Клиническая фармакология гастропротективных лс

Под гастропротекцией понимают повышение устойчивости клеток гастродуоденальной слизистой оболочки к агрессивным факторам, увеличение сек­реции защитной слизи, улучшение се характеристик, усиление секреции би­карбоната, а также усиление микроциркуляиции в слизистой оболочке.

К гастропротективным средствам относят пленкобразующие ЛС - препара­ты коллоидного висмута, сукралфат и цитопротекторы - препараты простаглан-динов, нестероидные стимуляторы метаболических процессов (солкосерил).

Препараты коллоидного висмута

В клинической практике применяют основной нитрат висмута, висмута субцитрат.

Фармакодинамика и механизм действия. Препараты коллоидного висмута, растворяясь в желудочном соке, образуют коллоидный раствор, который реаги­рует с продуктами распада тканей в области язвы, в результате чего при рН < 5.0 образуется прочная пленка, защищающая дефект от воздействия соляной кис­лоты и пепсина. Кроме того, препараты стимулируют продукцию простагландинов, секрецию слизи и бикарбонатов. Оказывают бактерицидное действие на Helicobacter pylori, хорошо санируют слизистые оболочки и, как правило, хорошо переносятся.

Фармакокинетика. Биолоступность препаратов коллоидного висмута низ­кая. Всосавшаяся часть вещества выводится довольно медленно (при инток­сикациях Т1/2 висмута 4-5 сут с мочой. Невсосавшаяся часть выводится с калом в форме сульфида.

В течение 30 мин до и после приема висмутсодержащих препаратов нельзя принимать антацидные средства и молоко.

НЛР. Препараты обычно хорошо переносятся, потому что оказывают пре­имущественно местное действие. Из-за образования в кишечнике сульфида висмута стул может темнеть. Изредка отмечаются головная боль, головокру­жение, диарея. При длительном лечении в высоких дозах возможны резорб-тивные эффекты (висмутовая энцефалопатия).

Взаимодействие с другими ЛС. Препараты коллоидного висмута уменьшают всасывание тетрациклина, препаратов железа. Препараты с осторожностью назначают больным, получающим антикоагулянты, противоподагрические средства, пероральные сахароснижающие препараты.

Сукралфат - комплексный алюминийсодержащий сульфатированный

дисахарид.

Фармакодинамика и механизм действия. Сукралфат в кислой среде (при рН < 4.0) образует вязкий пастообразный полимер. При его реакции с кисло­той постепенно расходуется гидроокись алюминия, пока остатки октасульфата сахарозы полностью не высвобождаются от иона алюминия. Образующийся полианион формирует прочные связи с положительно заряженными радика­лами белков слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (осо­бенно в некротизированных участках), создастся прочный защитный слой.

Фармакокинетика. Препарат оказывает в основном местное действие и прак­тически не всасывается (биодоступность примерно 2%).

НЛР. При приеме препарата возможны запоры.

Взаимодействие с другими ЛС. При необходимости можно сочетать сукрал-фат с антацидами, но при связывании большого количества соляной кислоты сукралфат не образует защитной пленки. Не следует назначать сукралфат С тетрациклинами (нарушается всасывание тетрациклинов).

Мизопростол - синтетический аналог простагландина Е₁.

Фармакодинамика и механизм действия. Мизопростол повышает устойчи­вость слизистой оболочки, предупреждая ее некроз, что связано с увеличени­ем продукции слизи и желудке, усиливает секрецию бикарбоната, способству­ет стабилизации слизистого барьера, улучшает микроциркуляцию, дает антисекреторный эффект (подавляет базальную, ночную и стимулированную секрецию). Мизопростол хорошо зарекомендовал себя как защитное средство при приеме ульцерогенных препаратов (НПВС). Фармакокинетика. Препарат хорошо (более 80%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Клиренс практически исключительно печеночный. НЛР. При применении возможны тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в желудке, редко кожная сыпь, отеки, сонливость, гипо- или гипертензия. кровотечения из подовых путей.

10. Клинико-фармакологическая характеристика глюкокортикоидов. Классификация глюкокортикоидов. Показания и противопоказания к применению. Отдельные представители. Особенности применения глюкокортикоидов. Побочные эффекты и меры их профилактики. Взаимодействие глюкокортикоидов с лекарственными средствами других групп.

Эталон ответа