- •Вопрос 1 Медицинская химия.Фармакология. Разделы фармакологии.
- •[Править] Аппарат Гольджи
- •Вопрос 3 Распределение лекарств. Биологические мембраны. Строение мембранных липидов.
- •Вопрос 4 Перенос веществ через мембрану. Диффузия, облегченная диффузия. Активный транспорт. Пиноцитоз, фагоцитоз.
- •Простая диффузия
- •Облегченная диффузия
- •Белки-переносчики
- •Вопрос 5 Связь физико-химических свойств биологически активных веществ с их фармакологической активностью.
- •Физические и физико-химические свойства
- •Вопрос 6 Лекарство. Современные требования к лекарственным веществам.
- •Экономические следствия законодательного регулирования
- •Органы государственного контроля за качеством лекарственных средств
- •Вопрос 8 Связь «структура-биологическая активность». Фармакофор. Примеры фармакофоров.
- •Вопрос 9 Принципиальная схема разработки нового лекарственного вещества.
- •Вопрос 11 Пути введения лекарственных средств в организм. Энтеральные, парэнтеральные способы введения лекарств в организм. Примеры. Фармакокинетика .Всасывание.
- •Вопрос 12 Проблемы ионизации и липофильности биологически активных соединений. Гипоксантин, урацил, 6-меркаптопурин, 5-фторурацил.
- •Вопрос 14 Выведение лекарственных препаратов. Трансформация лекарств в организме. Почечный клиренс.
- •Вопрос 16 Метаболизм углеводов и липидов. Примеры превращения лекарственных средств в процессе метаболизма в более биологически активные соединения.
- •Вопрос 18 Схема индукции фармакологического эффекта лекарственного вещества. Фармакодинамика
- •Вопрос 19 Нейромедиаторы - ацетилхолин, норадреналин, глицин, глутаминовая кислота, эндорфин. Ейротрансмиттеры и нейромодуляторы. Нейротрансмиттеры
- •Вопрос 21 Метаболиты. Антиметаболиты. Примеры.
- •Вопрос 22 Агонисты и антагонисты различных типов рецепторов.
- •Вопрос 24 Снотворные средства. Барбитураты. Требования к снотворным средствам (по м.Д.Машковскому).
- •Вопрос 25 Этанол- антисептик. Промышленное получение этанола. Получение этанола ферментативным путем.
- •Брожение
- •Промышленное производство спирта из биологического сырья
- •Гидролизное производство
- •Гидратация этилена
- •Очистка этанола
- •Абсолютный спирт
- •Вопрос 26 Анальгезирующие и противовоспалительные препараты. Ацетилсалициловая кислота.
- •История создания
- •Химические свойства
- •Производство
- •Применение
- •Побочное действие
- •Антиагрегантное действие
- •Противопоказания
- •Вопрос 27 Аспирин. Синтез аспирина-карбоксилирование фенолята натрия. Состав и форма выпуска
- •Лечебные свойства
- •Показания к применению препарата Аспирин
- •Вопрос 28 Гистамин и антигистаминные препараты.Синтез димедрола-алкилирование бензгидрола.
- •Вопрос 29 Спазмолитики. Папаверин, но-шпа.
- •Вопрос 30 Антибиотики. Пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины. Екарственные свойства антибиотиков
- •Классификация
- •Вопрос 31 Вирусы. Противовирусные препараты- арбидол, ремантадин, оксолин.
- •Вопрос 32 Синтез оксолина-окисление 1-амино-β-нафтола.
- •Вопрос 33 Кинетика взаимодействия лиганд-рецептор. Агонист, антагонист, частичный агонист, аффинность.
- •Вопрос 34 Аденилатциклазная система передачи сигнала.
- •Классификация
- •Основные фармакокинетические процессы: всасывание, экскреция (выведение), распределение и метаболизм. Всасывание
- •[Распределение по органам и тканям
- •Метаболизм
- •] Экскреция
- •Вопрос 40 Факторы, влияющие на метаболизм лекарственных веществ: дозировка препарата, пути введения препарата, видовая специфичность метаболизма, взаимодействие лекарств.
- •Вопрос 41 Роль сведений о метаболизме в конструировании лекарственных средств.
- •Вопрос 42 Выбор стратегий исследования при создании новых лекарственных средств. Структура-лидер. Критерии оценки качества структуры-лидера.
- •Вопрос 43 Источники поиска новых лекарственных средств. Природное сырье как источник новых лекарственных средств.
- •Вопрос 44 Официальные лекарственные средства как источник создания новых лекарственных препаратов.
- •Вопрос 45 Физиологические посредники как источник новых лекарственных средств. На примере создания антигистаминных препаратов.
- •Вопрос 46 Пролекарства. Защитные группы, применяемые в конструировании пролекарств.
- •Вопрос 47 Способы повышения водорастворимости лекарственных веществ.
- •Вопрос 48 Способы повышения липофильности лекарственных веществ. В фармакокинетике лекарственных препаратов выделяют четыре основных этапа. Рассмотрим их поподробнее.
- •Вопрос 49 Способы метаболической и химической стабильности лекарственных веществ. «Маскировка» фармакофоров.
- •Вопрос 64 Клинические испытание. Оценка побочных эффектов, терапевтического эффекта.
- •Вопрос 65 Фенол- антисептик. Получение фенола окислением изопропилбензола. Способы получения фенола
- •Вопрос 66 Ацикловир- противовирусный препарат. Два пути синтеза ацикловира.
- •Вопрос 67 Фенолфталеин-антисептик, слабительное. Получение фенолфталеина окислением нафталина.
[Править] Аппарат Гольджи
Аппарат Гольджи представляет собой стопку плоских мембранных цистерн, несколько расширенных ближе к краям. В цистернах аппарата Гольджи созревают некоторые белки, синтезированные на мембранах гранулярного ЭПР и предназначенные для секреции или образования лизосом. Аппарат Гольджи асимметричен — цистерны располагающиеся ближе к ядру клетки (цис-Гольджи) содержат наименее зрелые белки, к этим цистернам непрерывно присоединяются мембранные пузырьки — везикулы, отпочковывающиеся от эндоплазматического ретикулума. По-видимому, при помощи таких же пузырьков происходит дальнейшее перемещение созревающих белков от одной цистерны к другой. В конце концов от противоположного конца органеллы (транс-Гольджи) отпочковываются пузырьки, содержащие полностью зрелые белки.
Ядро
Клеточное ядро содержит молекулы ДНК, на которых записана генетическая информация организма. В ядре происходит репликация — удвоение молекул ДНК, а также транскрипция — синтез молекул РНК на матрице ДНК. В ядре же синтезированные молекулы РНК претерпевают некоторые модификации (например, в процессе сплайсинга из молекул матричной РНК исключаются незначащие, бессмысленные участки), после чего выходят в цитоплазму. Сборка рибосом также происходит в ядре, в специальных образованиях, называемых ядрышками. Компартмент для ядра — кариотека — образован за счёт расширения и слияния друг с другом цистерн эндоплазматической сети таким образом, что у ядра образовались двойные стенки за счёт окружающих его узких компартментов ядерной оболочки. Полость ядерной оболочки называется люменом или перинуклеарным пространством. Внутренняя поверхность ядерной оболочки подстилается ядерной ламиной, жесткой белковой структурой, образованной белками-ламинами, к которой прикреплены нити хромосомной ДНК. В некоторых местах внутренняя и внешняя мембраны ядерной оболочки сливаются и образуют так называемые ядерные поры, через которые происходит материальный обмен между ядром и цитоплазмой.
Лизосома — небольшое тельце, ограниченное от цитоплазмы одинарной мембраной. В ней находятся литические ферменты, способные расщепить все биополимеры. Основная функция — аутолиз — то есть расщепление отдельных органоидов, участков цитоплазмы клетки.
Цитоскелет элементам цитоскелета относят белковые фибриллярные структуры, расположенные в цитоплазме клетки: микротрубочки, актиновые и промежуточные филаменты. Микротрубочки принимают участие в транспорте органелл, входят в состав жгутиков, из микротрубочек строится митотическое веретено деления. Актиновые филаменты необходимы для поддержания формы клетки, псевдоподиальных реакций. Роль промежуточных филаментов, по-видимому, также заключается в поддержании структуры клетки. Белки цитоскелета составляют несколько десятков процентов от массы клеточного белка.
Центриоли
Центриоли представляют собой цилиндрические белковые структуры, расположенные вблизи ядра клеток животных (у растений центриолей нет). Центриоль представляет собой цилиндр, боковая поверхность которого образована девятью наборами микротрубочек. Количество микротрубочек в наборе может колебаться для разных организмов от 1 до 3.
Вокруг центриолей находится так называемый центр организации цитоскелета, район в котором группируются минус концы микротрубочек клетки.
Перед делением клетка содержит две центриоли, расположенные под прямым углом друг к другу. В ходе митоза они расходятся к разным концам клетки, формируя полюса веретена деления. После цитокинеза каждая дочерняя клетка получает по одной центриоли, которая удваивается к следующему делению. Удвоение центриолей происходит не делением, а путём синтеза новой структуры, перпендикулярной существующей.
Центриоли, по-видимому, гомологичны базальным телам жгутиков и ресничек.[Митохондрии
Митохондрии — особые органеллы клетки, основной функцией которых является синтез АТФ — универсального носителя энергии. Дыхание (поглощение кислорода и выделение углекислого газа) происходит также за счёт энзиматических систем митохондрий.
Внутренний просвет митохондрий, называемый матриксом отграничен от цитоплазмы двумя мембранами, наружной и внутренней, между которыми располагается межмембранное пространство. Внутренняя мембрана митохондрии образует складки, так называемые кристы. В матриксе содержатся различные ферменты, принимающие участие в дыхании и синтезе АТФ. Центральное значение для синтеза АТФ имеет водородный потенциал внутренней мембраны митохондрии.Митохондрии имеют свой собственный ДНК-геном и прокариотические рибосомы, что безусловно указывает на симбиотическое происхождение этих органелл. В ДНК митохондрий закодированы совсем не все митохондриальные белки, большая часть генов митохондриальных белков находятся в ядерном геноме, а соответствующие им продукты синтезируются в цитоплазме, а затем транспортируются в митохондрии. Геномы митохондрий отличаются по размерам: например геном человеческих митохондрий содержит всего 13 генов. Самое большое число митохондриальных генов (97) из изученных организмов имеет простейшее Reclinomonas americana.
Сопоставление про- и эукариотической клетокОсновная статья: Сравнение строения клеток бактерий, растений и животныхНаиболее важным отличием эукариот от прокариот долгое время считалось наличие оформленного ядра и мембранных органоидов. Однако к 1970—1980-м гг. стало ясно, что это лишь следствие более глубинных различий в организации цитоскелета. Некоторое время считалось, что цитоскелет свойственен только эукариотам, но в середине 1990-х гг. белки, гомологичные основным белкам цитоскелета эукариот, были обнаружены и у бактерий.
Именно наличие специфическим образом устроенного цитоскелета позволяет эукариотам создать систему подвижных внутренних мембранных органоидов. Кроме того, цитоскелет позволяет осуществлять эндо- и экзоцитоз (как предполагается, именно благодаря эндоцитозу в эукариотных клетках появились внутриклеточные симбионты, в том числе митохондрии и пластиды). Другая важнейшая функция цитоскелета эукариот — обеспечение деления ядра (митоз и мейоз) и тела (цитотомия) эукариотной клетки (деление прокариотических клеткок организовано проще). Различия в строении цитоскелета объясняют и другие отличия про- и эукариот — например, постоянство и простоту форм прокариотических клеток и значительное разнообразие формы и способность к её изменению у эукариотических, а также относительно большие размеры последних. Так, размеры прокариотических клеток составляют в среднем 0,5—5 мкм, размеры эукариотических — в среднем от 10 до 50 мкм. Кроме того, только среди эукариот попадаются поистине гигантские клетки, такие как массивные яйцеклетки акул или страусов (в птичьем яйце весь желток — это одна огромная яйцеклетка), нейроны крупных млекопитающих, отростки которых, укрепленные цитоскелетом, могут достигать десятков сантиметров в длину.