РЛС. Доктор. Гастроэнтерология и гепатология 2014

260

Тилорон*

Глава 2

Влияние

препарата на способность

ОПИСАНИЕ

ЛЕКАРСТВЕННОЙ

управлять транспортными средства

ФОРМЫ. Таблетки: двояковыпук,

ми и обслуживать движущиеся меха

лые, покрытые пленочной оболочкой

низмы: нифуроксазид не влияет на спо,

белого цвета. На поперечном разре,

собность управления транспортными

зе — белого или белого с кремоватым

средствами и работе с механизмами.

или сероватым оттенком цвета.

ФОРМА ВЫПУСКА. Суспензия для

Раствор: прозрачный или почти про,

приема внутрь, 220 мг/5 мл. По 90 мл

зрачный, бесцветный или со свет,

во флаконе оранжевого стекла емко,

ло,коричневым оттенком.

стью 125 мл, снабженном вкладышем

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Транек,

из ПЭ, облегчающим выливание сус,

самовая кислота — антифибриноли,

пензии, закупоренном завинчиваю,

тическое средство, специфически ин,

щимся колпачком из ПЭ. По 1 фл.

гибирующее активацию профибрино,

вместе с двойной дозирующей ложеч,

лизина (плазминогена) и его превра,

кой из полистирола емкостью 2,5 мл и

щение в фибринолизин (плазмин).

5 мл помещают в картонную пачку.

Обладает местным и системным гемо,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

статическим действием при кровоте,

По рецепту.

чениях, связанных с повышением

фибринолиза

(патология тромбоци,

260 Тилорон* (Tilorone*)

тов, меноррагии), а также противовос,

палительным,

противоаллергиче,

Синонимы

ским, противоинфекционным и про,

тивоопухолевым действиями за счет

Лавомакс®: табл. п.о.

подавления образования кининов и

(STADA CIS) . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 150

других активных пептидов,

участвую,

щих в аллергических и воспалитель,

ТРАНЕКСАМ

®

(TRANEXAM)

ных реакциях. В эксперименте под,

тверждена собственная анальгетиче,

Транексамовая кислота* . . . . . 263

ская активность транексамовой кис,

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Абсорб,

тельной желез, операции на органах

ция при пероральном приеме доз в

грудной клетки, послеродовые крово,

диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при

течения, ручное отделение последа,

приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax —

лейкоз, заболевания печени);

5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Свя,

• кровотечение при беременности;

зывание с белками плазмы (профиб,

• наследственный

ангионевротиче,

ринолизином) — менее 3%.

ский отек, аллергические заболева,

Распределяется в тканях относительно

ния (экзема, аллергические дерма,

равномерно (исключение — спинно,

титы, крапивница, лекарственная и

мозговая жидкость, где концентрация

токсическая сыпь);

составляет 1/10 от плазменной); про,

• воспалительные заболевания (тон,

никает через плацентарный барьер, в

грудное молоко (около 1% от концент,

зиллит, фарингит, ларингит, стома,

тит, афты слизистой оболочки по,

рации в плазме матери). Обнаружива,

лости рта).

ется в семенной жидкости, где снижает

Раствор для внутривенного введения

фибринолитическую активность, но не

влияет на миграцию сперматозоидов.

• кровотечения или риск кровотече,

Начальный объем распределения —

ний на фоне усиления фибриноли,

9–12 л. Антифибринолитическая кон,

за, как генерализованного (кровоте,

центрация в различных тканях сохра,

чения во время операций и в после,

няется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

операционном периоде, послеродо,

Метаболизируется

незначительная

вые кровотечения, ручное

отделе,

часть. Кривая AUC имеет

трехфаз,

ние последа, отслойка хориона, кро,

ную форму с T1/2 в конечной фазе — 3

вотечение при беременности,

зло,

ч (для раствора для в/в введения — 2

качественные

новообразования

ч). Общий почечный клиренс равен

поджелудочной и

предстательной

плазменному (7 л/ч). Выводится поч,

желез, гемофилия, геморрагические

ками (основной путь — гломеруляр,

осложнения

фибринолитической

ная фильтрация) — более 95% в неиз,

терапии, тромбоцитопеническая

мененном виде в течение первых 12 ч.

пурпура, лейкозы, заболевания пе,

Идентифицировано

2

метаболита

чени, предшествующая

терапия

транексамовой кислоты —

N,ацети,

стрептокиназой),

так

и местного

лированное и дезаминированное про,

(кровотечения маточные, после ко,

изводные. При нарушенной функции

низации шейки матки по поводу

почек существует риск

кумуляции

карциномы, носовые, легочные, же,

транексамовой кислоты.

лудочно,кишечные,

гематурия,

ПОКАЗАНИЯ. Таблетки

кровотечения

после

простатэкто,

• кровотечения или риск кровотече,

мии, экстракции зуба у больных с

ний на фоне:

геморрагическим диатезом);

, усиления местного фибринолиза (ма,

• оперативные вмешательства на мо,

точные, в т.ч. на фоне болезни Виллеб,

чевом пузыре;

ранда и других коагулопатий, носовые,

• хирургические

манипуляции

при

желудочно,кишечные

кровотечения,

системной воспалительной реакции

гематурия, кровотечения после проста,

(сепсис, перитонит, панкреонекроз,

тэктомии, конизации шейки матки по

тяжелый и средней степени тяжести

поводу карциномы, экстракции зуба у

гестоз, шок различной этиологии и

больных с геморрагическим диатезом);

другие критические состояния).

266

Ультоп®

Глава 2

щенных жирных кислот. Не является

УЛЬТОП® (ULTOP®)

лекарством.

ДЕЙСТВИЕ НА ОРГАНИЗМ. Тык,

Омепразол*. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 231

вавит приготовлен из семян штирий,

ской тыквы, прошедших специальный

KRKA (Словения)

селекционный контроль.

Обладает

комплексным

общеукрепляющим

действием на организм, уменьшает

вредное воздействие стрессов.

СВОЙСТВА

КОМПОНЕНТОВ.

Микроэлементы,

энзимы тыквенных

семечек, токоферолы, в т.ч. витамин Е

и каротиноиды из масла семян тыквы

обладают выраженным антиоксидант,

ным действием, укрепляет сосуды и

усиливает микроциркуляцию, улуч,

шают структуру клеток простаты, а

фосфолипиды и фитостеролы обеспе,

чивают противовоспалительный

эф,

фект, защищая клетки печени.

ли,

Жирные кислоты нормализуют

пидный обмен, участвуют в регуля,

ции обмена холестерина.

сни,

Регулярный прием Тыквавита

жает риск возникновения

некальку,

лезного холецистита,

желчно,камен,

ной болезни; холестаза; дискинезии

СОСТАВ

желчевыводящих путей; гастрита; ко,

Капсулы . . . . . . . . . . . . . .

. . 1 капс.

лита, энтероколита (неинфекционно,

активное вещество:

го генеза); атеросклероза; простатита;

омепразол . . . . . . . . . . . . .

. . . . 10 мг

доброкачественной

гиперплазии

20 мг

предстательной железы.

40 мг

РЕКОМЕНДУЕТСЯ.

В

качестве

вспомогательные вещества: са,

БАД к пище — дополнительного ис,

харная крупка (сахароза, патока

точника витамина Е и ПНЖК.

крахмальная); гипролоза; магния

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гидроксикарбонат;

сахароза;

• индивидуальная непереносимость

крахмал кукурузный; натрия лау,

компонентов продукта;

рилсульфат

• беременность;

оболочка пеллеты: метакриловой

• кормление грудью.

кислоты и этакрилата сополимер

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

(1:1); тальк*; макрогол 6000; ти,

Внутрь, во время еды. Взрослым — по 1

тана диоксид; натрия гидроксид

капс. 2 раза в день. Длительность прие,

состав оболочки капсулы:

ма — 1 мес.

корпус капсулы: краситель желе,

Перед

применением

рекомендуется

за оксид красный (Е172); титана

проконсультироваться с врачом.

диоксид (Е171); желатин

ФОРМА ВЫПУСКА. Мягкие жела

крышечка капсулы: краситель же,

тиновые капсулы массой1640 мг. 1

леза оксид красный (Е172); тита,

упаковка содержит 15 капс.

на диоксид (Е171);

желатин,

Ультоп®

267

*0,2% талька (рассчитано по мас,

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Омепразол

се пеллет/капсула — перемеши,

быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax

в

вают с пеллетами перед помеще,

плазме достигается через 0,5–1 ч. Био,

нием их в капсулы для снижения

доступность составляет 30–40%. Био,

электростатического заряда

в

доступность несколько увеличивается

процессе заполнения капсул)

у пожилых пациентов и пациентов с

ОПИСАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ

нарушением функции печени, и в зна,

чительной степени — у пациентов с

ФОРМЫ. Капсулы 10 мг: твердые же,

хронической печеночной недостаточ,

латиновые двухцветные капсулы, кор,

ностью (может достигать 100%). Свя,

пус — светло,розового цвета, крыш,

зывание с белками плазмы — около

ка — белого цвета.

90–95%. Омепразол практически пол,

Капсулы 20 мг: твердые желатиновые

ностью метаболизируется в печени с

двухцветные капсулы, корпус — свет,

образованием 6 фармакологически не,

ло,розового цвета, крышка — корич,

активных метаболитов. Является ин,

нево,розового цвета.

гибитором

ферментной

системы

Капсулы 40 мг: твердые желатиновые

CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Выведение

двухцветные капсулы, корпус — ко,

почками — 70–80% и с желчью —

ричнево,розового цвета, крышка —

светло,розового цвета.

20–30%. При нарушениях

функции

почек выведение омепразола снижает,

Капсулы по 10 и 40 мг — содержат пел,

ся пропорционально снижению кли,

леты от белого до белого с желтова,

ренса

креатинина. При

нарушениях

тым или розоватым оттенком цвета.

функции печени T1/2 составляет 2–3 ч.

Капсулы по 20 мг — содержат пеллеты

Общий клиренс — 500–600 мл/мин.

от белого до белого с желтоватым или

ПОКАЗАНИЯ. Капсулы кишечнора

розоватым оттенком цвета.

ФАРМАКОДИНАМИКА.

Ингиби,

створимые 20 мг и 40 мг

рует фермент Н+,К+,АТФ,азу (протон,

• язвенная болезнь желудка и двена,

ный насос) в париетальных клетках же,

дцатиперстной кишки (фаза обост,

рения и противорецидивное лече,

лудка и тем самым блокирует заключи,

ние),

в

т.ч. ассоциированная

с

тельную стадию синтеза соляной кис,

Helicobacter pylori (в составе комби,

лоты. Этоприводиткснижениюуровня

нированной терапии);

базальной и стимулированной секре,

• гастроэзофагеальная

рефлюксная

ции, независимо от природы раздражи,

болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс,эзо,

теля. После однократного приема пре,

фагит и неэрозивные формы реф,

парата внутрь действие омепразола на,

люксной болезни (НЭРБ);

ступает в течение первого часа и про,

• эрозивно,язвенные поражения же,

должается в течение 24 ч, максимум эф,

лудка и двенадцатиперстной киш,

фекта достигается через 2 ч.

ки, связанные с приемом НПВС,

После прекращения приема препара,

стрессовые язвы;

та секреторная активность полно,

• синдром

Золлингера,Эллисона и

стью восстанавливается

через

3–5

сут. Базальная желудочная секреция

другие патологические состояния,

связанные с повышенной желудоч,

снижается до 94% после приема 40 мг

ной секрецией.

омепразола. Кислотность желудоч,

Капсулы кишечнорастворимые 10 мг

ного сока в течение 24 ч снижается на

80–97% при приеме 20 мг омепразола

• кратковременная терапия неязвен,

и на 92–94% при приеме 40 мг. Инги,

ной диспепсии;

бирование 50% максимальной секре,

• длительная поддерживающая тера,

ции продолжается 24 ч.

пия с целью профилактики рециди,

268

Ультоп®

Глава 2

вов гастроэзофагеальной рефлюкс,

стентной к обычной терапии — по 40

ной болезни (ГЭРБ);

мг 1 раз в сутки, перед завтраком.

• длительная поддерживающая тера,

Длительность основного курса обыч,

пия с целью профилактики рециди,

но составляет 4–8 нед. После зажив,

вов язвы двенадцатиперстной кишки.

ления эрозивного эзофагита показа,

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

но поддерживающее лечение на про,

• повышенная

чувствительность

к

тяжении 26–52 нед, при тяжелом эзо,

омепразолу или другим компонен,

фагите — пожизненно.

там препарата;

Эрозивно язвенные поражения ЖКТ,

• детский возраст;

вызванные приемом НПВС, — п о20

• беременность;

мг/сут в течение 4–8 нед.

• период лактации;

Эрадикация Helicobacter pylori — п о 20

• наследственная

непереносимость

мг 2 раза в сутки в течение 7 или 14

фруктозы;

глюкозо,галактозной

дней (в зависимости от применяемой

• синдром

схемы лечения) в сочетании с анти,

мальабсорбции;

бактериальными средствами.

• дефицит сахаразы/изомальтазы.

Противорецидивное лечение язвенной

С осторожностью: почечная и/или

болезни желудка и двенадцатиперст

печеночная недостаточность.

ной кишки — по 10–20 мг/сут.

реф

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРИ БЕРЕМЕН2

Противорецидивное

лечение

НОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ.

люкс эзофагита — 20 мг/сут в тече,

Безопасность применения во время

бе,

ние длительного времени. Возможен

ременности и в период лактации (корм,

прием по требованию.

ления грудью) не изучена. Поэтому

на,

Синдром Золлингера Эллисона — доза

значать в период беременности не реко,

подбирается индивидуально в

зави,

мендуется. При необходимости назна,

симости от исходного уровня

желу,

чения в период лактации следует пре,

дочной секреции, обычно начиная с

кратить грудное вскармливание.

60 мг/сут. При необходимости дозу

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.

увеличивают до 80–120 мг/сут, в

Внутрь, до еды, запивая небольшим ко,

этом случае ее делят на 2 приема.

Неязвенная диспепсия — обычная

личеством воды (содержимое капсулы

нельзя разжевывать).

доза составляет от 10 мг до 20 мг один

раз в сутки в течение 2–4 нед. Если

Язвенная болезнь двенадцатиперст

ной кишки в фазе обострения — п о20

через 4 нед приема препарата состоя,

мг/сут в течение 2–4 нед (в резистен,

ние не улучшается,

или симптомы

диспепсии снова появляются вскоре

тных случаях — до 40 мг/сут).

после прекращения приема, следует

Язвенная болезнь желудка в фазе обо

стрения и эрозивно язвенный эзофа

пересмотреть диагноз.

Нарушение функции почек. Для паци,

гит — по 20–40 мг/сут в течение 4–8

нед.

ентов с нарушением функции почек

Гастроэзофагеальная рефлюксная бо

коррекция дозы не требуется.

лезнь (ГЭРБ): пациенты с умеренным

Нарушение функции печени. У паци,

воспалением — по 1 капс. (20 мг) 1 раз

ентов с нарушением функции печени

в сутки утром, перед завтраком, в те,

биодоступность и клиренс омепразо,

чение 4–8 нед. Для обеспечения ни,

ла увеличивается. В связи с этим те,

жеприведенного

режима дозирова,

рапевтическая доза не должна превы,

ния, возможен прием препарата в

шать 10–20 мг в сутки.

другой зарегистрированной дозиров,

Пожилойвозраст. Для пациентов по,

ке (Ультоп® капсулы 40 мг). Пациен,

жилого возраста коррекция схемы ле,

ты с тяжелым течение ГЭРБ, рези,

чения не требуется.

Ультоп®

269

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. В редких

Со стороны органов дыхания: боль в

случаях могут возникать следующие,

горле, кашель, обильное носовое кро,

обычно обратимые, побочные реакции.

вотечение.

Со стороны органов пищеварения:

Со стороны органов чувств: звон в

диарея или запор, тошнота, рвота, ме,

ушах, невыраженные нарушения зре,

ния и слуха.

теоризм, боль в животе, сухость во

Аллергические реакции: крапивница,

рту, нарушения вкуса, стоматит,

транзиторное повышение активности

ангионевротический отек, бронхос,

печеночных ферментов в плазме; у

пазм, интерстициальный нефрит,

больных с предшествующим тяже,

анафилактический шок, лихорадка.

лым заболеванием печени — гепатит

Лабораторные показатели: гипогли,

(в т.ч. с желтухой), нарушение функ,

кемия, гипонатриемия.

ции печени.

Прочие: боль в спине, усиление пото,

Со стороны нервнойсистемы:

голов,

отделения; редко — образование же,

ная боль, головокружение, возбужде,

лудочных гландулярных кист во вре,

ние, сонливость, бессонница, паре,

мя длительного лечения (следствие

стезии, депрессия, галлюцинации; у

ингибирования

секреции соляной

больных с тяжелыми

сопутствующи,

кислоты, носит доброкачественный,

ми соматическими

заболеваниями,

обратимый характер), общая утомля,

больных с предшествующим тяже,

емость, общая слабость, повышение

лым заболеванием печени — энцефа,

массы тела, лихорадка.

лопатия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.

Длительное

Со стороны ССС: стенокардия, тахи,

применение омепразола в дозе 20 мг 1

кардия, брадикардия, ощущение сер,

раз в сутки в комбинации с кофеином,

дцебиения, повышение АД, васкули,

теофиллином, пироксикамом, дикло,

ты, переферические отеки.

фенаком, напроксеном,

метопроло,

Со стороны мочеполовойсистемы:

лом, пропранололом, этанолом,

цик,

интерстициальный нефрит,

инфек,

лоспорином, лидокаином, хинидином

ции мочевыводящих путей,

микро,

и эстрадиолом не приводило к

изме,

скопическая пиурия, протеинурия,

нению их концентрации в плазме.

гематурия, глюкозурия, повышение

Не отмечено взаимодействия с одно,

концентрации креатинина в сыворот,

временно принимаемыми антацидами.

ке, гинекомастия, боль в яичках.

Может снижать абсорбцию эфиров

Со стороны опорно двигательного ап

ампициллина, солей железа, итрако,

парата: мышечная слабость, миал,

назола и кетоконазола (омепразол

гия, артралгия, боль в костях, мышеч,

повышает рН желудка).

ные судороги.

Являясь ингибитором

цитохрома

Со стороны системы кроветворения:

Р450, может повышать концентра,

панцитопения, агранулоцитоз, ане,

цию и снижать выведение диазепама,

антикоагулянтов

непрямого дейст,

мия, нейтропения, тромбоцитопения,

лейкоцитоз, лейкопения.

вия, фенитоина, что в некоторых слу,

чаях может потребовать уменьшения

Со стороны кожных покровов: пете,

доз этих ЛС.

хии, кожный зуд, кожная сыпь; в от,

При одновременном приеме с кла,

дельных случаях — фотосенсибили,

ритромицином увеличиваются кон,

зация, мультиформная экссудатив,

центрации в крови омепразола и кла,

ная эритема, выпадение волос, алопе,

ритромицина.

ция, сухость кожи, эпидермальный

токсический некролиз, синдром Сти,

ПЕРЕДОЗИРОВКА. Пациенты хоро,

венса,Джонсона.

шопереносятсуточныедозыдо 360 мг.