Пик действия гистамина наблюдается через 1-2 мин после его высвобождения,

продолжительность действия - до 10 мин.

IgE + Fc RI

Типичные клинические проявления действия гистамина

Со стороны кожи - чувство зуда и волдырная реакция

В воздухоносных путях — отек слизистой оболочки носа, гиперсекреция слизи в носу, бронхоспазм, гиперпродукция слизи бронхиальными железами

В ЖКТ — боли, усиление продукции пепсина, соляной кислоты в желудке, избыточное образование слизи

В сердечно-сосудистой системе (ССС) — падение АД, нарушение сердечного ритма

Антигистаминные препараты 1 поколения

Диазолин

Димедрол

Перитол

Пипольфен

Супрастин

Стугерон

Тавегил

Фенистил

Фенкарол

фенкарол и перитол, обладают антисеротониновой активностью, что расширяет область их применения

диазолин не обладает седативным и снотворным действием, но он раздражает слизистую желудка и обладает некоторым ульцерогенным эффектом

стугерон, кроме антигистаминного действия, расширяет периферические сосуды, улучшает микроциркуляцию и трофику тканей

Димедрол и пипольфен у детей, страдающих АД, в настоящее время используются крайне редко, в связи с высоким риском развития побочных эффектов

Механизм действия Н1 гистаминовых антагонистов

конкурентные блокаторами Н1 рецепторов

связывание с рецепторами быстрое и обратимое, поэтому для достижения фармакологического эффекта необходимы достаточно высокие дозы препаратов

практически все антигистамины I поколения, блокируют холинергические мускариновые рецепторы

Фармакологические эффекты АГЛС I поколения

блокада периферических Н1-гистаминовых рецепторов и устранение эффектов гистамина

периферическое холиноблокирующее действие (уменьшение экзокринной секреции, повышение вязкости секретов)

центральное холиноблокирующее действие (седативный, снотворный эффекты)

усиление действия депрессантов ЦНС

потенцирование эффектов катехоламинов (колебания АД)

местноанестезирующее действие

некоторые АГЛС обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью

фенотиазиновые препараты могут блокировать

а-адренергические рецепторы

хинидиноподобные эффекты в отношении сердечной мышцы, что проявляется уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии

Недостатки антагонистов Н1- гистаминовых рецепторов I поколения

неполная связь с Н1-рецепторами, вследствие чего необходимы относительно высокие дозы

кратковременный эффект

блокирование М-холинорецепторов, а- адренорецепторов, допаминовых рецепторов, 5-НТ- рецепторов, кокаиноподобное и хинидиноподобное действие

побочные эффекты АГЛС I поколения не позволяют достигать высоких концентраций в крови, достаточных для выраженной блокады Н1-рецепторов

из-за развития привыкания и снижения эффекта необходимо чередование АГЛС разных групп каждые 2—3 недели

H1-гистаминоблокаторы I поколения имеют преимущества

возможность как перорального, так и парентерального введения

купирование острых аллергических реакций (крапивница, отек Квинке), когда требуется парентеральное введение ЛС

лечение зудящих дерматозов (атопического дерматита, экземы, хронической рецидивирующей крапивницы и др.)

седативный эффект при мучительном кожном зуде, который нередко бывает причиной бессонницы и снижения качества жизни

ряд ЛС, выпускаемых в форме геля (диметинден), эффективны для купирования местных аллергических реакций

холинергическая крапивница

премедикация перед диагностическими и хирургическими вмешательствами для предупреждения высвобождения гистамина неаллергического генеза.

симптоматическая терапия острых респираторных вирусных инфекций (устранение зуда в носу, чихания)