Производные парааминофенола (анилина).

Это неопиоидные анальгетики центрального действия.

Для них характерны болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Механизм действия производных парааминофенола связан с ингибированием циклооксигеназы, что приводит к понижению синтеза простагландинов в ЦНС. При этом в периферических тканях синтез простогландинов практически не нарушается, чем объясняется отсутствие у этих препаратов противовоспалительного действия.

В настоящее время из этой группы практическое значение имеют лишь два препарата: фенацетин и парацетамол.

Фенацетин Phenacetinum.

Белый мелкокристаллический горьковатый на вкус порошок без запаха, мало растворимый в воде.

Используют крайне редко, т. к. он вызывает ряд нежелательных побочных эффектов и относительно токсичен. Так, при длительном применении и особенно при передозировке фенацетина могут образовываться небольшие концентрации метгемоглобина и сульфгемоглобина. Отмечено отрицательное влияние фенацетина на почки, возможны гемолитическая анемия, желтуха, кожные высыпания и др.

Парацетамол Paracetamolum.

Белый с кремовым или розоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, трудно растворимый в воде.

По эффективности он примерно соответствует кислоте ацетилсалициловой.

Быстро и полно всасывается из пищеварительного тракта. С белками плазмы крови связывается в небольшой степени. Применяют в качестве болеутоляющего средства при невралгиях, миалгии, в качестве жаропонижающего средства при простудных заболеваниях.

Применяют 2 – 3 раза в сутки.

Производные пиразолона

Производные пиразолона обладают болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действиям. Анальгетическое действие больше выражено у амидопирина и анальгина, противовоспалительное у бутадиона.

Все производные пиразолона хорошо и достаточно полно всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация создается через 1 - 2 часа.

Из организма вещества выделяются почками в виде метаболитов и конъюгатов и лишь в незначительной степени - в неизмененном виде.

При длительном применении вызывают изменения со стороны крови (тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, иногда анемия, геморрагии), задержку натрия в организме и отеки.

Анальгин (дипирон, рональгин и др.) Analginum.

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Основное действие - болеутоляющее и противовоспалительное (задержка синтеза брадикинина, серотонина, гистамина и простагландинов в очаге воспаления).

Эффективен при болях различного происхождения (артритах, миозитах, радикулитах, невралгиях, ревматизме); при лихорадках.

Амидопирин (пирамидон) Amidoprinum.

Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабого горького вкуса.

По основным фармакологическим свойствам сильнее антипирина. Применяют при артритах, миозитах, тенденитах, невралгиях, иногда при ревматизме.

Антипирин (анальгезин, фенадол и др.) Antipyrinum.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, без запаха, слабогорького вкуса.

Используют как жаропонижающее, анальгезирующее, противовоспалительное, кровеостанавливающее и слабое противоревматическое средство.

Бутадион Butadionum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде.

Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, но по противовоспалительной активности значительно превосходит антипирин.

Бутадион является сильным ингибитором биосинтеза простагландинов, превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту.

Жаропонижающее и анальгетическое действие слабее, чем у других производных пиразолона.

Применяют для общего действия при острой форме ревматизма, острых, подострых и хронических полиартритах, местно при воспалении суставов, связок, мышц, сухожилий.