РЛС. Доктор. Гастроэнтерология и гепатология 2014

270 Ультоп®

Симптомы: боль в животе, сонли, вость, головная боль, головокруже, ние, сухость во рту, тахикардия, арит, мия, нечеткость зрения, возбужде, ние, спутанность сознания, повыше, ние потоотделения, тошнота; в ред, ких случаях — судороги, одышка, ги, потермия.

Специфического антидота не сущест, вует.

Лечение: симптоматическое.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Перед нача,

лом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. ле, чение, маскируя симптоматику, мо, жет отсрочить постановку правильно, го диагноза.

Прием пищи замедляет абсорбцию омепразола, поэтому препарат реко,

мендуется принимать перед едой.

В особых случаях, при возникнове, нии трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рас, сасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (со, ком, йогуртом) и использовать полу, ченную суспензию в течение 30 мин.

С осторожностью необходимо при, нимать препарат пациентам с нару, шением функции почек. У пациен, тов, находящихся на диализе, фарма, кокинетические параметры омепра, зола не изменяются.

Препарат содержит сахарозу, поэто,

му его не рекомендуется применять пациентам с синдромом глюкозо,га,

лактозной мальабсорбции, дефици, том сахаразы/изомальтазы.

Капсулу гидросорбента, впаянную в крышку флакона, не следует прогла, тывать.

В обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость пси, хомоторных реакций и концентра, цию внимания.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, рас

творимые в кишечнике, 10 мг, 20 мг и

Глава 2

40 мг. По 7 капс. в блистере; 14 или 28 капс. в пеналах ПЭ с полипропилено, вой завинчивающей крышкой с конт, ролем первого вскрытия и капсулой гидросорбента; по 2 и 4 блистера в кар, тонной пачке или 1 пенал в картонной пачке. В ПЭ пенал по 28 капс. (для до, зировки 40 мг) вложена дополнитель, ная капсула гидросорбента.

По 7 капс. в контурной ячейковой упаковке (блистере); по 2 или 4 кон, турной ячейковой упаковки (блисте, ра) в картонной пачке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

УЛЬТОП®

(ULTOP®)

Омепразол*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 231

KRKA (Словения)

СОСТАВ Лиофилизат для приго2 товления раствора для

инфузий . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 фл.

активное вещество:

омепразол . . . . . . . . . . . . . . . . . 40 мг

272 Ультоп®

Приготовление инфузионного раствора

Растворяют лиофилизированный по, рошок омепразола в 100 мл 5% инфу, зионного раствора декстрозы (глюко, зы) или в 100 мл инфузионного фи, зиологического раствора. Инфузион, ный раствор на 5% декстрозе должен быть использован в течение 6 ч; на физиологическом растворе — в тече, ние 12 ч.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Со сто

роны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, наруше, ния вкуса, стоматит, транзиторное по, вышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с пред, шествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервнойсистемы: голов,

ная боль, головокружение, возбужде, ние, сонливость, бессонница, паре,

стезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующи,

ми соматическими заболеваниями,

больных с предшествующим тяже, лым заболеванием печени — энцефа,

лопатия.

Со стороны опорно двигательного ап

парата: мышечная слабость, миал, гия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения:

лейкопения, тромбоцитопения; в от, дельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: зуд,

кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформ, ная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница,

ангионевротический отек, бронхос, пазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.

Прочие: нарушение зрения, перифе, рические отеки, усиление потоотде, ления, гинекомастия; редко — образо, вание желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции

Глава 2

соляной кислоты, носит доброкачест, венный, обратимый характер).

Если Ультоп® применяют в течение короткого периода времени, побоч, ное действие отмечается редко и име, ет слабый и преходящий характер. Чаще всего побочное действие отме, чается в начале лечения. В течение продолжительного лечения частота побочных явлений снижается. По, бочные действия тяжелой степени отмечаются очень редко. Если они развиваются, лечение следует пре, рвать. Частота случаев развития по, бочных эффектов у пациентов стар, ше 65 лет такая же, как и у более мо, лодых пациентов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Взаимодей,

ствие омепразола с другими лекарст, венными препаратами отмечается редко.

Существует вероятность взаимодей, ствия с препаратами, которые мета, болизируются в печени с участием энзима системы цитохрома Р450. Концентрации в плазме крови диазе, пама, фенитоина, нифедипина, вар, фарина, аминопирина, антипирина и дисульфирама могут увеличиться. Как правило, это повышение клини, чески незначимо для обычных доз омепразола. Тем не менее, рекомен, дуется проводить мониторинг паци, ентов в начале или при отмене лече, ния Ультопом®, а также при необхо, димости корректировать дозы фени, тоина, диазепама, варфарина и дису, льфирама.

При одновременном назначении кла, ритромицина, концентрации кларит, ромицина и омепразола в сыворотке крови увеличиваются.

Увеличение рН желудочного сока мо, жет привести к снижению биодоступ, ности ампициллина, кетоконазола, итраконазола и препаратов железа.

Одновременное назначение омепра, зола и дигоксина здоровым людям увеличивает биодоступность дигок,

сина на 10% из,за повышенного уров, ня рН в желудке.

Эффективность преднизолона и цик, лоспорина может быть снижена. Поэ, тому иногда требуется корректиро, вать дозу циклоспорина.

При одновременном назначении ан, тацидов, амоксициллина, дигоксина, теофиллина, лидокаина, хинидина, метопролола или пропранолола кли, нически значимого взаимодействия установлено не было.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Симптомы:

боль в абдоминальной области, сонли, вость, головная боль, головокруже, ние, повышенное потоотделение, су, хость во рту, сердцебиение, наруше, ние зрения. Возможны судороги, за, трудненное дыхание и понижение температура тела. Специфического антидота не существует.

Лечение: симптоматическое. Гемоди, ализ недостаточно эффективен.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. Перед нача,

лом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. ле,

чение, маскируя симптоматику, мо, жет отсрочить постановку правильно,

го диагноза.

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы препарата не требуется. Биодоступность омепра, зола увеличивается у пациентов с циррозом печени, однако увеличение токсичности не отмечалось. Суточ, ная доза не должна превышать 20 мг.

Для пациентов с заболеваниями по, чек корректировка дозы не требуется. Проведение диализа у пациентов с хроническими заболеваниями почек не оказывает воздействия на фарма, кокинетические параметры омепра, зола.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышеннойскорости физических и психических реакций. В

обычных дозировках препарат не оказывает влияния на скорость пси,

Урсодез® 273

хомоторных реакций и концентра, цию внимания.

ФОРМА ВЫПУСКА. Лиофилизат для приготовления раствора для ин

фузий, 40 мг. Во флаконах бесцветного стекла, укупоренных резиновой проб, кой с алюминиевым колпачком и пла, стиковой защитной крышкой. 1 фл. упакован в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

УРСОДЕЗ®

Урсодезоксихолевая кислота* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 276

ЗАО «Северная звезда» (Россия)

СОСТАВ Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

активное вещество:

урсодезоксихолевая ки,

слота (УДХК). . . . . . . . . . . . 250 мг

вспомогательные вещества: крах,

мал прежелатинизированный (крахмал 1500) — 73 мг; кремния диоксид коллоидный (аэро, сил) — 5 мг; магния стеарат — 2 мг

274 Урсодез®

оболочка: титана диоксид; желатин

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ. Капсулы: твердые, белые, не, прозрачные, желатиновые, размер №0.

Содержимое капсул — порошок бело, го или почти белого цвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Гепатоп, ротекторное средство, оказывает так, же желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасыва, ние его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость хо, лестерина в желчевыводящей систе, ме, стимулирует образование и выде, ление желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает содержание в ней желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секре, ции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое дейст, вие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней

при энтеральном применении, умень, шает насыщенность желчи холестери,

ном, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Ока, зывает иммуномодулирующее дейст,

вие, влияет на иммунологические ре, акции в печени: уменьшает экспрес,

сию некоторых антигенов на мембра,

не гепатоцитов, влияет на количество

Т,лимфоцитов, образование ИЛ,2,

уменьшает количество эозинофилов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА. УДХК аб, сорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) Cmax в сыворотке крови через 30, 60, 90 мин составляет 3,8; 5,5; 3,7 ммоль/л соот, ветственно. Связь с белками плаз, мы — высокая (до 96–99%). Проника, ет через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК ста, новится основной желчной кислотой сыворотки крови (48% общего содер, жания желчных кислот). Терапевти, ческий эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Глава 2

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюга, ты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количе, ство невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергает, ся расщеплению бактериями (7,де, гидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасы, вается из толстой кишки, но сульфа, тируется в печени и быстро выводит, ся в виде сульфолитохолилглицино, вого или сульфолитохолилтаурино, вого конъюгата.

ПОКАЗАНИЯ

•растворение холестериновых кам, ней желчного пузыря;

•первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенса, ции (симптоматическая терапия);

•билиарный рефлюкс,гастрит;

•хронические гепатиты различного генеза;

•первичный склерозирующий хо, лангит;

•кистозный фиброз (муковисцидоз);

•неалкогольный стеатогепатит;

•алкогольная болезнь печени;

•дискинезия желчевыводящих путей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

•гиперчувствительность к компо, нентам препарата;

•рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

•нефункционирующий желчный пу, зырь;

•острые воспалительные заболева, ния желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

•цирроз печени в стадии декомпен, сации;

•выраженные нарушения функции печени, почек, поджелудочной же, лезы;

•панкреатит;

•беременность;

•период лактации;

•взрослыеидетисмассойтеладо 34 кг.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН2 НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

Препарат противопоказан в период бе, ременности и лактации.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Внутрь, не разжевывая, запивая небо, льшим количеством воды, вечером, пе, ред сном.

Растворение холестериновых желч

ных камней. Рекомендуемая (прибли, зительная) доза УДХК составляет 10 мг/кг/сут. Длительность лечения — 6–12 мес. Для профилактики повтор, ного холелитиаза рекомендован при, ем препарата в течение нескольких

месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс гастри

та. 1 капс. препарата Урсодез® еже, дневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первич

ного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и состав,

ляет от 2 до 6 капс. (примерно от 10 до 15 мг/кг УДХК) в 2–3 приема.

Хронические гепатиты различного ге неза, неалкогольныйстеатогепатит

иалкогольная болезнь печени. Сред,

няя суточная доза составляет от 10 до 15 мг/кг УДХК в 2–3 приема. Длите, льность терапии составляет 6–12 мес

иболее.

Первичныйсклерозирующийхолангит, кистозныйфиброз (муковисцидоз).

Средняя суточная доза составляет от 12 до 15 мг/кг УДХК; при необходи, мости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии со, ставляет от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей.

Средняя суточная доза составляет 10 мг/кг УДХК в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения повторяют.

Урсодез® 275

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Диарея,

тошнота, боль в эпигастральной обла, сти и правом подреберье, кальциниро, вание желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходя, щая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены пре, парата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Колестира,

мин, колестипол и антациды, содер, жащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и та, ким образом уменьшают ее всасыва, ние и эффективность. Если же испо,

276 Урсодезоксихолевая...

льзование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсодез®.

УДХК может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэто, му у больных, принимающих цикло, спорин, врач должен проверить кон, центрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях Урсодез® может снижать всасывание ципрофлокса, цина. Гиполипидемические ЛС (осо, бенно клофибрат), эстрогены, неоми, цин или прогестины увеличивают на, сыщение желчи холестерином и мо, гут снижать способность растворять холестериновые желчные конкре, менты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Случаи передо,

зировки не выявлены. Лечение: симптоматическое.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. При желч, но,каменной болезни контроль эф,

фективности лечения осуществляется каждые 6 мес путем проведения рент, генологического исследования и УЗИ желчевыводящих путей с целью про, филактики рецидивов холелитиаза. При холестатических заболеваниях печени следует периодически опреде, лять активность трансаминаз, ЩФ и ГГТП в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и рабо тать с механизмами. Не имеется дан,

ных о влиянии УДХК на способность управлять транспортными средства, ми и работать с механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА. Капсулы, 250

мг. В контурной ячейковой упаковке, 10 шт.

В банке светозащитного стекла или банке полимерной, или флаконе по,

лимерном, 10, 50, 100 шт.

1 банка или флакон, 1, 5 или 10 кон, турных ячейковых упаковок в пачке из картона.

Глава 2

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

По рецепту.

Урсодезоксихолевая кислота*

276(Ursodeoxycholic acid*)

Синонимы

Урсодез®: капс. (Северная

звезда) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 273

Урсофальк: капс., сусп. для приема внутрь (Doctor

Falk Pharma GmbH). . . . . . . . . . . . . . . . . 276

Эксхол®: капс. (Канонфарма продакшн ЗАО). . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 312

УРСОФАЛЬК (URSOFALK®)

Урсодезоксихолевая кислота* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 276

Doctor Falk Pharma GmbH (Германия)

СОСТАВ Капсулы . . . . . . . . . . . . . . . . 1 капс.

активное вещество:

урсодезоксихолевая ки,

слота . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 250 мг

вспомогательные вещества: крах,

мал кукурузный — 73 мг; крем,

278 Урсофальк

польза его применения для матери пре, вышает возможный риск для плода.

Данные о выделении урсодезоксихо, левой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

Внутрь. Детям и взрослым с массой тела менее 34 кг рекомендуется приме, нять Урсофальк в виде суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая доза составля, ет 10 мг/кг/сут, что соответствует:

при приеме суспензии для приема внутрь

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (кап, сулы не разжевывают), запивая небо, льшим количеством жидкости.

Длительность лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного холе, литиаза рекомендован прием препа, рата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Глава 2

Лечение билиарного рефлюкс гастрита

1 капс. (1 мерный стаканчик) Урсо, фалька ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), за, пивая небольшим количеством воды. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первич ного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и состав, ляет от 3 до 7 капс. или 2–7 мерных стаканчиков (примерно от 14±2 мг/кг урсодезоксихолевой кислоты). В первые 3 мес лечения применение препарата Урсофальк (капсулы, 250 мг) следует разделить на несколько приемов в течении дня. После улуч,

шения печеночных показателей су, точную дозу препарата можно прини,

мать 1 раз вечером.

Рекомендуется следующий режим применения:

Капсулы по 250 мг

при приеме суспензии для приема внутрь

Капсулы следует принимать регуляр, но, не разжевывая, запивая неболь, шим количеством жидкости.

Применение Урсофалька для лече, ния первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение не, ограниченного времени.

У пациентов с первичным билиар,

ным циррозом в редких случаях кли, нические симптомы могут ухудшить,

ся в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лече,

ние следует продолжить, принимая по 1 капс. ежедневно, далее следует

постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженеде,

льно на 1 капс.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хрониче ских гепатитов различного генеза.

Суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность лечения — 6–12 мес и более.

Первичныйсклерозирующийхолан

гит. Cуточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 прие, ма. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Кисточныйфиброз (муковисцидоз).

Суточная доза 12–15 мг/кг; при необ, ходимости доза может быть увеличе, на до 20–30 мг /кг в 2–3 приема. Дли, тельность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Неалкогольныйстеатогепатит.

Cредняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6–12 мес и более.

Урсофальк 279

Алкогольная болезнь печени. Средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии со, ставляет 6–12 мес и более.

Дискинезия желчевыводящих путей.

Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения ре, комендуется повторить.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень ча,

стые (≥1/10); частые (≥1/100 — <1/10); нечастые (≥1/1000 — <1/100); редкие (≥1/10000 — <1/1000); очень редкие (<1/10000).

Со стороны ЖКТ: часто — неоформ,

ленный стул или диарея; при лечении первичного билиарного цирроза очень редко — острые боли в правой верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — кальцинирова,

ние желчных камней.

При лечении развитых стадий пер, вичного билиарного цирроза очень редко — декомпенсация цирроза пе, чени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны кожи и подкожных тка

ней: очень редко — крапивница.

Если любое из указанных в настоя, щем описании побочных эффектов усугубляется или пациент заметил другие побочные эффекты, не указан, ные в описании, следует сообщить об этом врачу.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. Колестира,

мин, колестипол и антациды, содер, жащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кис, лоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффек, тивность. Если использование препа, ратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необхо, димым, их нужно принимать мини, мум за 2 ч до приема Урсофалька.