
- •Лекция
- •Антигистаминные средства
- •Синтез гистамина
- •ГИСТАМИН
- •Гистамин
- •Уровень гистамина подвержен циркадным ритмам:
- •Регуляция гистамина
- •Регуляция гистамина
- •около 3% свободно циркулирующего гистамина выводится из организма в неизмененном виде с мочой
- •Причины повышения содержания гистамина в плазме крови и тканевой жидкости
- •Факторы, стимулирующие высвобождение гистамина:
- •Неселективные (цитотоксические) факторы оказывают прямое воздействие на тучные клетки или базофилы и вызывают
- •Селективные факторы- действуют на клетки через соответствующие рецепторы, активируют их и вызывают секрецию
- •Свойствами гистаминолибераторов обладают пищевые продукты:
- •Фармакологическое действие гистамина
- •Локализация Н1-рецепторов
- •Эффекты, реализуемые гистамином через Н1 рецепторы
- •Локализация Н2 рецепторов
- •Эффекты, реализуемые гистамином через Н2 рецепторы
- •Н4 - рецепторы
- •Пик действия гистамина наблюдается через 1-2 мин после его высвобождения,
- •Поздняя фаза аллергической реакции
- •Типичные клинические проявления действия гистамина
- •Антигистаминные препараты 1 поколения
- •фенкарол и перитол, обладают антисеротониновой активностью, что расширяет область их применения
- •Димедрол и пипольфен у детей, страдающих АД, в настоящее время используются крайне редко,
- •Механизм действия Н1 гистаминовых антагонистов
- •Фармакологические эффекты АГЛС I поколения
- •Недостатки антагонистов Н1- гистаминовых рецепторов I поколения
- •H1-гистаминоблокаторы I поколения имеют преимущества
- •Побочные эффекты
- •Противопоказания к применению АГЛС I поколения
- •Классы антигистаминных препаратов 2-го поколения
- •Особенности АГЛС II поколения
- •Фармакокинетика АГЛС II поколения
- •Побочные эффекты АГЛС II поколения
- •Противопоказания к применению АГЛС II поколения
- •Фармакологические данные о современных антигистаминных препаратах
- •Рекомендации по безопасному применению антигистаминных средств:
- •одновременное назначение этих лекарств с Н1- гистаминоблокаторами (терфенадином, астемизолом) приводит к накоплению в
- •Особенность антигистаминов 2 поколения
- •Возраст, начиная с которого можно начинать терапию:
- •Кестин 20 мг
- •Преимущества Кестина
- •Кестин – гибкий режим дозирования
- •Кестин – основные преимущества

Факторы, стимулирующие высвобождение гистамина:
неселективные (цитотоксические)
селективные

Неселективные (цитотоксические) факторы оказывают прямое воздействие на тучные клетки или базофилы и вызывают их
разрушение
физические факторы:
замораживание, оттаивание, высокая температура, ионизирующая радиация,
в частности рентгеновские и УФ-лучи
химические факторы: детергенты, сильные щелочи, кислоты, органические растворители

Селективные факторы- действуют на клетки через соответствующие рецепторы, активируют их и вызывают секрецию гистамина и других
полимерные аминыедиаторов
антибиотики (например, полимиксин В)
кровезаменители (например, декстраны)
пчелиный яд
рентгеноконтрастные препараты
продукты жизнедеятельности глистов
катионные белки лейкоцитов
протеазы (трипсин, химотрипсин)
компоненты комплемента (С4а, С3а, С5а)

Свойствами гистаминолибераторов обладают пищевые продукты:
рыба
томаты
яичный белок
клубника
земляника
шоколад

Фармакологическое действие гистамина
на организм опосредуется через
4 типа гистаминовых рецепторовН1
Н2Н3Н4
в развитии аллергических реакций принимают участие Н1- и Н2-рецепторы

Локализация Н1-рецепторов
гладкие мышцы бронхов
гладкие мышцы артерий
гладкие мышцы пищеварительной системы
гладкие мышцы мочевого пузыря
сердце
головной мозг

Эффекты, реализуемые гистамином через Н1 рецепторы
сокращение гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчного и мочевого пузыря, сосудов малого круга кровообращения
повышение сосудистой проницаемости
усиление секреции слизи в воздухоносных путях
хемотаксис эозинофилов, нейтрофилов и
стимуляция синтеза простаноидов (простагландинов F2a, F2, D2, тромбоксана, простациклина)
Н1-гистаминовые рецепторы конкурентно блокируются антигистаминными препаратами

Локализация Н2 рецепторов
слизистая оболочка желудка
слюнные железы
мускулатура матки
сердце
головной мозг
тучные клетки
базофилы
эозинофилы
лимфоциты
тромбоциты

Эффекты, реализуемые гистамином через Н2 рецепторы
Увеличение секреции слизи в воздухоносных путях
увеличение секреции слюнных и желудочных желез
расслабление мускулатуры матки и желчного пузыря
угнетает IgE-опосредованное высвобождение медиаторов из базофилов и тучных клеток легких
тормозит миграцию эозинофилов


Н4 - рецепторы
Локализация: головной мозг.
Эффекты: зуд, продукция цитокинов, продукция эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов, хемотаксис дендритных клеток.