адреноблокаторы и симпатолитики

Применение

Профилактика приступов стенокардии

Лечение и профилактика тахиаритмий

Лечение гипертонической болезни

Лечение открытоугольной глаукомы

Профилактика мигрени

Фармакокинетика

1.Значение липофильности

2.Значение

продолжительности

действия

Классификация по степени липофильности

 липофильные - бетаксолол,

метопролол, пропранолол

 гидрофильные - атенолол,

надолол, соталол

 амфофильные - бисопролол

Липофильные β-адреноблокаторы

Быстро (90%) всасываются в ЖКТ

Метаболизируются в печени (80-100%), что следует учитывать при нарушенной функцией печени

Разовые дозы или кратность приема уменьшать у пожилых, у больных с циррозом печени, сердечной недостаточностью, при назначении с лекарствами, тормозящими активность микросомальных ферментов печени

Гидрофильные β-адреноблокаторы

Неравномерно всасываются в ЖКТ

0-20% метаболизируются в печени

Экскретируются с мочой, что следует учитывать при нарушенной функцией почек

Фармакокинетика не меняется у курильщиков

Хуже проникают через ГЭБ (реже вызывают побочные эффекты со стороны ЦНС)

Амфофильные β-адреноблокаторы

Имеют два пути элиминации – печеночный и почечный

40-60% метаболизируется в печени, остальное выводится почками в неизмененном виде

Применение у пожилых (часто имеются скрытые нарушения функции печени и почек и которые принимают

разнообразные лекарственные препараты)

Значение продолжительности

действия

Больные гораздо регулярнее принимают препараты, назначаемые 1 раз в день

Внезапное прекращение приема короткодействующих препаратов приводит к синдрому отмены

1 раз в день назначается бетаксолол, бисопролол, надолол, небиволол, соталол и целипролол, ретардные формы метопролола и пропранолола