Механизмы действия гипогликемических средств для приема внутрь

Механизм действия	Глибенкламид	Саксаглиптин	Натеглинид	Пиоглитазон	Метформин	Акарбоза
Усиление инкреции эндогенного инсулина
Увеличение количества и чувствительности инсу­линовых рецепторов
Уменьшение глюконеогенеза
Увеличение утилизации глюкозы тканями
Уменьшение всасывания глюкозы в кишечнике

Примечание. Наличие эффекта обозначьте символом «+».

Б. Объясните механизм увеличения инкреции инсулина под действием производных сульфонилмочевины, расположив приведенные ниже утверждения в логической последовательности.

1. Блокада АТФ-зависимых калиевых каналов -клеток островков поджелудочной железы.

2. Усиление экзоцитоза эндогенного инсулина.

3. Деполяризация мембран -клеток.

4. Увеличение входа ионов кальция.

5. Открытие потенциалзависимых кальциевых каналов.

6. Уменьшение выхода ионов калия.

В. Объясните механизм гипогликемического действия акарбозы, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.

1. Снижение всасывания моносахаридов в тонком отделе кишечника.

2. Уменьшение превращения дисахаридов в моносахариды.

3. Ингибирование кишечной -глюкозидазы.

4. Снижение уровня глюкозы в плазме крови.

Г. Объясните механизм гипогликемического действия вилдаглиптина, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности.

1. Уменьшение концентрации глюкагона

2. Усиление глюкозозависимой инкреции инсулина -клетками

3. Снижение инкреции глюкагона -клетками поджелудочной железы

4. Ингибирование дипептидилпептидазы-4

Д. Объясните механизм гипогликемического действия пиоглитазона, расположив нижеприведенные утверждения в логической последовательности

1. Увеличение расхода глюкозы, уменьшение выброса глюкозы из печени - снижение инсулинорезистентности, -γ)

2.  Модуляция транскрипции инсулиночувствительных генов.

3. Селективное связывание с γ-рецептором, активируемым пролифератором пероксисом (PPAR

Задание 5

Укажите побочные эффекты некоторых гипогликемических средств для приема внутрь (табл. 5).

Таблица 5

Побочные эффекты гипогликемических средств для приема внутрь

Побочные эффекты	Производные сульфонилмочевины	Бигуаниды	Акарбоза
Гипогликемия
Повышение аппетита
Снижение аппетита и массы тела
Лактацидоз
Метеоризм

Примечание. Наличие эффекта обозначьте символом «+».

Задание 6

Дополните классификацию глюкокортикоидов препаратами из предложенного списка.

1. Препараты для системного (резорбтивного) применения:

а)

б)

в)

г)

д)

е)

ж)

2. Препараты для местного применения.

Препараты, применяемые наружно в виде мазей и кремов: а)

б)

в)

Препараты, применяемые ингаляционно в виде аэрозолей: а)

б)

в)

Препараты, применяемые в мазях и ингаляциях: а)

б)

в)

Задание 7.

Укажите физиологические эффекты глюкокортикоидов (табл. 6).

Таблица 6

Физиологические эффекты глюкокортикоидов

Влияние глюкокортикоидов на:		Эффект
Обмен веществ	Углеводный
	Жировой
	Белковый
Водно-электролитный обмен	Na+
	К+
	Са2+
	Н2O
Сердечно-сосудистую систему	АД
Картину периферической крови	Лимфоциты
	Нейтрофилы
Гипоталамо-гипофизарную систему	Выделение АКТГ

Указанные эффекты глюкокортикоидов не имеют фармакотерапевтической ценности, поскольку не определяют сферу их применения. Эти эффекты приобретают характер побочных при длительном применении препаратов глюкокортикоидов.

Задание 8.

А. Укажите основные фармакологические эффекты препаратов глюкокортикоидов и объясните механизмы их возникновения.

Б. Укажите препараты глюкокортикоидов, применяемые по перечисленным ниже показаниям. При выполнении задания используйте препараты из классификации, применение которых является наиболее целесообразным.

A. Болезнь Аддисона (в сочетании с препаратами минералокортикоидов):

Б. Коллагенозы:

B. Реакция отторжения трансплантата:

Г. Бронхиальная астма:

Д. Экзема, нейродермит, псориаз:

Е. Шок (анафилактический, ожоговый, травматический):

Задание 9.

А. Из приведенного списка выберите побочные эффекты, связанные с:

• гормональным действием (влиянием на обмен веществ):

• иммуносупрессивным действием:

• обратной отрицательной связью:

Побочные эффекты:

1. атрофия коры надпочечников;

2. перераспределение жировой ткани (лекарственный кушингоидизм); 3)остеопороз;

4. снижение сопротивляемости к инфекционным заболеваниям;

5. замедление репаративных процессов (изъязвления);

6. задержка натрия и воды, гипертензия, отеки;

7. гипергликемия (стероидный диабет);

8. уменьшение мышечной массы конечностей.

Б. Укажите, какие препараты глюкокортикоидов редко вызывают вышеприведенные побочные эффекты. Объясните почему.

Задание 10

Выписать в рецептах

1. Средство заместительной терапии при гипотиреозе.

2. Средство, применяемое при гипертиреозе.

3. Средство, применяемое при остеопорозе.

4. Средство при недостаточности паращитовидных желез

5. Средство заместительной терапии при сахарном диабете.

6. Средство для купирования гипергликемической комы

7. Противодиабетическое средство из группы производных сульфонилмочевины.

8. Средство, стимулирующее выделение эндогенного инсулина.

9. Противодиабетическое средство из группы производных бигуанида.

10. Ингибитор α-глюкозидазы.

ъ11. Гормональный препарат, обладающий противовоспалительными свойствами.

12. Гормональный препарат, обладающий иммунодепрессивными свойствами.

13. Гормональный препарат для лечения аутоиммунных заболеваний.

14. Гормональный препарат для подавления реакции отторжения трансплантата.

15. Гормональный препарат, обладающий противоаллергическими свойствами.

16. Гормональный препарат для лечения бронхиальной астмы.

Средние терапевтические дозы и формы выпуска препаратов

Название препарата	Средняя терапевтическая доза для взрослых и путь введения	Форма выпуска
Hydrocortisoni acetas	0,005-0,025 г в мышцу и интрасиновиально	Флаконы по 5 мл 2,5% суспензии; 0,5% глазная мазь
Dexamethasonе	0,0005 – 0,001 г внутрь; 0,004 г в/м и в/в; 1 – 2 капли 0,1% р-ра в конъюнктивальный мешок	Таб. по 0,0005 г; амп. 0,4% р-ра; флаконы по 5 мл 0,1% р-ра (глазные капли), имплантат для интравитреального введения 0,7 мг
Prednisolonе	0,001 – 0,01 г внутрь; 1 – 2 капли 0,3% в конъюнктивальный мешок	Табл. 0,005 г; 0,5% мазь в тубах по 10 и 20 г; флаконы по 5 мл 0,3% р-ра (глазн. капли), раствор 30 мг/мл в амп по 1 мл, суппозитории ректальные и вагинальные 100мг, таб. вагинальные
Beclometasoni dipropionas	50 – 100 мкг ингаляционно	Дозированный аэрозоль (Аerosolum “Beclomet”. 1 доза содержит 50мкг беклометазона
Flumethasoni pivalas	Наносить на пораженные участки кожи	Официнальная 0,02% мазь в тубах по 15 г
Levothyroxine	0,000025 – 0,001 г	Таб. по 0,00005 – 0,0001г
Liothyronine	0,00001 - 0,000025 г	Таб. по 0,00002 и 0,00005 г
Calcitriol	Начальная суточная доза 0,25 мкг	Капс 0,25 мкг, мазь
Thiamazole	0,005 г в сутки	Таб. по 0,005 г
Kalii iodidum	0,125 – 0,4 г в сутки	Таб. по 0,125 г
Teriparatide	20 мкг в сутки	250 мкг/мл шприц-ручка 3 мл
Mometasone	50 мкг ингаляционно,	0,1% мазь, крем, аэрозоль для инг., р-р для наружного применения, назальный спрей
Insulin human	10 – 30 ЕД п/к, в/м, в/в	Флаконы по 10 мл (40ЕД в 1 мл)
Gliclazide	160-320 мг в сутки	Таб. по 30мг, 60мг, 80мг
Glibenclamide	2,5-15 мг в сутки	Таб. по 0,005 г, 0,00025г, 1,75 мг, 3,5 мг
Metformin	0,5 г -1г в сутки	Таб. по 0,5 г и 0,85 г, 750 мг, 1000мг
Acarbose	0,025 – 0,1 г в сутки	Таб. по 0,05
Vildagliptin	50-100 мг в сутки	Таб 50 мг