиомиоцита. Блокада работы натриевого насоса приводит к повышению содержания внутриклеточного натрия и снижению натриевого трансмембранного градиента, который в норме создает электродвижущую силу для переноса внутриклеточного кальция через клеточную мембрану во время реполяризации миоцита.

Показания к применению. Сердечные гликозиды применяются при сердечной недостаточности, обусловленной нарушением сократимости миокарда (дилатационная кардиомиопатия, атеросклеротический кардиосклероз и др.), а также для урежения сердечного ритма при мерцании предсердий, пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, для перевода трепетания предсердий в мерцание предсердий или синусовый ритм.

Интоксикация сердечными гликозидами (СГ) — состояние, развивающееся в результате токсического воздействия СГ. Интоксикация может возникнуть как на фоне передозировки, так и при нормальной концентрации препаратов наперстянки в плазме крови (например, при гипопротеинемии большая часть СГ циркулирует в свободном состоянии, что обусловливает более быстрое развитие токсических эффектов). Обычно течение острое, реже — хроническое. Статистические данные. Частота — 5–23% пациентов, принимающих препараты наперстянки и другие СГ.

Первая помощь и лечение при отравлении сердечными гликозидами. Промывание желудка через зонд взве­сью активированного угля (20—30 г в 1 л воды) или 0,2—0,5% рас­твором танина с последующим введением солевого слабительного и очистительной клизмы. Рвотные средства при отравлении препара­тами наперстянки и их аналогами противопоказаны. Токсическое влияние сердечных гликозидов на миокард (аритмии, кардиогенный коллапс) купируется хлоридом калия. При нормальной функции почек последний назначают (при отсутствии рвоты) через рот по 0,5 г (растворенных в воде) каждые 15 мин либо в виде 0,3% раст­вора хлорида калия (в 5% растворе глюкозы) медленно внутривен­но — до тех пор, пока на ЭКГ не будет заметно улучшение или со­держание калия в крови не возрастет до 5 ммоль/л.

№15. Противоаритмические средства.классификация. Принцип действия. Особенности применения. Побочные эффекты.

Противоаритмические средства (синоним антиаритмические средства)— лекарственные средства, применяемые для предупреждения и купирования нарушений ритма сердечной деятельности. Препараты I класса - блокаторы быстрых натриевых каналов мембраны, т. е. тормозящие скорость начальной деполяризации клеток с быстрым электрическим ответом (мембраностабилизаторы). В зависимости от влияния на эффективный рефрактерный период (интервал Q-T) выделяют 3 подгруппы антиаритмических средств I класса: препараты Iа группы - хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аймалин - удлиняют эффективный рефрактерный период; препараты Iв группы - лидокаин, тримекаин, дифенин, мексилетин - укорачивают эффективный рефрактерный период; препараты Iс группы - этмозин, этацизин, пропафенон, аллапенин, флекаинид, боннекор - мало влияют на эффективный рефрактерный период.

Препараты II класса - блокаторы бета-адренорецепторов (пропранолол, метопролол, атенолол и др.) - ограничивают симпатическое воздействие на сердце, замедляют проведение импульсов в атриовентрикулярном узле и угнетают синусовый автоматизм.

Препараты III класса - блокаторы калиевых каналов (орнид, амиодарон, соталол) - равномерно удлиняют фазы реполяризации и потенциал действия.

Препараты IV класса - антагонисты кальция (верапамил) - замедляют медленный кальциевый ток, т. е. тормозят деполяризацию клеток с медленным электрическим ответом, удлиняя время проведения и рефрактерность в атриовентрикулярном узле и замедляя автоматизм синусового узла.

№16. Антиангинальные средства. Препараты для купирования и профилактики приступов стенокардии. Действие, применение, побочные эффекты.

Препараты этой группы используют для лечения и профилактики тяжелого заболевания сердечно-сосудистой системы - ишемической болезни сердца (ИБС) и ее осложнений (инфаркт миокарда) По механизму действия выделяют несколько групп антиангинальных средств: 1)уменьшающие потребность миокарда в кислороде (- адреноблокаторы); 2)повышающие доставку кислорода к сердцу (коронарорасширяющие средства миотропного спазмолитического и аденозинового типа действия); 3)снижающие потребность миокарда в кислороде и увеличивающие доставку кислорода к сердцу (нитраты, антагонисты кальция).

При стенокардии назначают главным образом коронарорасширяющие препараты, которые способны купировать (прекратить) приступ или предупредить его возникновение (профилактические средства). Для купирования приступов стенокардии наиболее часто используется нитроглицерин, который принимают под язык в виде таблеток или раствора (1—2 капли на кусочек сахара). Препарат хорошо всасывается слизистой оболочкой ротовой полости, действие его начинается через 1—2 мин и продолжается 20—30 мин.

Основными Л.С. для купирования и профилактики приступов стенокардии являются : нитроглицирин, сустак и нитронг, Дипиридамол (курантил), карбокромен (интеркордин)

Побочные эффекты: преходящая головная боль, головокружение, снижение АД, особенно в вертикальном положении, при передозировке — ортостатический коллапс. В период лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

№17 Гипотензивные средства. Классификация. Общая характеристика гипотензивных средств. Действие, применение для профилактики и купирования приступов, побочные эффекты.

Гипотензивные средства применяют для снижения АД (артериального давления) как при гипертонической болезни, так и при симптоматических гипертониях. В настоящее время в клинической практике используется значительное количество гипротензивных препаратов. В зависимости от механизма действия различают антиадренергические средства, вазродилататоры, антагонисты кальция, антагонисты ангиотензина II, диуретики.

I. Антиадренергические средства ( средства, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической системы на сердечно-сосудистую систему - нейротропные средства): 1. Препараты центрального действия (клофелин, метилдофа, пирроксан); 2. Препараты периферического действия: а) ганглиоблокаторы (пентамин, арфонад, бензогексоний, пирилен, гигроний); б) симпатолитики (октадин, резерпин); в) адреноблокаторы: - альфа-адреноблокаторы (фентоламин, дигидроэрготоксин, празозин); - бета-адреноблокаторы (анаприлин, метапролол). II. Вазодилятаторы (сосудорасширяющие средства): 1. Средства миотропного действия ( папаверин, дибазол, апрессин, нитропруссид натрия); 2. Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин); 3. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл, эналаприл и др. ); 4. Антагонисты рецепторов ангиотензина II (лозартан); 5. Активаторы калиевых каналов (миноксидил и др. ). III. Диуретики (дихлотиазид, фуросемид, спиронолактон). IV. Комбинированные средства (адельфан, бринердин, кристепин, трирезид, синипресс).

Клофелин является активным средством. Кроме того, он не блокирует симпатический рефлекс, связанный со вставанием, поэтому практически не вызывает ортостатических реакций.

К средствам, действующим преимущественно на центральную симпатическую активность, относятся клофелин и метилдофа. Гипотензивное действие этих препаратов обусловлено прямым влиянием на а-рецепторы ЦНС (центральной нервной системы), одновременно они тормозят в ЦНС симпатическую импульсацию из сосудодвигательного центра, что приводит к понижению АД (артериального давления) брадикардии (урежению пульса), снижению сопротивления периферических сосудов, в том числе и почечных. Препараты уменьшают уровень ренина в плазме, оказывают умеренное седативное действие, но задерживают натрий и воду. При сочетании этих препаратов с диуретиками гипотензивный эффект значительно возрастает.

Препараты нитроглицерина используют главным образом для купирования приступа стенокардии. Тринитролонг может быть использован не только для профилактики, но и для купирования приступов стенокардии.

Побочные эффекты препаратов нитроглицерина связаны в основном с его сосудорасширяющим действием. Так, при приеме нитроглицерина под язык у больного может отмечаться покраснение лица, возникать чувство жара. Расширение и пульсация сосудов оболочек головного мозга может сопровождаться головной болью. Снижение АД, вызываемое нитроглицерином, может сопровождаться головокружением, шумом в ушах; возможны обморок и коллапс.

№18. Мочегонные средства. Классификация. Действие, применение, побочные эффекты.

Диуретики — средства различной химической структуры, тормозящие в канальцах почек реабсорбцию воды и солей и увеличивающие их выведение с мочой; повышающие скорость образования мочи и таким образом уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях. Диуретики, снижающие реабсорбцию натрия, повышающие натрийурез, называют салуретиками.

Диуретики обычно называют мочегонными препаратами, так как их эффект связан с тем, что они способствуют выведению из организма лишней жидкости с солями. Такое действие приводит к уменьшению объема циркулирующей крови в организме, а в результате, к снижению артериального давления и уменьшению нагрузки на сердце. Кроме того, диуретики также используются в лечении и других заболеваний сердечно-сосудистой системы, например, сердечной недостаточности, а также при нарушении функции почек, печени и глаукомы.

Несмотря на свою эффективность, диуретики, особенно при неправильном их назначении и применении, могут привести к довольно серьезным проблемам. Это связано с тем, что при выведении из организма почками излишней жидкости, вместе с ней обычно выводятся и соли, но к сожалению далеко не в том же соотношении, что характерно для межклеточной жидкости. В результате потери солей, особенно калия и кальция, могут отмечаться нарушения функции сердца и почек. Классификация: I. По локализации и механизму действия. 1. Средства, действующие на уровне клеток почечных канальцев. 1.1. Средства, действующие на уровне апикальной мембраны. 1.1.1. Конкурирующие за переносчик натрия, или неконкурентные антагонисты альдостерона— триамтерен, амилорид. 1.1.2. Конкурирующие антагонисты альдостерона — спиронолактон, эплеренон. 1.2. Средства, действующие на уровне базальной мембраны. 1.2.1. Ингибиторы карбоангидразы — диакарб. 1.2.2. Тиазидные диуретики — гидрохлортиазид, циклометиазид. 1.2.3. Тиазидоподобные диуретики — хлорталидон, клопамид, индапамид. 1.2.4. Петлевые диуретики — фуросемид, кислота этакриновая, буметонид, торасемид. 2. Осмотически активные диуретики — маннит, мочевина. 3. Средства, увеличивающие кровообращение в почках — ксантины, аминофиллин, эуфиллин и др. 4. Препараты лекарственных растений — хвоща полевого, листьев толокнянки, березовых почек, листьев ортосифона, листьев брусники, листьев и стеблей леспедезы головчатой, листьев мучницы, ягод земляники и др. II. По силе действия. 1. Сильные мочегонные средства — фуросемид (лазикс), торасемид (трифас), кислота этакриновая (урегит), клопамид (бринальдикс), осмодиуретики (маннит, мочевина) и др. 2. Средние мочегонные средства — тиазиды: гидрохлортиазид (гипотиазид, дихлотиазид), циклометиазид и тиазидоподобные — хлорталидон (оксодолин, гигротон) и др. 3. Слабые мочегонные средства — спиронолактон (верошпирон, альдактон), диакарб (ацетазоламид), триамтерен (птерофен), амилорид, ксантины аминофиллин (эуфиллин), препараты лекарственных растений (листья толокнянки, листья ортосифона, березовые почки и др.). III. По скорости наступления мочегонного эффекта. 1. Быстрого (экстренного) действия (30— 40 мин) — фуросемид, торасемид, кислота этакриновая, маннит, мочевина, триамтерен. 2. Среднего действия (2—4 ч) — диакарб, эуфиллин, амилорид, циклометиазид, клопамид, хлорталидон и др. 3. Медленного действия (2—4 сут) — спиронолактон, эплеренон. IV. По продолжительности мочегонного эффекта. 1. Короткого действия (4—8 ч) — фуросемид, торасемид, кислота этакриновая, маннит, мочевина и др. 2. Средней длительности (8—14 ч) — диакарб, триамтерен, гидрохлортиазид, клопамид, эуфиллин и др. 3. Продолжительного действия (несколько суток) — хлорталидон, спиронолакгон, эплеренон.

№19. Маточные средства. Классификация. Действие и применение. Лекарственные средства, оказывающие избирательное влияние на сократительную активность и тонус миометрия. Выделяют две группы М. с: препараты, влияющие преимущественно на сократительную активность миометрия, и препараты, повышающие тонус миометрия. В свою очередь М. с. первой группы подразделяют на препараты, стимулирующие сократительную активность миометрия, и препараты, угнетающие эту активность. Классификация маточных средств I. Средства, стимулирующие миометрий А: Средства, стимулирующие ритмические сокращения матки 1. Препараты группы окситоцина : - окситоцин (син.: синтоцинон); - метилокситоцин; - сандопарт (демокситоцин); - питуитрин; - маммофизин. 2. Препараты простагландинов : - динопрост (энзапрост F, простин F2-альфа); - динопростон (простин Е2). Б: Средства, стимулирующие тонические сокращения матки 1. Препараты спорыньи : - метилэргометрин (син.: метергин, метилэргобревин); - эргометрин (син.: панэргал); - эрготамин (син.: гинофорт, корнутамин); - эрготал. II. Средства, расслабляющие миометрий (токолитики) 1. Препараты бета-2-адреномиметиков : - партусистен (син.: фенотерол); - сальбупарт (сальбутамол); - гинипрал (гексопреналин); - бриканил (тербуталин); - пре-пар (ритодрин). 2. Препараты разных групп : - средства для наркоза (эфир для наркоза и др. ) - спазмолитики миотропного действия (сернокислая магнезия, но-шпа и др. ).

Кровоостанавливающее действие связано главным образом со сжатием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. оказывает прямое возбуждающее действие на миометрий, и матка становится более чувствительной к окситоцину.

При преждевременной родовой деятельности или при бурных родах показано применение средств, снижающих сократительную активность матки (токоли-тиков). Таким эффектом обладают бета-2-адреномиметики - фенотерол (партуси-стен) и салбутамол. Механизм их действия связан со стимулированием бета-2-адренорецепторов мускулатуры матки, что ведет к ее расслаблению. Основное показание - угроза прерывания желаемой беременности. Основные побочные эффекты связаны со стимулированием бета-адренорецепторов другой локализации (сердце).

№20. Средства, применяемые при нарушении секреторной функции желез желудка.

При недостаточной секреции желез желудка применяют вещества, стимулирующие секрецию, или средства заместительной терапии — лекарственные препараты, содержащие желудочный сок либо его компоненты.Средства, стимулирующие секрецию желудка. К ним относится гистамин — вещество, вырабатываемое в организме тучными клетками. Гистамин оказывает на организм разнообразное действие , в частности стимулирует секрецию желез желудка (возбуждение Н2-рецепторов). Растворы гистамина вводят под кожу с диагностическими целями перед взятием желудочного сока. Если имеется функциональная недостаточность желез желудка, гистамин увеличивает их секрецию. При неэффективности гистамина делают вывод о наличии органических нарушений желез желудка.

№21. Слабительные средства. Действие и применение. В эту группу объединены препараты, способствующие дефекации. По механизму действия их делят на три группы: а) вызывающие химическое раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника (антрагликозиды— корень ревеня, кора крушины, плоды жостера, листья сенны, сабура); касторовое масло; фенолфталеин, изафенин и др.; б) механически (за счет растяжения) раздражающие рецепторы слизистой оболочки кишечника (солевые слабительные — натрия сульфат, магния сульфат, соль карловарская и др.); морская капуста, льняное семя, агар-агар, лактулоза и др.; в) способствующие размягчению каловых масс, облегчающие их продвижение по кишечнику (вазелиновое, миндальное, оливковое и другие растительные масла, спазмолитики— при спастических запорах и др.). Большинство слабительных средств задерживает абсорбцию воды и электролитов в тонкой и толстой кишке. В механизме их действия определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простагландинов (ПГЕ₁). Различают препараты, усиливающие преимущественно моторику толстой кишки— антрагликозиды, фенолфталеин, оксифенизатин, бисакодил и другие синтетические препараты; тонкой кишки— касторовое, оливковое, миндальное, вазелиновое и другие масла, а также всех отделов— солевые слабительные. Послабляющие и слабительные средства применяют при острых и хронических запорах. Солевые слабительные при хронических запорах не назначают, их используют при острых запорах и в случаях, когда необходимо быстрое опорожнение кишечника (например, при пищевых интоксикациях). Противопоказаны они при кишечной непроходимости, синдроме острого живота, аппендиците и других воспалительных процессах в брюшной полости, острых лихорадочных состояниях, не рекомендуются— при запорах неврогенного и эндокринного генеза, не следует назначать длительно— во избежание серьезных нарушений функций кишечника (развитие диареи с метаболическими расстройствами, дегидратация, снижение продукции кишечных ферментов, атония толстого кишечника и др.). При спастических запорах требуются спазмолитики.

№22. Желчегонные средства. Препараты ферментов поджелудочной железы. Действие на организм, применение. Желчегонные средства— лекарственные средства, усиливающие желчеобразование или способствующие выделению желчи в двенадцатиперстную кишку. Панкреатин (Pancreatinum). Препарат содержит фермент поджелудочной железы, главным образом трипсин и амилазу, и незначительном количестве липазу. Сырьем для получения панкреатина служит поджелудочная железа свиней или рогатого скота. Желчегонное действие могут усиливать другие компоненты препаратов: экстракт чеснока или крапивы, которые могут также оказывать холеретическое или холекинетическое действие. Лекарственные средства этой группы, содержащие также пищеварительные ферменты животного происхождения (поджелудочной железы и кишечника убойного скота), можно использовать для лечения легких расстройств пищеварения, которые часто развиваются при нарушениях желчеотделения. Желчные кислоты стимулируют моторику тонкой и в меньшей степени толстой кишки, что вызывает мягкий послабляющий эффект. При лечении данной патологии показано применение средств, разжижающих желчь (в основном это щелочные минеральные воды), а также растительных желчегонных препаратов, стимулирующих отток желчи из печени и желчного пузыря (кукурузные рыльца, экстракт бессмертника, фламин, флакумин и холосас).

№23. Антианемические средства. Действие, применение.

АНТИАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - лекарственные средства, применяемые для лечения анемий. Среди А.с. имеются препараты, нормализующие процессы образования гемоглобина и эритроцитов, и препараты, препятствующие разрушению эритроцитов.

Оказывает восполняющее дефицит железа, гемопоэтическое действие.

Из монокомпонентных препаратов железа, предназначенных для перорального применения, в качестве А. с. используют соли железа — сульфат, хлорид, фумарат, глюконат и др.; некоторые органические комплексные соединения — мальтофер (железо-гидроксид полимальтозный комплекс), ферроцирон (натриевая соль орто-карбоксибензоилферроцена) и др. Применяются также многочисленные комбинированные пероральные препараты, компонентами которых могут быть фолиевая кислота и (или) цианокобаламин; средства, улучшающие всасывание железа, — аскорбиновая кислота, хлористоводородная разведенная кислота, поверхностно-активное вещество диоктилсульфосукцинат натрия; микроэлементы медь и марганец, участвующие в окислительно-восстановительных реакциях. Например, ферроплекс наряду с сульфатом железа содержит аскорбиновую кислоту, фефол-фолиевую кислоту. Пролонгированные препараты железа, как монокомпонентные (тардиферон, гемофер пролонгум и др.), так и комбинированные (гино-тардиферон, сорбифер дурулекс и др.) обеспечивают медленное высвобождение железа в желудочно-кишечном тракте, однократный прием их внутрь поддерживает терапевтическую концентрацию железа в крови в течение 12—24 ч. К препаратам железа для парентерального применения относят фербитол, ферковен, феррум Лек и др., содержащие железо в форме сахарата, сорбитолового или мальтозного комплексов.

№24 Плазмозамещающие растворы. Свойства отдельных препаратов, применение.

Плазмозамещающие и дезинтоксикационные растворы применяют для восстановления объема циркулирующей крови при острой кровопотере, шоке различной этиологии, нарушении микроциркуляции, интоксикациях и т.д.

Из декстранов в качестве гемодинамических растворов наиболее часто используют препарат полиглюкин. Препарат имеет молекулярную массу, близкую к альбуминам крови (60 000 Да), поэтому медленно покидает циркуляторное русло и после внутривенного введения достаточно долго в нем находится. Помимо этого полиглюкин обладает способностью задерживать жидкость в кровеносном русле и тем самым оказывает гемодинамическое действие.

Помимо декстранов в качестве плазмозамещающих растворов используют 8 % раствор расщепленного пищевого желатина - препарат желатиноль, 6 % раствор оксиэтил-крахмала - препарат волекам и др. Применяют эти лекарственные средства по тем же показаниям, что и полиглюкин.

В связи с изменением трансфузиологической концепции, обусловленным неблагополучной эпидемиологической обстановкой, возрастающей степенью риска заражения реципиентов гемотрансмиссивными заболеваниями, опасностью развития тяжелых посттрансфузионных осложнений, современная тактика инфузионно-трансфузионной терапии предусматривает широкое и первоочередное применение плазмозамещающих средств, которые наряду с аутогемотрансфузиями и стимуляторами гемопоэза зарекомендовали себя прекрасной альтернативой трансфузиям аллогенной крови и ее компонентов.

№25 Коагулянты, антикоагулянты, фибринолитические средства. Действие, показания к применению.

Антикоагулянты - вещества, замедляющие свертывание крови. Их подразделяют на две группы: антикоагулянты прямого действия и антикоагулянты непрямого действия. К антикоагулянтам прямого действия относятся гепарин, гирудин и их синтетические аналоги - анкрод, натрия гидроцитрат.

Антикоагулянты группы гепарина (гепарин натрия, надропарин кальция, ревипарин натрия, эноксапарин натрия) оказывают быстрое действие, поскольку непосредственно в крови связывают (ингибируют) факторы свертывания.

Коагулянты - вещества, активирующие свертывающую систему крови. Подразделяются на коагулянты прямого действия и коагулянты непрямого действия.

Фибринолитические средства - вещества, способствующие лизису фибриновых тромбов. Препараты этой группы либо активируют физиологическую систему фибринолиза, либо восполняют недостающий фибринолизин. Принято выделять фибринолитики прямого действия и фибринолитики непрямого действия. К фибринолитикам непрямого действия относятся стрептолиаза, стрептокиназа (кабикиназа, стрептаза), АПСАК (анизоилированный плазминоген-стрептокиназный активированный комплекс, антистреплаза), ТАП (тканевый активатор плазминогена, алтеплаза, урокиназа). Эти препараты влияют на активаторы фибринолиза и способны проникать внутрь тромба. Особенно хороший эффект достигается при раннем применении препаратов (не позже 3 суток после образования тромба).

Показания к применению: викасол применяют при всех заболеваниях, сопровождающихся уменьшением содержания протромбина в крови (гипопротромбинемией) и кровоточивостью. Это, прежде всего, желтухи и острые гепатиты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, лучевая болезнь, септические заболевания с геморрагическими проявлениями. Викасол эффективен также при паренхиматозных кровотечениях, кровотечениях после ранения или хирургического вмешательства, геморроидальных, длительных носовых кровотечениях и др. Его применяют также профилактически до хирургической операции, при длительном лечении сульфаниламидными препаратами и антибиотиками, угнетающими кишечную флору, которая синтезирует витамин К,. Применяют также при кровотечениях, обусловленных передозировкой неодикумарина, фенилина и других антикоагулянтов непрямого действия. Эффект развивается медленно — через 12—18 ч после введения.

№26. Препараты гормонов поджелудочной железы, синтетические гипогликемические средства. Действие и применение. Поджелудочная железа является железой внешней и внутренней секреции. β -Клетки островков Лангерганса продуцируют инсулин, а-клетки - глюкагон. Указанные гормоны противоположным образом влияют на уровень глюкозы в крови: инсулин его снижает, а глюкагон повышает. Выделяют следующие группы синтетических гипогликемических средств:

1) Производные сульфонилмочевины; 2) производные бензойной кислоты (меглитиниды); 3) бигуаниды; 4) тиазолидиндионы; 5) ингибиторы а-глюкозидаз.

В регуляции процессов обмена в организме большое значение имеют гормоны поджелудочной железы. В-клетках панкреатические островков синтезируется инсулин, который имеет гипогликемических действие, в а-клетках продуцируется контринсулярных гормон Глюкагон, имеющий гипергликемичну действие. Кроме того, Ь-клетки поджелудочной железы вырабатывают соматостатин. Назначаются при сахарном диабете. Дальше не нашёл.

№27 Препараты гормонов щитовидной желез. и антитиреоидные средства. Особенности действия на организм. Показания к применению и побочные эффекты.

Щитовидная железа продуцирует гормоны тироксин и трийодтиронин. Оба гормона оказывают сходное многогранное действие на организм, повышают потребность тканей в кислороде, усиливают энергетические процессы, стимулируют рост и дифференцировку тканей, влияют на функциональное состояние нервной и сердечно-сосудистой систем, печени, почек и других органов, усиливают всасывание глюкозы и ее утилизацию.

ЛС этой группы обладают общей способностью блокировать тиреоидную пероксидазу – ключевой фермент синтеза тиреоидных гормонов. Тиреоидная пероксидаза в процессе гормонального синтеза принимает участие в осуществлении трех этапов: окисление поступающего в фолликул йода с образованием активных промежуточных соединений, йодировании остатков тирозина в молекуле тиреоглобулина и соединении молекул йодотирозинов внутри тиреоглобулина с образованием Т ₄ и Т ₃ . Под действием антитиреоидных ЛС деятельность тиреоидной пероксидазы нарушается, результатом чего становится снижение концентрации гормонов щитовидной железы в периферической крови. Из описанного механизма действия становится понятно, что тиреостатики не способны инактивировать уже имеющийся в организме избыток тиреоидных гормонов, а также неэффективны при экзогенном тиреотоксикозе.

Помимо собственно тиреостатического действия, ЛС обладают определенным иммуномодулирующим действием на ткани самой щитовидной железы. При этом снижается экспрессия тиреоидных антигенов, а также высвобождение простагландинов и цитокинов. Кроме того, тионамиды снижают образование свободных радикалов кислорода в T- и B-лимфоцитах и особенно в антигенпредставляющих клетках. Было показано, что тиамазол стимулирует экспрессию Fas-лиганда, тем самым запуская апоптоз T-лимфоцитов, инфильтрующих ткань щитовидной железы. В итоге под действием тиреостатиков в периферической крови снижается концентрация антитиреоидных антител, а в ткани щитовидной железы уменьшается лимфоидная инфильтрация.

Пропилтиоурацил тормозит периферическую конверсию Т ₄ в биологически более активный Т ₃ за счет ингибирования селенодейодиназы 11-го типа в периферических тканях. В связи с этим большие дозы пропилтиоурацила позволяют быстрее нормализовать состояние больного при тяжелом тиреотоксикозе.

Как правило, при использовании адекватных доз ЛС побочные эффекты почти не встречаются. Нежелательные реакции развиваются либо при передозировке, либо при слишком быстром увеличении дозы в начале лечения. Они включают в себя типичные симптомы тиреотоксикоза: общие (быстрая утомляемость, слабость, потеря массы тела, повышение температуры, непереносимость жары, гипергидроз), со стороны нервной системы (нервозность, раздражительность, бессонница, тремор, усиление сухожильных рефлексов), со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия, аритмия), со стороны ЖКТ (диарея, тошнота)и т.д.

Основные показания к применению: клинические признаки поражения щитовидной железы, при повышенном риске возникновения заболеваний щитовидной железы (эндемические причины - дефицит йода, наследственные причины), контроль лечения.

№28. Препараты гормонов надпочечников и их синтетические аналоги. Действие, применение, побочные эффекты.

Надпочечники — железы внутренней секреции, прилегающие к верхним полюсам почек (отсюда их название). В надпочечниках различают мозговой (внутренний) слой и корковый (наружный) слой. Мозговое вещество надпочечников продуцирует и выделяет в кровь адреналин, кора надпочечников — гормоны, названные кортикостероидами (имеют стероидную структуру).

Дезоксикортикостерона ацетат, Desoxycorticosteroni acetas — белый порошок, нерастворимый в воде. Гидрокортизона ацетат, Hydrocortisoni acetas. При кожных заболеваниях применяют мазь 1%, в глазной практике — глазную мазь 0,5%. Преднизолон, Prednisolonum — белый порошок, нерастворимый в воде.

Важнейшими свойствами глюкокортикоидов являются их высокая противовоспалительная и противоаллергическая активность. Кроме того, глюкокортикоиды подавляют развитие соединительной ткани, угнетают лимфоидную ткань и в связи с этим проявляют иммунодепрессивную активность. Глюкокортикоиды также оказывают противошоковое и антитоксическое действие.

Глюкокортикоиды оказались исключительно ценными лекарственными средствами. Однако эти вещества обладают и множеством побочных свойств, поэтому применять их надо строго по показаниям. При систематическом назначении глюкокортикоидов возможны: 1) отеки, 2) повышение артериального давления, 3) гипергликемия (повышение содержания сахара в крови), 4) обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и даже изъязвление слизистой оболочки желудка, 5) обострение инфекционных заболеваний, 6) остеопороз (разрежение костной ткани), 7) нарушение жирового обмена, отложение жира в области лица («луноподобное лицо»), шеи, 8) расстройства высшей нервной деятельности, протекающие иногда по типу психозов. Кроме того, глоюкокортикоиды вызывают гипбкалиемию, повышают свертываемость крови, вызывают лимфопению, эозинопению, нейтрофилию.

№29. Препараты женских половых гормонов и их синтетические заменители, особенности действия и применения. Побочные эффекты.

Истинным эстрогенным гормоном считают эстрадиол. Продукт его превращения — эстрон — обладает несколько меньшей эстрогенной активностью. Лекарственный препарат эстрона был первым эстрогенным препаратом. Эстрон (фолликулин) назначают внутримышечно. В настоящее время созданы препараты эстрадиола, в частности эстрадиола дипропионат (превосходит эстрон по активности и длительности действия), этинилэстрадиол (в 100 раз активнее эстрона), назначаемый внутрь и др.

Основное действие этих препаратов направлено на угнетение образования гипофизом гонадо-тропных гормонов и торможение процессов, происходящих в женской репродуктивной сфере. В данном случае эти препараты выступают в роли средств контрацепции.

Эффективность гормональных препаратов составляет практически 100%, единственным условием является их регулярное применение.

Побочные эффекты:

1. лейкопения

2. потливость

3. повышенная возбудимость

4. тахикардия

5. тремор пальцев

6. снижение массы тела

№30. Витаминные препараты. Классификация. Основное применение.

Витаминные препараты в настоящее время широко применяются для профилактики и при лечении различных заболеваний. Активно используются как препараты, содержащие один витамин, так и комплексные поливитаминные препараты, или поливитамины, и витаминно-минеральные комплексы. Поливитамины включают в свой состав от двух до десяти-двенадцати витаминов и витаминоподобных соединений; витаминно-минеральные комплексы помимо одного или нескольких витаминов имеют в составе еще и различные микроэлементы и минеральные вещества. В последнее время все чаще в состав витаминных препаратов включают коферментные формы витаминов, что позволяет ускорить и усилить воздействие этих препаратов на протекающие в организме процессы.

Водорастворимые витамины	Жирорастворимые витамины	Витаминоподобные вещества
витамин B1 или тиамин (антиневритический)	витамин A или ретинол (А1) и ретиналь (А2)	Холин или витамин В4
витамин В2 или рибофлавин	провитамин А или бета-каротин	Инозит или витамин В8 стимулятор роста, витамин G
витамин В5 или пантотеновая кислота	витамин D или эргокальциферол (D2) и холекальциферол (D3)	витамин Н1 или парааминбензойная кислота (фактор роста бактерий и фактор пигментации)
витамин РР или никотиновая кислота	витамин E или токоферол	витамин U Антипеллагрический, ниацин, витамин В3)
витамин В6 или пиридоксин	витамин K или филлохиноны (К1) и менахиноны (К2)	витамин N или липоевая кислота Адермин, фактор Y

Витамины и минеральные вещества Витаминные препараты применяются как для профилактики заболеваний, так и с лечебной целью. Многие витамины назначаются детям для повышения общей реактивности организма, повышения сопротивляемости инфекциям (витамины С, группы В). Витамин D назначается для профилактики и лечения рахита. При анемии (малокровии) назначают витамин В(., фолиевую кислоту, витамин В. Применение витаминов с лечебной целью у детей должно осуществляться с соблюдением определенных условий и правил: • В связи с тем, что витамины обладают высокой биологической активностью, назначать их нужно по строгим показаниям с обоснованием суточной и курсовой дозы.

№31. Противовоспалительные средства. Классификация, действие, применение.

Противовоспалительные средства делят на стероидные и нестероидные. Глюкокортикоиды являются синтетическими аналогами гормонов коры надпочечников, отличаются разнообразным действием (в том числе неблагоприятным) на многие органы и системы организма, а также и сильнейшим противовоспалительным эффектом. К ним относятся преднизолон, гидрокортизон, метипред, поликортолон, дексазон, кенакорт (триамсинолон), ДОКСА и др. Обезболивающее и противоотёчное их действие развивается быстро. К нестероидным противовоспалительным средствам (ненаркотическим анальгетикам) относятся салицилаты, пиразолоновые и анилиновые производные и производные органических кислот. Все эти средства в большей или меньшей степени оказывают и быстрое жаропонижающее (антипиретическое) действие. Напомним, что неразумно назначать медикаменты, обладающие иммунодепрессантным свойством, с целью "сбить температуру", особенно если она не выше 38-39^oС, а причина лихорадки неясна. Установлено, что практически все противовоспалительные средства в большей или меньшей степени угнетают синтез "воспалительных" простагландинов типа А, Е и повышают уровень эндогенных морфиноподобных соединений - эндорфинов, которые и обеспечивают быстрый обезболивающий эффект. Безусловным положительным свойством ненаркотических анальгетиков является то, что они обычно не вызывают физического или психического привыкания и пристрастия. Однако обезболивающее действие их слабее, чем препаратов морфия и кодеина. Ацетилсалициловая кислота оказывает выраженное обезболивающее и жаропонижающее действие, которое и определяет его противовоспалительный эффект. Салицилаты блокируют фермент простагландинсинтетазу, стимулирующую синтез "воспалительных" простагландинов классов Е, А и др.