Полусинтетические макролиды.

Мидекамицина ацетат. Первый представитель полусинтетических макролидов. По антибактериальному спектру и фармакологическим характеристикам практически не отличается от своего предшественника природного препарата мидекамицина. В настоящее время оба они имеют одно торговое название «Макропен». Форма выпуска и кратность назначения идентичны.

Диритромицин. Полусинтетический антибиотик из группы «новых» макролидов. Лучше распределяется в тканях организма, превышая концентрации, в отличие от эритромицина, в 10-20 раз. Большая часть препарата выделяется с желчью. Имеет длительный период полувыведения, что позволяет назначать его 1 раз в сутки.

Диритромицин назначают в дозе по 0,5 г. 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.. Выпускается в таблетках по 0,25 г.

Рокситромицин (рулид). Полусинтетический антибиотик. Самый стабильный препарат в кислой среде. Быстро проникает в ткани, достигая высоких концентраций в легких и бронхах. Подавляет рост внутриклеточных микроорганизмов. Взрослым антибиотик назначают в дозе 0,15 г. 2 раза в сутки. Выпускается в таблетках по 0,05; 0,1 и 0,15 г.

2 раза в сутки. Выпускается в таблетках по 0,05; 0,1 и 0,15 г.

Кларитромицин (клацид). Полусинтетическое производное из группы «новых» макролидов. Одним из преимуществ препарата является то, что его можно назначать вне зависимости от приема пищи. Антибиотик имеет длительный период полувыведения, что позволяет назначать его 2 раза в сутки. Дает меньше побочных реакций ,чем эритромицин. Хорошо проникает в ткани организма, создавая там концентрацию выше, чем в плазме крови.

Препарат назначают по 0,25 г. 2 раза в сутки. При пневмониях, вызванных атипичной микрофлорой, доза увеличивается до 0,5 г. Курс лечения продолжается до 14 дней.

Кларитромицин выпускается в таблетках по 0,25 г.

Азитромицин (сумамед). Первый представитель нового поколения макролидов – азалидов - самый удачный макролид по фармакокинетическим характеристикам. Препарат хорошо проникает внутрь клеток и создает там концентрации, превышающие концентрации в крови, что особенно важно для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями. В очагах воспаления создает более высокие концентрации, чем в здоровых тканях. Имеет самый длительный период полувыведения – до 24 часов. Единственный препарат из группы макролидов, который назначают 1 раз в сутки.

Азитромицин продолжает оказывать бактериостатическое действие и после отмены препарата. В очаге воспаления терапевтическая концентрация сохраняется в течение 5-7 дней после отмены антибиотика.

Препарат назначается 1 раз в сутки по 0,25 – 0,5 г. Курсы лечения азитромицином, как правило, короткие – до 3-5 дней. Выпускается в капсулах и таблетках по 0,125; 0,25 и 0,5 г.

Линкосамиды

Линкомицин (линкоцин). Первый антибиотик из группы линкозамидов. Избирательно накапливается в костях.

Препарат сравнительно узкого спектра действия. Он действует на грамположительные кокки (стрептококки, пневмококки, стафилококки), а также на многие анаэробы. Грамотрицательные аэробы устойчивы к линкомицину.

Несмотря на высокую активность против возбудителей грамположительных инфекций (пневмококки, стафилококки), обычно редко используются при этих инфекциях из-за опасности серьезных побочных эффектов (прежде всего псевдомембранозный энтероколит, а также в связи с доступностью высокоэффективных антибиотиков при инфекциях с минимальными побочными эффектами. Он может использоваться как антибиотик резерва при стрептококковых или стафилококковых инфекциях при отсутствии эффекта или непереносимости других антибактериальных препаратов.

Взрослым линкомицин применяется в дозе 500мг через 6 -8 часов за 1-1,5 часа до еды.

Противопоказаниями для применения препарата являются выраженные нарушения функции печени, беременность, лактация до 1 месяца.

В результате подавления нормальной кишечной флоры возможно размножение Clostridium difficile, вырабатывающий энтеротоксин, и развитие псевдомембранозного энтероколита. Он проявляется интоксикацией, частым жидким стулом и образованием язв слизистой тонкого кишечника. При появлении частого жидкого стула необходима отмена препарата. Для подавления роста клостридий может потребоваться

Назначение внутрь ванкомицина или метронидазола.

Линкомицин выпускается в капсулах по 0,25 и 0,5 г, в ампулах по 1 и 2 мл 30% раствора, а также в виде сиропа во флаконах по 100мл.

Клиндамицин (далацин). Представляет собой производное линкомицина. Обладает более мощным антибактериальным действием, чем линкомицин.

Антибиотик обладает бактериостатическим действием на грамположительные микроорганизмы (стафилококк, стрептококки, пневмококки, коринебактерии, клостридии, неспорообразующиеся анаэробы, бактероиды, токсоплазмы). Не действует на грамотрицательные бактерии. Используются в первую очередь для лечения анаэробных инфекций.

Показаниями для применения препарата служат бактериальные инфекции с анаэробными возбудителями-бактериоидами.

Кроме того, клиндамицин является антибиотиком резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину.

Препарат назначают внутрь по 0,15 г каждые 6 часов за 1-1,5 часа до еды. Продолжительность курса лечения 10-14 дней. Детям старше 1 месяца назначают по 25-40 мг/кг массы тела через каждые 6 часов.

Антибиотик выпускают в капсулах по 0,15 г , а также для парентерального введения в ампулах с раствором , содержащим по 0,15; 0,3 или 0,6 г активного вещества