Классификация β-блокаторов

кардиоселективные (блокируют b1-рецепторы) Кардиоселективность дозозависима!		некардиоселективные (блокируют b1-2-рецепторы)
без внутренней симпатомиметической активности: метопролол, атенолол, бетаксолол бисопролол небиволол (высокоселективный)	с внутренней симпатомиметической активностью: ацебуталол, талинолол, эпанолол	без внутренней симпатомиметической активности: пропранолол, надолол, тимолол	с внутренней симпатомиметической активностью: окспренолол, пиндолол, лабеталол

Препараты с внутренней симпатомиметической активностью (способность не только блокировать, но и стимулировать β-рецепторы) меньше вызывают брадикардию и спазм периферических артерий.

Длительного действия	Короткого действия
Атенолол Бетаксолол Небиволол Бисопролол Надолол	Эсмолол Пропранолол

Рекомендации по применению b-адреноблокаторов:

1. Начальная доза должна быть небольшой, через 2-3 дня проводят повышение до оптимальной.

2. Доза подбирается, ориентируясь на клинику, ЧСС (50-60 в мин.), уровень АД.

3. Следует подбирать индивидуально эффективную дозу.

4. После наступления антиангинального эффекта необходимо постепенно уменьшить дозу и подобрать индивидуальную поддерживающую дозу.

5. Нецелесообразно длительное назначение высоких доз бета-адреноблокаторов из-за возможности развития побочных эффектов.

6. Резкая отмена препарата приводит к возникновению синдрома отмены.

7. Следует учитывать побочные действия бета-адреноблокаторов и противопоказания к ним.

II. Нитраты

(нитроглицерин, для сублингвального приема, в/в, ингаляционные, буккальные, накожные формы, пролонгированные формы, изосорбида динитрат, изосорбида -5-мононитрат)

расширение периферических вен	расширение коронарных артерий	предотвращение спазма коронарных артерий
↓
уменьшение венозного возврата	↓	↓
↓
уменьшение потребности миокарда в кислороде	увеличение коронарного кровотока в зоне ишемии
↓ ↓
антиангинальный эффект

При приеме нитратов значительно увеличивается переносимость больными физической нагрузки, уменьшается количество приступов стенокардии, улучшается качество жизни. В настоящее время при лечении стабильной стенокардии напряжения используются пролонгированные формы изосорбида -5-мононитрата, которые удобны для пациента, так как их можно применять 1 раз в сутки, сохраняя устойчивый клинический эффект.

Для купирования приступа стенокардии могут быть использованы: сублингвальные формы нитроглицерина (3 таблетки за 15 минут, если не произошло купирование боли, следует пересмотреть тактику ведения больного и произвести купирование как при инфаркте миокарда), ингаляционные, буккальные формы нитроглицерина, сублингвально - изосорбида динитрат, молсидомин .

Толерантность к нитратам.

Уменьшение продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении препарата или потребность в применении большой дозы для достижения этого же эффекта.

Основной механизм действия - истощение SH-групп, вследствие чего теряется вазодилятирующий эффект.

Толерантность – процесс обратимый.

Мероприятия по предупреждению толерантности к нитратам:

-уменьшение концентрации нитратов на 8-12 часов в течение суток:

1) назначение нитратов, когда возникновение приступа наиболее вероятно;

2) накожные пластыри или пластины для наклеивания на десну нужно снимать каждые сутки на несколько часов;

3)при необходимости постоянно поддерживать высокую концентрацию нитратов в крови толерантность можно преодолеть (ненадолго), увеличивая дозу.