Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетико-гипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя дискинезия, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения, парез аккомодации; редко — злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, изменение интервала QT на ЭКГ; редко — агранулоцитоз (более вероятен между 4–10 нед лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: сухость слизистой оболочки полости рта, запор, холестатическая желтуха (более вероятна между 2–4-й нед лечения).
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, дисменорея, снижение потенции и/или либидо.
Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация.
Прочие: синдром отмены, приливы крови к лицу, галакторея, гинекомастия, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы тела, повышенное потоотделение.
Меры предосторожности:
Прекращать лечение рекомендуется, постепенно снижая дозу. Во время терапии следует избегать приема алкоголя, воздействия экстремальных температур, инсоляции, потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение нейролептиков в анестезиологии.
В анестезиологии нейролептики используют для премедикации.
Премедикация - введение медикаментозных средств перед операцией с целью снижения вероятности интра- и послеоперационных осложнений.
Основные препараты: галоперидол, дроперидол.
Дроперидол (дролептан, дегидробензперидол, инапсин) — бутирофеноновое производное. Изменяет передачу в синапсах центральной нервной системы допамина, норадреналина, серотонина и гамма-аминомасляной кислоты. Оказывает выраженный транквилизирующий эффект, вызывает чувство психического комфорта и безразличия.
Противорвотный эффект реализуется через блокаду хеморецепторной триггерной зоны рвотного центра. Препарат обладает a1-адренолитическим действием, которое обеспечивает снижение системного сосудистого сопротивления и артериального давления.
Дроперидол не вызывает клинически значимого изменения церебрального кровотока, мозгового метаболизма и интракраниального давления.
При повышенной чувствительности больного или при передозировке может вызывать экстрапирамидную симптоматику. Противопоказан пациентам с болезнью Паркинсона. Применяется для премедикации, проведения общего обезболивания, как противорвотное средство.
Метаболизируется печенью, выводится почками.
После внутривенного и внутримышечного введения начало действия через 3-10 минут, пик эффекта — через 30 минут, продолжительность действия — 2- 4 часа.
Выпускается в ампулах и флаконах в виде раствора 0,25% концентрации.
Для премедикации и проведения общего обезболивания по методу нейролептаналгезии выпускается в сочетании с фентанилом под названием таламонал во флаконах емкость 10 мл, где в 1 мл содержится 0,05 мг фентанила и 2,5 мг дроперидола.
Применение нейролептиков в клинике внутренних болезней.
Два обстоятельства определяют целесообразность и успешность использования психофармакологических средств в клинике внутренних болезней:
1. Успокаивающее, антидепрессивное, стимулирующее действие этих препаратов на центральную нервную систему помогает нормализовать неблагоприятные невротические и вегетативные реакции, весьма нередко сопровождающие и осложняющие течение заболеваний внутренних органов.
2. способность некоторых из них снижать АД, вызывать мышечное расслабление, оказывать противорвотное, обезболивающее действие, усиливать действие анальгетиков, седативных, снотворных и других средств и т. д.
Одним из наиболее важных показаний для назначения психотропных средств являются различные функциональные нарушения системы кровообращения, определяемые как невроз сердца, сердечно-сосудистый невроз, вегетососудистая дистония.
Поскольку клиническая практика показывает, что лица с повышенной реактивностью сердечно-сосудистой системы в большей степени предрасположены к развитию гипертонической болезни и ишемической болезни сердца, применение психотропных средств при такого рода функциональных нарушениях является не только лечебным, но и профилактическим мероприятием.
Больные с функциональными нарушениями сердечно-сосудистой системы (а также других органов и систем) обычно обладают высокой чувствительностью к психотропным препаратам. По этой причине терапию проводят малыми и средними дозами. Длительное назначение одного и того же препарата нежелательно, так как его эффективность при этом снижается. Продолжительное лечение транквилизаторами к тому же опасно из-за возможности привыкания. Психофармакотерапия должна сочетаться с психотерапией и комплексным использованием других препаратов, влияющих на сердечно-сосудистую систему β-адреноблокаторы, валокордин, препараты атропина и т. д.
При вегетососудистой дистонии с кардиальными симптомами используются нейролептические препараты «мягкого» действия, такие, как френолон, сонапакс (меллерил). Как правило, успех приносит терапия малыми дозами этих лекарств (френолон 0,005 - 0,015 грамма, сонапакс 0,025 - 0,05 грамма в сутки). Более высокие дозы не дают особых преимуществ и в то же время таят опасность возникновения неприятных побочных неврологических симптомов.
Другие нейролептические препараты, особенно производные фенотиазина (аминазин, трифтазин, тиаерцин и др.), плохо переносятся больными с вегетососудистыми нарушениями и назначаются в малых дозах при наличии специальных показаний.
Помимо чисто функциональных нарушений сердечно-сосудистой системы, показанием для психофармакотерапии являются те случаи ишемической болезни сердца (ИБС), при которых в развитии болевого стенокардического приступа существенную роль играет ангионевротический фактор. В подобных случаях приступы стенокардии возникают в ответ на эмоциональные раздражители.
Психофармакологические препараты не являются средствами купирования приступа стенокардии, но благодаря своему успокаивающему, а иногда антидепрессивному действию они влияют на психическое состояние
больных. Снижая чрезмерную психовегетативную реактивность, они снижают частоту приступов ангионевротической стенокардии. На стенокардию напряжения психотропные средства за редким исключением влияния не оказывают.
Нейролептические средства и транквилизаторы в первые часы инфаркта миокарда способствуют уменьшению чувства страха и боязни смерти, общего психомоторного возбуждения. Немаловажное значение имеет также их способность нормализовать реакции вегетативной нервной системы в ответ на соматические нарушения и психические стрессы, а также повышать эффективность обезболивающих и снотворных препаратов. В ряде случаев при необходимости добиться быстрого результата транквилизаторы и нейролептики вводят парентерально, примерно в тех же дозах, что и внутрь. Следует учитывать, что, например, внутривенное введение седуксена может сопровождаться некоторым снижением АД и уменьшением сократительной активности миокарда.
В пульмонологии психофармакологические средства применяют при лечении бронхиальной астмы. Их при этом сочетают с препаратами, расслабляющими гладкую мускулатуру бронхов, отхаркивающими, седативными средства ми, кортикостероидными гормонами и т. п. Основанием для включения психофармакотерапии в лечебный комплекс при бронхиальной астме является то обстоятельство, что психическое состояние больного в ряде случаев может отразиться на тяжести заболевания. В частности, тревожное ожидание приступа астмы может спровоцировать его начало.
В зависимости от особенностей личности и психического состояния больного назначают нейролептики, транквилизаторы, антидепрессанты с седативным или активирующим действием. Терапию проводят небольшими дозами препаратов с учетом нежелательных побочных эффектов.
Некоторые из нейролептических препаратов обладают весьма выраженными противорвотными свойствами, которые используются для купирования тошноты и рвоты, возникающих при лекарственной непереносимости или передозировке, инфекциях и интоксикациях, рентгенотерапии, сердечной недостаточности, в послеоперационном периоде и т. д. Наиболее эффективны аминазин (0,025 - 0,05 грамма), дипразин (0,025 - 0,05 грамма), галоперидол (0,002 - 0,005 грамма), этаперазин (0,005 - 0,01 грамма), трифтазин (0,002 - 0,005 грамма). При выраженной рвоте первые дозы указанных препаратов назначают парентерально, в дальнейшем переходят, на прием внутрь. Необходимо учитывать, что противотошнотная и противорвотная активность психофармакологических средств столь велика, что на фоне их приема не возникают или прекращаются тошнота и рвота при кишечной непроходимости, дигиталисной интоксикации, диабетическом ацидозе, опухолях мозга и т. п.. При этом основное заболевание маскируется и может создаться впечатление видимого благополучия. Перечисленные выше препараты применяют также при послеоперационной икоте.