Классификация местных анестетиков
Сложные эфиры бензойной кислоты (кокаин, бенкаин)
Сложные эфиры пара-аминобензойной кислоты (новокаин)
Сложные эфиры аминобензойной и бензойной кислот (дикаин)
Амиды гетероциклической и ароматической кислот (совкаин, новокаинамид)
Амиды ароматических аминов -анилиды (лидокаин, бупивакаин, мепивакаин)
В настоящее время наиболее широко используются две группы местных анестетиков - эфиры (новокаин, дикаин) и амиды (лидокаин, бупивакаин, ропивакаин).
Эфиры:
Н
овокаин
(прокаин)- 2-(Диэтиламино)этил-
4-аминобензоад (в виде гидрохлорида)
С13Н20NO2. Используется
внутрь, в/в, в/м, в/к, ректально, методом
электрофореза. Диапазон концентраций-
0,25-5%. Максимальная доза без адреналина
- 800 мг, с адреналином 1000 мг. Новокаин
используется как эталон силы и токсичности
местных анестетиков, которые принимаются
за 1.
Д
икаин
(тетракаин) - парабутил
аминобензоил-диметиламиноэтанол-гидрохлорид.
В настоящее время используется только
для терминальной анестезии ввиду высокой
токсичности. В 12-15 раз сильнее новокаина
и в 8-10 раз его токсичнее.
Максимальная доза - 75-100 мг.
Амиды:
Л
идокаин
(ксилокаин) - (2-Диэтиламино)-N-(2,6-
диметилфенил)ацетамид (и в виде
гидрохлорида).С14Н22N2О
рКа -7,85. В 2 раза сильнее и токсичнее
новокаина.
Рекомендуемые дозы лидокаина ( на 70 кг массы тела) |
|||
Процедура |
Концентрация |
Объем, мл |
|
Чистый |
Адреналин |
||
Инфильтрационная |
0,5% 1,0% 2,0% |
40 20 10 |
100 50 25 |
Внутривенная |
0,5% |
40 |
- |
Блокада нервных сплетений |
|||
Плечевое сплетение |
0,5% 1,0% 2,0% |
40 20 10 |
100 50 25 |
Межреберная |
1,0% |
- |
3-5 |
Паравертебральная |
1,0% |
3-5 |
3-5 |
Пудендальная |
1,0% |
10 |
10-20 |
Парацервикальная |
1,0% |
10 |
- |
Блокада симпатических нервов |
|||
Звездчатый ганглий |
1,0% |
5 |
5-10 |
Поясничные ганглии |
1,0% |
10 |
5-20 |
Эпидуральная анестезия |
|||
Грудной отдел |
1,0% 2,0% |
10-20 5-10 |
15-30 5-15 |
Поясничный отдел Аналгезия Анестезия |
1,0% |
10-20 |
15-30 |
1,5% 2,0% |
5-15 5-10 |
15-30 10-25 |
|
Каудальный блок Аналгезия Анестезия |
1,0% 1,5% |
10-20 5-15 |
15-30 15-30 |
Максимальная доза лидокаина в чистом виде 3 мг/кг, с адреналином - 7 мг/кг.
Влияние лидокаина на миокард
Снижает потенциал действия в волокнах Пуркинье
Снижает автоматизм эктопических очагов возбуждения
Повышает порог возбуждения миокардиоцитов
Уменьшает интервалы P-Q и Q-T
Неотложная терапия желудочковых аритмий при инфаркте миокарда и профилактика фибрилляции желудочков после СЛЦР. Доза 1 мг/кг струйно, через 5 мин. -1/2 дозы и микроструйное введение 2-4 мг/мин
Противопоказан при приступах Морганьи-Эдемса-Стокса, синдроме WPW.
Б
упивакаин
(маркаин, анекаин):
1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид
(и в виде гидрохлорида). С18Н28N2О.
рКа -8,1. В 8 раз сильнее и в 3-4 раза
токсичнее новокаина.
Является оптимальным анестетиком для проведения обезболивания родов и акушерских операций в виде 0,25-0,5% раствора.
Рекомендуемые дозы бупивакаина (на 70 кг массы тела) |
||
Процедура |
Концентрация |
Объем, мл |
Инфильтрационная |
0,25% 0,5% |
5-60 5-30 |
Внутривенная |
Противопоказана |
|
Блокада нервных сплетений |
||
Мелкие нервы |
0,25% 0,5% |
5-30 5-20 |
Плечевое сплетение |
0,25% 0,5% |
20-40 20-30 |
Седалищный нерв |
0,5% |
20-30 |
Бедренный нерв |
0,5% |
10-20 |
Запирательный нерв |
0,5% |
10-20 |
Чревное сплетение |
0,25% |
40-50 |
Эпидуральная анестезия |
||
Грудной отдел |
0,25% 0,5% |
5-15 3-8 |
Поясничный отдел Аналгезия Анестезия |
0,25% 0,5% |
10-30 10-20 |
Каудальный отдел Аналгезия Анестезия |
0,25% 0,5% |
15-40 15-25 |
Максимальная доза 2 мг/кг массы тела.
Р
опивакаин
(наропин) :
(S)-N-(2,6-диметилфенил)-1-пропил-2-пиперидинкарбоксамид.
С17Н26N2О. Аналог
бупивакаина, но обладает меньшим побочным
воздействием на сердечно-сосудистую
систему.
Применяется в виде 0,2%-1% растворов для инфильтрационной, проводниковой блокаде сплетений, эпидуральной анестезии.
|
Концентрация препарата(мг/мл) |
Объем раствора (мл) |
Доза (мг) |
Начало действия (мин) |
Длительность действия (ч) |
Анестезия при хирургических вмешательствах: |
|||||
Эпидуральная анестезия на поясничном уровне: |
|||||
Хирургические вмешательства |
7.5 |
15 - 25 |
113 - 188 |
10 - 20 |
3 - 5 |
10.0 |
15 - 20 |
150 - 200 |
10 - 20 |
4 - 6 |
|
Кесарево сечение |
7.5 |
15 - 20 |
113 - 150 |
10 - 20 |
3 - 5 |
Эпидуральная анестезия на грудном уровне: |
|||||
Послеоперационная обезболивающая блокада |
7.5 |
5 - 15 |
38 - 113 |
10 - 20 |
- |
Блокада крупных нервных сплетений: |
|||||
Блокада плечевого сплетения |
7.5 |
10 - 40 |
75 - 300 |
10 - 25 |
6 - 10 |
Проводниковая и инфильтрационная анестезия |
7.5 |
1 - 30 |
7.5 - 225 |
1 - 15 |
2 - 6 |
Купирование острого болевого синдрома: |
|||||
Эпидуральное введение на поясничном уровне: |
|||||
Болюс |
2.0 |
10 - 20 |
20 - 40 |
10 - 15 |
0.5 - 1.5 |
Многократное введение(например, для обезболивания родов) |
2.0 |
10 - 15 (минимальный интервал - 30 мин) |
20 - 30 |
|
|
Длительная инфузия для |
|
|
|
|
|
- обезболивания родов |
2.0 |
6 - 10 мл/ч |
12 - 20 мг/ч |
- |
- |
-послеоперационного обезболивания |
2.0 |
6 - 14 мл/ч |
12 -28 мг/ч |
- |
- |
Эпидуральное введение на грудном уровне: |
|||||
Длительная инфузия (например, для послеоперационного обезболивания) |
2.0 |
6 - 14 мл/ч |
12 - 28 мг/ч |
- |
- |
Проводниковая блокада и инфильтрация |
2.0 |
1 - 100 |
2 - 200 |
1 - 5 |
2 - 6 |
Максимальная суточная доза 800 мг (10-11 мг/кг)
К амидным местным анестетикам также относятся:
Мепивакаин:1-3% раствор,не рекомендуется для применения в акушерстве
Прилокаин (цитанест) 4% раствор.
Этидокаин (дуранест) 1% раствор.
Bottom of Form 0