Комбинированные сульфаниламидные препараты. Механизм действия.

В основе механизма действия комбинированного препарата лежит принцип нарушения синтеза нуклеиновых кислот в двух точках:

1– на уровне включения ПАБК в синтез ДГФК;

2– на уровне образования тетрагидрофолиевой кислоты из ДГФК.

Второй механизм достигается за счет изменения препарата Триметоприм (ТМП) – противомалярийное средство.

ТМП обладает сходным противомикробным действием с САА и превосходит по активности в 20 – 100 раз. Наиболее оправданной является комбинация ТМП с сульфаметоксазолом в соотношении 1:5.

Таким образом, создан комбинированный препарат Бисептол, который представляет собой комбинацию ТМП с сульфаметоксозолом 1: 5 (80 мг + 400 мг). Данная комбинация оказывает бактерицидный эффект, хотя каждый из компонентов проявляет – бактериостатический.

Особенности комбинирования САА препаратов.

• Эффективны даже в условиях резистентности к САА препаратам;

• резистентность к комбинированным препаратам развивается медленней.

Побочные эффекты.

1. Диспептические нарушения;

2. кожные высыпания;

3. иногда суперинфекция;

4. снижение репродуктивной функции (редко).

Антимикробные средства разного химического строения.

1. Производные нитрофурана:

   • фуразолидон;

   • фурадонин;

   • фурагин.

Достоинства:

• широкий спектр действия;

• медленное развитие резистентности;

• противогрибковая активность;

• не угнетают функции иммунной системы.

• дешевы в производстве.

Показания к применению.

1. Инфекции мочевыводящих путей;

2. кишечные инфекции.

Побочные эффекты.

1. Диспептические явления;

2. аллергия;

3. повышенная кровоточивость;

4. нарушение менструального цикла;

5. эмбриотоксическое действие.

2. Поизводные оксихинолина:

   • нитроксолин (5НОК);

   • хиниофон:

   • хинозол.

Спектр действия: широкий, но преимущественно на грамотрицательную флору, а также оказывает противогрибковое и противопротозойное действие.

Устойчивость микроорганизмов к этим препаратам развивается очень медленно.

Показания к применению.

1. Урогенитальные инфекции:

   • цистит;

   • пиелонефрит;

   • уретрит;

   • простатит.

     2. В качестве профилактики при катетеризации мочевого пузыря.

Побочные эффекты.

1. Способность к кумуляции.

2. Окрашивают экскреты в желтый цвет.

3. Производные хинолона:

   • Нефторированные хинолоны:

     • налидиксовая кислота (неграм);

     • оксолиновая кислота;

     • пипемидиевая кислота.

       • Фторированные хинолоны - фторхинолоны:

• Первого поколения

• норфлоксацин;

• пефлоксацин;

• офлоксацин;

  • ципрофлоксацин.

• Второго поколения

• левофлоксацин;

• моксифлоксацин;

• спарфлоксацин.

Нефторированные хинолоны применяются преимущественно при инфекциях мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы, простатиты).

Фторированные хинолоны имеют более широкий спектр действия и применения.

Химиотерапевтическая характеристика фторхинолонов

• высокая степень бактерицидного действия;

• широкий спектр антимикробного действия;

• невысокая частота резистентности;

• высокая биодоступность при введении реr os;

• хорошо проникают в ткани и клетки макроорганизма, где создают терапевтические концентрации;

• удобство в применении (1-2 раза в сутки);

• возможность комбинирования с антибиотиками;

• высокая эффективность лечения инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей;

• невысокая частота побочных эффектов.