5.Седативные средства
По сравнению с современными транквилизаторами, особенно бензодиазепинами, седативные средства оказывают умеренный успокаивающий эффект. Они не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, явлений психической и физической зависимости и могут широко применяться в амбулаторной практике, особенно при относительно легких невротических состояниях. Хорошая переносимость, отсутствие серьезных побочных явлений делают возможным широко пользоваться ими в повседневной практике, особенно при лечении больных пожилого и старческого возраста. Препараты этой группы могут оказывать регулирующее влияние на функции ЦНС, усиливая процессы торможения в коре головного мозга.
К седативным средствам относятся соли брома (бромиды) препараты растительного происхождения (препараты валерианы, пустырника и других лекарственных растений).
ПРЕПАРАТЫ БРОМА:
Натрия бромид
Калия бромид
РАСТИТЕЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ:
Валерианы корневища, корень (настойка, экстракт, настой, отвар)
Пустырника трава (настой, настойка, экстракт)
Седативные средства обладают успокаивающим эффектом, потенцируют действие других средств, угнетающих ЦНС (снотворных, анальгетиков и др.). Седативные средства ускоряют засыпание, углубляя и увеличивая продолжительность сна, снижают число ночных пробуждений.
Бромиды (натрия бромид, калия бромид) усиливают тормозные процессы в коре головного мозга, восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения. И.П. Павлов подчеркивал, что «бром имеет специальное отношение к тормозному процессу, восстанавливая и усиливая его…». Препараты в больших дозах обладают противосудорожным эффектом, но действуют гораздо слабее современных противоэпилептических средств. Хорошо и быстро всасываются, выделяются медленно почками, частично слюной, потовыми железами и слизистой желудка (в виде бромистоводородной кислоты). Бромиды принимают при истерии, неврозах, бессоннице, эпилепсии (как дополнительное средство). При длительном применении накапливаются (кумулируют), в результате чего развивается хроническое отравление - бромизм: кожная сыпь, воспаление слизистых оболочек (насморк, кашель, гастроэнтероколит, конъюнктивит), общая слабость, вялость, сонливость, ослабление памяти, апатия, атаксия. В этих случаях препараты отменяют и назначают натрия хлорид в больших дозах (10-20 г в сутки) с большим количеством воды (3-5 л в сутки), мочегонные средства. Для профилактики осложнений необходимы частые полоскания полости рта, обработка кожи и регулярное опорожнение кишечника.
Препараты валерианы и пустырника (настой, настойка, экстракт) снижают возбудимость центральной нервной системы, усиливают действие снотворных средств, обладают спазмолитическим эффектом. Препараты валерианы и пустырника применяются при повышенной возбудимости, бессоннице, в ранних стадиях гипертонической болезни, сердечно-сосудистых неврозах, спастических состояниях желудочно-кишечного тракта.
6.Психостимуляторы
Психостимуляторы - средства, стимулирующие функции головного мозга и
активирующие психическую и физическую деятельность организма.
Классификация:
Производные пурина: кофеин.
Производные фенилалкиламина: фенамин.
Производные сиднонимина: сиднокарб
Производные пурина (ксантина).
Кофеин - алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе, какао, орехах колы. По химической структуре является триметилксантином.
Механизм действия:
В больших дозах:
Кофеин угнетающе действует на фермент фосфодиэстеразу, приводя к увеличению внутриклеточного цАМФ - медиаторное вещество, через которое опосредованы физиологические эффекты: активация метаболических процессов в органах и тканях, в том числе и в ЦНС.
В терапевтических дозах:
Нейрохимический механизм действия кофеина заключается в способности блокировать аденозиновые рецепторы в ЦНС и на периферии, выступая конкурентным антагонистом аденозина.
Фармакологические эффекты кофеина:
- Повышение умственной и физической работоспособности.
- Ослабление действия снотворных и наркотических средств.
- Повышение рефлекторной возбудимости спинного мозга.
Возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров.
Возбуждение центров блуждающих нервов.
Повышение силы и частоты сердечных сокращений (в высоких дозах).
Расширение сосудов скелетных мышц, сердца, почек, коронарных сосудов.
Тонизирование мозговых сосудов.
Повышение артериального давления при коллаптоидных состояниях. Нормальное артериальное давление кофеин не изменяет (центральное действие уравновешивается прямым сосудорасширяющим действием).
Снижение агрегации тромбоцитов.
Увеличение диуреза (расширение почечных артерий, повышение фильтрации в клубочках, снижение реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
Повышение секреции желез желудка.
Расслабление бронхов.
Действие кофеина в значительной степени зависит от дозы и типа высшей нервной деятельности: для слабого типа эффект возбуждения достигается введением небольших доз кофеина и наоборот. Систематическое употребление кофеина может привести к развитию лекарственной зависимости.
Показания: Инфекционные и др. заболевания, сопровождающиеся угнетением функций ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой системы, мигрень, снижение психической и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, отравление наркотическими препаратами, алкоголем.
Побочные эффекты: Беспокойство, нервозность, бессонница, головная боль, тошнота.
Противопоказания: Артериальная гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, глаукома.
Производные фенилалкиламина
Фенамин (амфетамин)По химическому строению и некоторым свойствам близок к препаратам группы адреналина. Нейрохимический механизм действия фенамина заключается в увеличении высвобождения норадреналина и дофамина из гранул пресинаптических нервных окончаний и стимулировании соответствующих рецепторов. Фенамин незначительно ингибирует МАО и тормозит обратный нейрональный захват дофамина и норадреналина. На периферии фенамин обладает адреномиметической активностью.
Эффекты:
- Тахикардия
- Повышение артериального давления
- Расслабление мускулатуры бронхов
- Мидриаз
- Уменьшение чувства утомления
- Общее возбуждающее действие: улучшение настроения; ощущение прилива сил, бодрости, увеличение работоспособности, снижение потребности во сне
- Ослабление сна, вызванного снотворными и наркотиками - пробуждающее действие
- Анорексия
В настоящее время из-за выраженных побочных эффектов (бессонница, тремор, гипертензия, развитие лекарственной зависимости) использование препарата ограничено.