адреноблокаторы и симпатолитики

β-адреноблокаторы

 Метопролол (беталок, эгилок)

β-адреноблокаторы

 Бисопролол

(коронал, бисогамма, бидоп)

β-адреноблокаторы

Талинолол (корданум)

Небиволол (небилет)

Ацебуталол

β-адреноблокаторы

Вне этой классификации

эсмолол (бревиблок) β1-адреноблокатор ультракороткого действия

Используется при лечении гипертонических кризов и острых коронарных синдромов

Значение

кардиоселективности

1.Безопасны при

бронхиальной астме

ожирении и сахарном диабете

заболеваниях периферических артерий

у курильщиков и беременных

2.При длительной терапии имеет значение переносимость препаратов. Побочных эффектов (усталость, слабость, повышенная утомляемость) меньше

История создания β-адреноблокаторов

1 поколение (70-е г.) – пропранолол – неселективная β-адреноблокада – побочные действия связаны с блокадой β2-рецепторов

2 поколение (80-е г.) – атенолол – кардиоселективные препараты – индекс блокады 20-26 – с увеличением дозы снижается селективность

3 поколение (90-е г.) – небиволол – индекс блокады 293, NO-зависимая вазодилатация – минимальные дозы и побочные действия

Дополнительные свойства β-адреноблокаторов

Внутренняя симпатомиметическая активность

Мембраностабилизирующая

активность

Вазодилатирующая активность

Антиагрегантное действие

Внутренняя симпатомиметическая активность

Обнаруживается у препаратов, имеющих аминоили гидроксильные группы в боковой цепи ароматического кольца

Окспренолол

Пиндолол

Ацебутолол

Внутренняя симпатомиметическая активность

Препараты взаимодействуют с активным центром адренорецептора, стимулируя его до физиологического уровня

ЧСС и сократимость миокарда в покое не меняется

В-блокирующая активность проявляется при физических и эмоциональных нагрузках

Мембраностабилизирующее

действие

Препараты уменьшают проницаемость мембраны

для ионов Na и K

Пропранолол Надолол Окспренолол Пиндолол Ацебуталол Метопролол