2.Антидепрессанты
Антидепрессанты - лекарственные препараты, применяемые для лечения депрессий. Депрессия - психопатологическое состояние в форме стойких изменений настроения, сочетает подавленное настроение, изменение двигательной активности с соматическими, в первую очередь, вегетативными, расстройствами. Стабильный уровень психоэмоциональной сферы, регуляция двигательной активности, поведенческие и психические функции зависят от состояния дофамин-, серотонин- и адренергической систем в ЦНС. В настоящее время в развитии депрессий большую роль стали отводить снижению уровня серотонина в нейронах коры головного мозга, гиппокампе, лимбической системе, продолговатом и спинном мозге. Антидепрессанты действуют на различные этапы синаптической передачи:
энзиматические превращения медиаторов
нейрональный захват медиаторов
Классификация:
Антидепрессанты - ингибиторы моноаминоксидазы: ниаламид.
Антидепрессанты - ингибиторы нейронального захвата: имипрамин,
амитриптилин, кломипрамин.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ - ИНГИБИТОРЫ МАО.
Механизм действия антидепрессантов - ингибиторов МАО, заключается в угнетении МАО избирательно или неизбирательно, обратимо или необратимо, снижении дезаминирования моноаминов, что приводит к их накоплению в синаптической щели и увеличению нервного возбуждения в ЦНС.
Ниаламид - производное гидразида изоникотиновой кислоты. Ниаламид неизбирательно и необратимо угнетает МАО. Антидепрессивный эффект развивается через 7-14 дней после начала лечения. Обладает психостимулирующим действием. Ниаламид потенцирует действие барбитуратов, анальгетиков, местных анестетиков, гипотензивных и др., т.к. ингибирует микросомальные ферменты печени.
Показания: депрессивные состояния, сочетающиеся с вялостью, заторможенностью, невротические депрессии, невралгия тройничного нерва.
Побочные эффекты: Диспепсические явления, снижение артериального давления, беспокойство, бессонница, головная боль, сухость во рту, задержка стула. При назначении ингибиторов МАО необходимо соблюдать диету – исключить продукты, содержащие тирамин (сыр, копчености, вино, пиво и др.). В норме тирамин в кишечнике и печени разрушается МАО, а при блоке МАО тирамин всасывается в кровь, обеспечивая активный выброс катехоламинов из депо, это дает картину, напоминающую гипертонический криз - тахикардия, повышение артериального давления, гипертермия, сильные головные боли (тираминовый синдром – «сырный»). После приема ниаламида и одновременно с ним нельзя назначать трициклические антидепрессанты. Необходим перерыв 2-3 недели.
АНТИДЕПРЕССАНТЫ - ИНГИБИТОРЫ НЕЙРОНАЛЬНОГО ЗАХВАТА.
Обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическим окончанием составляет в норме 75-80 %. Поэтому блок обратного нейронального захвата моноаминов приводит к их накоплению в синаптической щели, что увеличивает нервное возбуждение в ЦНС. Антидепрессивный эффект проявляется через 2 недели.
Имипрамин (имизин) - трициклический антидепрессант первого поколения, неизбирательно ингибирует обратный захват моноаминов (серотонина и норадреналина). Обладает высокой антидепрессивной активностью и психостимулирующим действием: улучшение настроения, повышение двигательной активности.
Показания: депрессивные состояния разной этиологии, нейрогенный энурез у детей.
Побочные эффекты: головные боли, головокружение, сердцебиение, снижение АД, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, может увеличиваться бред, тревога, галлюцинации.
Амитриптилин - трициклический антидепрессант. Неизбирательно ингибирует обратный захват моноаминов. Обладает выраженным седативным эффектом.
Показания: эндогенные депрессии, тревожно-депрессивные состояния, невротические состояния.
Побочные эффекты: Значительная холинолитическая активность: сухость во рту, нарушения аккомодации, задержка мочеиспускания; сонливость, головокружение, тремор рук, нарушения сердечного ритма.
Кломипрамин (анафранил) – трициклический антидепрессант, в большей степени угнетает обратный нейрональный захват серотонина. Антидепрессивный эффект наступает на первой неделе лечения. Обладает адрено-, холиноблокирующей и антигистаминной активностью. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.