
- •Основные понятия и положения темы.
- •I.Антибиотики, действующие преимущественно на Грам-положительную флору (клинико-фармакологическая характеристика):
- •2) Пенициллиназоустойчивые полусинтетические пенициллины
- •7) Антибиотики разных химических групп
- •II.Антибиотики, действующие преимущественно на грам-отрицательную флору (клинико-фармакологическая характеристика)
- •1 Поколение:
- •2 Поколение:
- •3 Поколение:
- •1) Аминопенициллины
- •2)Карбоксипенициллины
- •4) Ингибиторзащищенные пенициллины.
- •5)Цефалоспорины
1) Аминопенициллины
Ампициллин - не активен в отношении псевдомонад, протея, пенициллиназопродуцирующих стафилококков. СД - до 12 г.
Амоксициллин - активнее в отношении чувствительных микроорганизмов. СД - до 3 г.
2)Карбоксипенициллины
Тикарциллин – активен в отношении синегнойной палочки.
3) Уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин) - антисинегнойные пенициллины.
4) Ингибиторзащищенные пенициллины.
1. Ампициллин/сульбактам, амоксициллин/клавуланат, амоксициллин/сульбактам - защищенные аминопенициллины - активны в отношении золотистого стафилококка, эффективнее в отношении энтеробактерий. Применяются преимущественно при лечении внебольничных инфекций.
2. Тикарциллин/клавуланат, пиперациллин/тазобактам - с учетом действия на синегнойную палочку, используются в основном для лечения нозокомиальных инфекций.
5)Цефалоспорины
Цефалоспорины 1 поколения - активны в отношении грам + кокков, клинически не эффективны в отношении грам «-« флоры. Цефазолин - «золотой» стандарт и наиболее известный антибиотик этой группы. У препарата, по сравнению с другими ЦС 1 поколения, минимальная нефротоксичность.
Цефалексин - для перорального применения, плохо проникает в полость среднего уха и придаточные пазухи носа. СД - 2 г.
Цефалоспорины 2 поколения – активны в отношении грам «+» и некоторых представителей семейства энтеробаткреий (грам «-«).
Цефуроксим (зинацеф, кетацеф) – «золотой стандарт» ЦС 2-го поколения; создает высокие концентрации в спиномозговой и синовиальной жидкости. СД - 4.5 г. Препарат для перорального применения цефуроксим аксетил
Цефаклор - пероральный препарат. СД - до 1 г.
Цефалоспорины 3 поколения
1. Цефотаксим, цефтриаксон действую на стрептококки (грам+) и активные в отношении грам – флоры, на синегнойную палочку не действуют.
Цефотаксим - хорошо проникает во все органы и ткани. СД - до 12 г.
Цефтриаксон - по спектру действия похож на цефотаксим, но длительного действия, дольше задерживается в мозговой ткани, способствует сгущению желчи.
Цефексим – препарат для перорального применения, обладает пролонгированным эффектом, назначается 1-2 раза в день. СД – 0,4 г.
Показания: преимущественно внебольничные инфекции.
2. Цефтазидим и цефоперазон не действуют на грам+ флору, но более активны в отношении грам-флоры, в т.ч. синегнойной палочки.
Цефтазидим - активен в отношении синегнойной палочки. СД - до 6 г.
Цефоперазон - хуже проникает через ГЭБ, слабее цефтазидима действует на синегнойную палочку. СД - до 12 г.
Показания: преимущественно нозокомиальные инфекции.
Цефалоспорины 4 поколения - цефепим – широкого спектра действия: обладает активностью в отношении синегнойной палочки, энтеробактерий, грамположительных кокков.
6) Карбапенемы - антибиотики сверхширокого действия. Имипенем-циластатин - хорошо проникает во все органы и ткани, нежелателен при инфекциях ЦНС, т.к. вызывает судорожный синдром. СД - до 4 г.
Меропенем - меньше риск судорожного синдрома. СД до 6 г.
Эртапенем – не действует на синегнойную палочку, в связи, с чем рекомендуется исполоьзовать при тяжелых внебольничных ифнекциях.
7) Тетрациклины - бактериостатики, применение ограничено - только при неэффективности других антибиотиков. Препараты выбора при урогенитальных инфекциях (хламидиазе), холере. Токсичны: диспепсия, фотодерматозы, дисбактериозы, полиурия, гепатотоксичность, вплоть до острого некроза, противопоказаны беременным и детям до 14 лет. Препарат выбора - доксициклин - длительного действия, хорошо всасывается в ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание), не обладает антианаболическим действием, малотоксичен. СД - 0.2 г.
8) Хлорамфеникол (левомицетин) - бактериостатик, препарат выбора при менингококковой инфекции и псевдомембранозном колите. При других инфекциях - препарат резерва. Токсичен: угнетение костномозгового кроветворения, диспепсия, атрофия зрительного нерва, периферические невриты, дисбактериозы, синдром «серого ребенка» (у недоношенных). СД - 3 г.
9) Сульфаниламиды - бактериостатики - применение их ограничено из-за большого числа устойчивых штаммов и огромного количества побочных эффектов.
10) Нитрофураны – бактериостатики, активны в гнойных очагах, реже возникает устойчивость, обладают постантибиотическим эффектом, не влияют на нормальную микрофлору кишечника, обладают легкой противогрибковой активностью.
Принципы рациональной антибиотикотерапии:
Этиотропность воздействия,
Своевременность лечения,
Выбор наиболее активного и наименее токсичного антибиотика,
Определение оптимальной дозы антибиотика, метода его введения, продолжительности курса лечения,
Учет и коррекция побочных эффектов,
Рациональная комбинация антибактериальных средств.
Противовирусные препараты
Амантадин - для профилактики вирусного гриппа. СД - 0.2 г. ПЭ - бессоница, тремор, депрессия, галлюцинации, тошнота, сыпь. Ремантадин - аналог, активнее. Интерферон - для терапии хронического гепатита В и С, остроконечных кондилом. СД - 5 млн МЕ. ПЭ - лихорадка, утомляемость, миалгия, головная боль, диарея, лейкопения, анемия, при длительном применении: психические расстройства, аллопеция, аутоимунный тиреоидит. Ацикловир - активен в отношении вируса герпеса (ускоряет излечение, не предотвращает рецидивы), цитомегаловируса, возбудителя ветряной оспы (уменьшает высыпания, ускоряет заживление), опоясывающего лишая (уменьшает новые высыпания, длительность выделения вируса. ПЭ: диарея, артралгии, нарушение менструального цикла, угри, судороги, лимфоаденопатия. Зидовудин - блокирует некоторые этапы репликации вируса СПИДа. Эффективное средство для лечения и профилактика ВИЧ- инфекций. ПЭ: анемия, нейтропения, тошнота, головные боли, сонливость, миалгии.
Неотложная помощь при септическом шоке:
Дозу антибиотиков уменьшить (антибактериальная терапия подбирается в зависимости от этиологического фактора. При сепсисе неустановленной этиологии препаратами выбора являются:ЦС-3 поколения (или антисинегнойные пенициллины, или тазоцин, или ампициллин + клиндамици) + антисинегнойные аминогликозиды; или имипенем-циластатин).
Преднизолон в/в струйно 150-200 мг (суточная доза может составлять 5-10 г).
Адреналин 0,1% - 1.0 на физ. растворе в/в капельно, если АД низкое - через 10-15 мин введение раствора повторить.
«Трисоль» в/в капельно 2-2,5 л.
Антиферменты: контрикал или гордокс по 10-20 тыс ЕД 3-4 раза в сутки,
Налоксон 1,0 (0,4 мг) в/в.
Лидокаин 2%-2,0 в/в струйно, затем 10% - 2,0 - 4,0 в/м