Занятие 11. Антидепрессанты и противоэпилептические средства
Цель занятия: сформировать представления о происхождении противоэпилептического и антидепрессивного эффекта препаратов. На основе знания их фармакокинетики и фармакодинамики, а также побочных свойств и противопоказаний уметь выбирать препараты для лечения эпилепсии и депрессии.
Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию:
Классификация, локализация и механизм действия противоэпилептических средств.
Средства, применяемые для лечения больших и фокальных эпилептических приступов (фенобарбитал, дифенин, карбамазепин, ацедипрол, ламотриджин, топирамат, окскарбазепин, леветирацетам, вигабатрин, фелбамат). Фармакодинамика и фармакокинетика препаратов. Сравнительная характеристика. Другие фармакологические свойства препаратов (снотворный, анальгетический, миорелаксирующий и другие). Особенности применения.
Препараты для лечения малых эпилептических приступов (этосуксимид, пуфемид, фелбамат, клоназепам, триметин, ацедипрол, кавинтон). Фармакодинамика и фармакокинетика Сравнительная характеристика средств. Показания к применению.
Препараты для лечения миоклонических приступов (этосуксимид, пуфемид, клоназепам, сибазон).
Препараты для лечения эпилептического статуса (бензодиазепины, фенобарбитал, общие анестетики).
Сравнительная характеристика препаратов, применяемых для лечения мышечной спастичности и фебрильных судорог (тизанидин, дантролен, мидокалм).
Побочные эффекты основных противоэпилептических средств.
8. Классификация антидепрессантов:
I. Неизбирательные блокаторы нейронального захвата моноаминов:
имипрамин, амитриптилин, азафен, мапротилин
II. Избирательные блокаторы нейронального захвата серотонина:
милнаципран, сертралин, флуоксетин
III. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
ниаламид, бефол, инказан, моклобемид, пиразидол
IV. Атипичные антидепрессанты: тразодон, миртазапин, тианептин, миансерин
9. Механизмы развития антидепрессивного действия препаратов разных групп. Другие фармакологические эффекты антидепрессантов. Сравнительная характеристика антидепрессантов по схеме: механизм действия, фармакологические эффекты и показания к применению. Побочные эффекты антидепрессантов.
Самостоятельная работа
Составить таблицы по фармакологической и клинической эффективности и безопасности препаратов: фенобарбитал, дифенин, ацедипрол, этосуксимид, клоназепам, имипрамин, амитриптилин, моклобемид, тразодон.
Клинико-фармакологическая эффективность препаратов
|
Группа |
Фармакологические эффекты |
Показания для применения |
Препараты |
|
Противоэпилептические средства
|
1) Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, снижает двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон. 2)Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов, блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). 3)В сочетании с другими средствами-спазмолитический, сосудорасширяющий эффект.
|
1)Бессонница, возбуждение.
2)Эпилепсия
3)Спазм периферических артерий |
Фенобарбитал
|
|
1)Обладает противосудорожной активностью (без выраженного седативного и снотворного эффекта). 2)Антиаритмический эффект (снижает максимальную скорость деполяризации, повышает порог возбудимости, замедляет проводимость по пучку Гиса и волокнам Пуркинье). 3)Подавляет вестибулярные рефлексы. |
1)Генерализованные и парциальные припадки.(Эпилепсия). 2)Профилактика желудочковых аритмий после операций на сердце, желудочковые аритмии, развивающиеся во время наркоза, катетеризации сердца, коронарографии. 3)Болезнь Меньера. |
Дифенин
| |
|
1)Снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. 2)Улучшает психическое состояние и настроение больных.
|
1)Эпилепсия. 2)Обусловленные эпилепсией изменения характера,расстройства поведения, связанные с эпилепсией, детский тик. |
Ацедипрол
| |
|
1)Оказывает выраженный противосудорожный эффект (действие препарата обусловлено угнетением моторных центров коры большого мозга и повышением судорожного порога.) 2)Анальгезирующее действие.
|
1)Различные варианты малых припадков первичной и вторичной генерализованной эпилепсии. 2)При невралгии тройничного нерва. |
Этосуксимид
| |
|
1)Обладает выраженной противосудорожной активностью. 2)Оказывает анксиолитическое, транквилизирующее, снотворное и центральное миорелаксирующее действия. |
1)Эпилепсия. 2)Все формы эпилептического статуса,фокальные припадки, сомнамбулизм, мышечный гипертонус, бессонница (особенно у больных с органическими поражениями головного мозга), психомоторное возбуждение. |
Клоназепам
| |
|
Антидепрессанты
|
1)Препарат уменьшает двигательную заторможенность, улучшает настроение, способствует нормализации сна, пищеварения и других соматических функций, оказывает некоторое стимулирующее влияние на тонус организма. 2)Обладает слабой холинолитической, миотропной спазмолитической и антигистаминной активностью. |
1)Депрессии и депрессивные состояния различной этиологии, сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью. 2)Функциональный ночной энурез у детей. |
Имипрамин
|
|
1) Антидепрессант с выраженным седативным эффектом. Имеет центральное антихолинергическое, антигистаминное, антисеротониновое действие. 2)Оказывает тимолептическое и анальгетическое (центрального генеза) действия. .
|
1)Депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза, депрессии (в т.ч. и в детском возрасте), смешанные эмоциональные расстройства и нарушения в поведении. 2)Хронические болевые синдромы. |
Амитриптилин
| |
|
|
1)Обладает антидепрессивным действием, повышает настроение и способность к концентрации внимания, устраняет усталость, дисфорию, нервное истощение, психомоторную заторможенность, улучшает сон. 2)Не оказывает отрицательного влияния на скорость реакции. |
1)Депрессия |
Моклобемид |
|
1)Оказывает тимолептическое, анксиолитическое и седативное действия. 2)Купирует как психические проявления тревожности. 3)Купирует оматические проявления тревожности. 4)Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии. 5)Способствует восстановлению либидо и потенции. 6)Не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему.
|
1)Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные). 2)Аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница. 3)Сердцебиение, головные и мышечные боли, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение. 4)Нарушения сна у больных в состоянии депрессии. 5)Нарушения либидо и потенции. |
Тразодон
|