Лекарственных средств

Препарат	С max	Время достижения C max, ч	Т 1/2, ч
Димедрол	75-90 нг/л	2-4	7
Супрастин		1-2	6
Тавегил		3-5	10-12
Пипольфен		1-2	7-15
Терфенадин		0,5-2	16-23
Орфенадин	81 нг/л	4	13,7
Астемизол		1-2	24-48
Цетиризин	0,3 мкг/мл	0,5-1	9
Азеластин	2,9 нг/л	7	38,5
Акривастин		1,4 -2	1,5-1,7
Дезлоратадин	3,3 нг/мл	3	27

Таблица 19. Особенности применения антигистаминных препаратов

Препарат	Клемас-тин (тавегил)	Хлоропирамин (супра-стин)	Астеми-зол (гисма-нал)	Цетири-зин (зиртек)	Лорати-дин (клари-тин)	Терфена-дин (трексил)	Фексофенадин (фекса-дин)
Сезон-ный аллерги-ческий ринит	+	+	+++	+++	+++	++	+++
Круглогодичный ринит	+	+	++	++	++	++	+++
Крапивница	++	+++	+++	+++	+++	++	+++
Атопический дерматит	++	+	+++	+	++	++	++
Начало действия	2-3 ч	2-3 ч	1ч	1ч	1ч	1ч	30-40 мин
Длитель-ность действия	8-10 ч	4-6 ч	24 ч	24 ч	24 ч	18-24 ч	24 ч
Седативное действие	выраженное	выраженное	нет	да	В дозе 20 мг в сут	нет	нет
Усиление действия алкоголя и транквилизаторов	Значи-мое	Значи-мое	нет	да	В дозе 20 мг в сут	нет	нет
Побоч-ные эффекты со стороны ССС	нет	нет	да	нет	нет	да	нет
Увеличение веса	нет	нет	да	нет	нет	нет	нет
Необходимость снижения дозы при нарушении функции почек	да	да	да	да	нет	нет	нет
Необходимость снижения дозы при нарушении функции ппечени	да	да	Нельзя приме-нять	да	нет	?	нет

Димедрол. Формы выпуска: порошок, таблетки по ).)2;. 0,03;0,05; свечи с димедролом по 0,005;.0,001; 0,015и 0,02; палочки по 0,05; 1% раствор в ампулах по 1 мл. Внутрь назначают таблетки взрослым по 0,03-0,05 от 1 до 3 раз в сут, внутримышечно 0,01-0,05 в виде 1% раствора, внутривенно капельно0,02-0,05, растворив в 75-100 мл изотонического раствора хлорида натрия. Детям до 1 года назначаютпо0,002-0,005, от 2 до 5 лет – по ,005-0,015, от 6 до 12 лет – по 0,015-0,03 на прием внутрь. Свечи с димедролом вводят в прямую кишку 1-2 раза в день после очистительной клизмы или самопроизвольного очищения кишечника. Детям в возрасте до 3 лет назначают свечи, содержащие 0,005 димедрола; от 3 до 4 лет – по 0,01; от 5 до 7 лет – по 0,015; 8-14 лет - 0,02. Высшие дозы для взрослых: при применении внутрь разовая – 0,1; суточная - 0,25; внутримышечно –разовая 0,05 (5 мл 1% раствора), суточная 0,15 (15имл 1% раствора).

Показаниями к применению димедрола являются аллергические реакции в виде крапивницы, сенной лихорадки, отека Квинке, аллергический конъюнктивит,вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, сывороточная болезнь, зудящиеся дерматозы. Используется димедрол в качестве средства премедекации и в составе литической смеси при фебрильной и гектической лихорадке . Реже применяют димедрол при хорее, неукротимой рвоте беременных, синдроме Меньера, в комплексной терапии нарушений сна, в качестве дополнительного компонента в сиропах от кашля.

Критерии эффективности при использовании димедрола (в качестве противоаллергического средства):

1.      Уменьшение (или устранение) покраснения кожного покрова, локальной гипертермии.

2.      Купирование кожного зуда.

3.      Исчезновение отечности мягких тканей и слизистых.

4.      Восстановление функции внешнего дыхания из-за нормализации проходимости дыхательных путей, купирование затруднения дыхания.

5.      Уменьшение (исчезновение) патологических изменений на кожном покрове (эритем, папул, волдырей и прочих), отсутствие рецидива высыпаний на кожном покрове и слизистых.

6.      Исчезновение охриплости голоса и отсутствие дискомфорта, связанных с увеличением языка при отеке Квинке.

Критериями безопасности при использовании димедрола будут:

1.     Отсутствие явлений индивидуальной непереносимости препаратов дифенгидрамина, проявляющихся аллергическими реакциями и симптомами возбуждения ЦНС, неадекватного поведения;

2.     Отсутствие в анамнезе закрытоугольной глаукомы, стенозирующей язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, стеноза шейки мочевого пузыря, бронхиальной астмы;

3.     Отсутствие беременности и периода лактации у женщин репродуктивного возраста;

4.     Отсутствие профессиональной и бытовой необходимости в повышенной концентрации внимании, точности движений и быстроте психомоторных реакций.

Дезлоратадин (эриус). Данный препарат является активным метаболитом хорошо известного селективного блокатора Н1-гистаминовых рецепторов II поколения. Обладает сходными с кларитином фармакодинамическими свойствами, однако по активности превосходит последний в 2,5-4 раза. Период его полувыведения составляет 21-27 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки по 5 мг. Показаниями к применению дезлоратадина являются – сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница, сочетание аллергического ринита и атопической бронхиальной астмы. Дезлоратадин хорошо переносится, не вызывает сонливости и удлинения интервала QT на ЭКГ. Детям в возрасте от 2 до 5 лет препарат назначают в дозе 1,25 мг/сут (2,5 мл сиропа, от 6 до 11 лет – по 2,5 мг/сут (5 мл сиропа), взрослым и подросткам по 5 мг (1 таблетка или 10 мл сиропа) 1 раз в сутки независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Критерии эффективности при использовании дезлоратадина при сезонном аллергическом рините:

1.      Купирование ринореи, зуда, чихания.

2.      Уменьшение заложенности носа (деконгестивное действие).

3.      Исчезновение нарушений сна, вызванных нарушением носового дыхания.

Критериями безопасности при использовании дезлоратадина будут:

1.      Отсутствие беременности и лактации у женщин репродуктивного возраста;

2.      Превышение возрастного порога, детям не младше 2-х лет, безопасность при использовании у детей до 12 лет окончательно не установлена.

3.      Отсутсвие симптомов индивидуальной непереносимости препарата в виде головной боли, сухости во рту, повышенной утомляемости;

4.      Отсутствие грубого рарушения выделительной функции почек (клиренс креатинина не меньше 30 мл/мин).

Среди антигистаминных препаратов необходимо упомянуть о перитоле (ципрогептадине), который обладает не толкь антигистаминовой, но и антисеротониновой активностью. Перитол оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное, антихолинергическое и центральное седативное действие, вызывает повышение аппетита. Круг показаний к этому препарату несколько расширяется по-сравнению с димедролом и включает контактные дерматиты, экзему, токсикодермию, нейродермит, мигрень, анорексию и кахексию. Противопоказания практически такие же, как и при использовании димедрола. Взрослым назначают 4-8 мг на прием внутрь, суточная доза 12-16 мг, частота приема 3-4 раза в сутки, максимальная суточная доза 32 мг. Для детей старше 2 лет разовая доза составляет 2-4 мг, высшая суточная доза 8-12 мг. Для детей от 6 мес до 2-х лет суточная доза перитола составляет 400 мкг/кг.

Особенности применения кетотифена уже рассматривались ранее, этот препарат из группы неглюкокортикоидных стабилизаторов клеточных мембран с антигистаминной активностью может применяться в комплексной терапии хронических идиопатических крапивниц и сезонных поллинозов.

Следует отметить, что антигистаминные препараты входят в состав многочисленных комбинированных препаратов, используемых при гриппе и простудах (антигриппин, колдакт флю плюс, антифлу, терафлю, ринза), есть среди них препараты для местного применения, наружного – фенистил, псило-бальзам, или интраназального – клариназе, алергодил, аллергофтал и др.