Этаперазин
По спектру своей антипсихотической активности близок к трифтазину, оказывает терапевтическое влияние на бред, галлюцинации и другие психопатологические расстройства. Обладая некоторым стимулирующим действием, он обнаруживает способность воздействовать на такие состояния, протекающие с заторможенностью, как, например, ступор, выраженная вялость и бездеятельность, характерные для больных шизофренией. Кроме того, его действие отличается от действия трифтазина большей мягкостью в смысле развития экстрапирамидных побочных явлений. Доза колеблется от 10 до 100 мг, а при хронических психозах и до 200 мг в сутки в зависимости от состояния больного. Как и других пиперазиновых производных, активизирующее действие этаперазина выявляется при использовании более низких доз.
Френолон
По своим общим антипсихотическим свойствам слабее этаперазина и трифтазина, его седативное действие также выражено слабо. Поэтому при возбуждении его употреблять не целесообразно. Вместе с тем его активизирующее, стимулирующее действие, особенно при использовании небольших доз (до 15—20 мг в сутки), выражено очень отчетливо, что отличает этот препарат от всех остальных нейролептиков. Поэтому френолон особенно показан заторможенным больным, в том числе отказывающимся от пищи, что является одним из показаний к неотложной терапии. Другая его особенность состоит в почти полном отсутствии побочных явлений и осложнений, поэтому он с успехом может применяться у физически ослабленных больных и стариков.
Тиопроперазин (мажептил)
Относится к числу наиболее сильных нейролептических средств и применяется при наиболее неблагоприятных формах шизофрении. Благодаря способности глубоко воздействовать на психопатологический процесс тиопроперазин показан при кататоническом и гебефренном возбуждении, когда другие нейролептики, обладающие преимущественно седативным эффектом (аминазин, левомепрозин, хлорпротиксен) уже не оказывают успокаивающего действия. Кроме того, он обладает и стимулирующим, растормаживающим действием, особенно выраженным при относительно невысоком уровне дозировок, в связи с чем оказывается эффективным для лечения наиболее тяжелых форм кататонического ступора. Применяется в дозах от 5 до 60 мг в сутки. Вместе с тем мажептил (как и триседил) чаще других нейролептиков вызывает экстрапирамидные побочные явления. Поэтому необходимы применение высоких доз, назначение корректоров (циклодол, ромпаркин).
Галоперидол (халоперидол)
Действующее вещество:
Галоперидол* (Haloperidolum)
Состав и форма выпуска:
Таблетки в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок или в банках полимерных по 100 шт. (для аптечных сетей) и 500, 600, 1000 или 1200 шт. (для стационаров); в пачке картонной 1 банка.
Способ применения и дозы
Внутрь, за полчаса до еды (можно с молоком для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка).
Начальная суточная доза составляет 0,5–5 мг, разделенная на 2–3 приема. Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5–2 мг (в резистентных случаях на 2–4 мг) до достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг. В среднем терапевтическая доза составляет 10–15 мг/сут, при хронических формах шизофрении 20–40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50–60 мг/сут. Продолжительность курса лечения, в среднем, 2–3 мес. Поддерживающие дозы (вне обострения) от 0,5 до 5 мг/сут (дозу снижают постепенно).
Детям 3–12 лет (с массой тела 15–40 кг) — 0,025–0,05 мг/кг/сут 2–3 раза в день, повышая дозу не чаще чем раз в 5–7 дней, до суточной дозы 0,15 мг/кг.
Больным пожилого возраста и ослабленным больным назначают 1/3–1/2 обычной дозы для взрослых, с ее повышением не чаще, чем каждые 2–3 дня.
В качестве противорвотного средства назначают по 1,5 мг.
Для более точного дозирования может потребоваться другая лекарственная форма препарата, например капли для приема внутрь.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Галоперидол
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Галоперидол
3 года.
Трифлуперидол (триседил).
Трифлуперидол. Триседил. Trifluperidolum. Trisedyl.
4-(мета-Трифторметилфенил) 1-[3`-(пара-фторбензоил)-пропил]-пиперидинол-4.
Форма выпуска лекарства.
Таблетки по 0,0005 г; флаконы по 15 мл 0,1 % раствора (в 1 мл содержится 1 мг); ампулы по 1 мл 0,25 % раствора.
Применение и дозы препарата.
Внутрь после еды по 0,00025—0,002 г в сутки. Начинают лечение с малых доз (0,00025 г в день), в зависимости от эффективности и переносимости дозу повышают на 0,00025—0,0005 г каждые 2—3 дня до суточной дозы 0,001—0,006 г. Внутримышечно по 0,00125—0,0025 г (0,5—1 мл 0,25 % раствора) в начале лечения хронических заболеваний, при купировании бредовых состояний (в последнем случае дозу доводят до 0,008 г). Детям до 5 лет—1/4, в возрасте 5—15 лет—1/2 дозы взрослого.
Действие лекарства.
По химическому строению и фармакологическому эффекту трифлуперидол близок к галоперидолу. Сильнее последнего по нейролептической активности, оказывает противосудорожное действие, усиливает действие наркотических, снотворных и анальгезирующих средств.
Показания к применению.
Шизофрения, психические заболевания, сопровождающиеся моторным и психическим возбуждением или депрессией и бредом. Алкогольные психозы. Наблюдается лечебный эффект после безрезультатного применения галоперидола, трифтазина и др.
Противопоказания, возможные побочные явления, лечение осложнений и отравлений.
Хлорпротиксен (труксал)
Характеристика:
Нейролептик, производное тиоксантена.
Желтый кристаллический порошок, со слабым запахом.
Применение:
Психозы, включая шизофрению и маниакальные состояния, протекающие с психомоторным возбуждением, ажитацией и тревогой; депрессивные состояния в период климакса; пароксизмы возбуждения, связанные со страхом и напряжением; дисциркуляторная энцефалопатия, черепно-мозговая травма, абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании; гиперактивность, раздражительность, возбуждение, спутанность сознания у пожилых пациентов; нарушение сна при тревожных состояниях, премедикация, тревожность (в т.ч. у больных с ожогами), зудящий дерматоз, бронхоспазм, рвота, болевой синдром (в комбинации с анальгетиками). В детской психиатрии: психосоматические и невротические расстройства, нарушение поведения у детей.
Противопоказания:
Гиперчувствительность; отравление средствами, угнетающими ЦНС (включая алкоголь), коматозные состояния, сосудистый коллапс, феохромоцитома, заболевания органов кроветворения, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 6 лет).
Ограничения к применению:
Заболевания сердечно-сосудистой системы (риск транзиторного повышения АД), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), склонность к коллапсам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушение дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия), эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков), сахарный диабет, выраженные нарушения функций печени и/или почек.