1. Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:

а) адреномиметики прямого действия - норадреналина гидротартрат, адреналина гидрохлорид, изадрин и др.;

б) Адреноблокаторы - фентоламин, анаприлин;

2. Вещества, влияющие на высвобождение или (и) депонирование норадреналина:

а) адреномиметики непрямого действия - эфедрина гидрохлорид;

б) адренолитики (симпатолитики) - октадин, резерпин.

- 2- Адреномиметические средства.

Адреномиметические или симпатомиметические средства - средства, вызывающие эффекты действия подобно возбуждению симпатической нервной системы. Это их свойство объясняется тем, что в химическом отношении и по своему действию они родственны адреналину, который выделяется надпочечниками и адренергическими волокнами. Это вещества, возбуждающие адренорецепторы, т. е. улучшающие проведение возбуждения в области адренергической иннервации.

Их классифицируют:

1. Стимулирующие - и - адренорецепторы. Адреналина гидрохлорид (гидротартрат) (₁, ₂, ₁, ₂), норадреналина гидротартрат (₁, ₂, ₁);

2. Стимулирующие преимущественно - адренорецепторы.

Изадрин (₁, ₂); Салбутамол (₂); Добутамин (₁);

3. Стимулирующие преимущественно - адренорецепторы.

Мезатон (₁); Нафтизин (₂); Галазолин (₂).

Основные эффекты, связанные со стимуляцией - адренорецепторов:

1. Сужение сосудов (особенно сосудов кожи, почек, кишечника, коронарных сосудов и др.);

2. Сокращение радиальной мышцы радужки глаза (мидриаз);

3. Снижение моторики и тонуса кишечника;

4. Сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта;

5. Сокращение капсулы селезенки;

6. Сокращение миометрия;

 - адренорецепторов:

1. Расширение сосудов (особенно сосудов скелетных мышц, печени, коронарных сосудов и др.);

2. Повышение силы и частоты сердечных сокращений;

3. Снижение тонуса мышц бронхов;

4. Снижение моторики и тонуса кишечника;

5. Снижение тонуса миометрия;

6. Гликогенолиз;

7. Липолиз.

Наиболее типичный представитель этой группы – адреналин (Adrenalinum).

Является биогенным катехоламином. Содержится в хромаффинных клетках в мозговом веществе надпочечников. В лечебной практике применяют соли адреналина. Получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота.

Выпускается в виде адреналина гидрохлорида Adrenalini hydrochloridum - 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл и адреналина гидротартрата Adrenalini hydrotartras - 0,18 % раствор в ампулах по 1 мл и во флаконах по 10 мл.

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на - и -адренорецепторы. Все вышеперечисленные эффекты наблюдаются при введении адреналина.

Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя - адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим - ударный и минутный объем сердца. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода.

Также может происходить рефлекторное возбуждение центра блуждающего нерва, что оказывает на сердце тормозящее влияние, в результате сердечная деятельность может замедляться, могут возникнуть аритмии, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, в меньшей степени - сосудов скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.

Стимулируя -адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм.

Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта снижаются, сфинктеры тонизируются. Сфинктер мочевого пузыря также сокращается.

Арденалин вызывает расширение зрачков вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки, имеющей адренергическую иннервацию.

Происходит повышение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Улучшается функциональная способность скелетных мышц (особенно при утомлении).

На ЦНС в терапевтических дозах выраженного влияния адреналин обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, тремор.

Назначают адреналин подкожно, внутримышечно и местно (на слизистые оболочки), иногда внутривенно (капельным методом); в случае острой остановки сердца вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь не назначают, т. к. он разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Действует кратковременно (при в/в - 5 минут, при п/к - до 30 минут), так как происходит быстрый нейрональный захват его, а так же ферментативное расширение при участии катехол-О-метилтрансферазы и отчасти моноаминооксидазы (МАО).

Метаболиты и небольшие количества неизмененного адреналина выводятся почками.

Применяют для повышения кровяного давления и восстановления работы сердца при угрожаемом ослаблении или остановке работы сердца, коллапсе, отравлении наркотиками и снотворными веществами. Используют при диагностике и лечении крапивницы и при других анафилактических реакций. В качестве местного сосудосуживающего и кровоостанавливающего средства применяют при кровотеченях из слизистых оболочек носа, глаз, горла путем тампонирования раствором 1 : 10000 для крупных и 1 : 20000 для мелких животных. Для сужения сосудов с целью усиления и удлинения действия местных анестетиков добавляют одну каплю официнального раствора адреналина (0,1 %) к 5 - 10 мл раствора анестетика.

Адреналин используют для расслабления бронхиальной мускулатуры при эмфиземе легких, устранения гипогликемического шока при передозировке инсулина (лучше в сочетании с глюкозой).

Противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, при наркозе фторотаном, циклопропаном (возможны аритмии).

Дозы подкожно и внутримышечно (0,1 % раствора):

лошадям и крупному рогатому скоту 3 - 10 мл; овцам и свиньям 0,5 - 3 мл; собакам 1 - 5 мл раствора 1 : 10000; лисицам 0,05 - 0,3 мл.

Внутривенно следует вводить в разведении 1 : 10000 в дозах несколько меньших в/м доз.

Применение растворов адреналина можно повторять через 20 - 30 минут, т. к. он быстро разрушается.

Норадреналина гидротартрат Noradrenalini hydrotartras.

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде.

Действие связано с преимущественным влиянием на ₁- адренорецепторы сосудов.

Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращение сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ.

Применяют для повышения артериального давления при остром понижении, а также для стимуляции артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической системе.

Вводят в/в (капельно). Ампульный раствор разводят в 5 % растворе глюкозы или 0,85 % раствора натрия хлорида (из расчета, чтобы в 1 мл раствора содержалось 2 - 4 мл 0,2 % раствора (4 - 8 мг)).

При подкожном и внутримышечном попадании - некроз.

Форма выпуска: 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Мезатон Mesatonum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Оказывает более длительный эффект. Эффективен при приеме внутрь.

Применяют для повышения артериального давления. Вводят внутривенно на растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

Подкожно и внутримышечно в форме 1 % раствора.

Для сужения сосудов местно.

Форма выпуска: порошок , 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Изадрин Isadrinum. -адреностимулятор.

Белый кристаллический порошок легко растворимый в воде. Способствует релаксации бронхов, но не вызывает сужения периферических сосудов и повышения артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину, он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.

В ветпрактике широкого применения не имеет. Может быть использован для мелких домашних животных как бронхорасширяющее средство в виде 0,5 % или 1 % раствора для ингаляций.

Может вызвать тахикардию и аритмию.

Форма выпуска - 0,5 % и 1 % раствор во флаконах по 25 мл и 100 мл (для ингаляций); таблетки по 0,005 г.

Нафтизин Naphthyzinum. -адреномиметик.

По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов. Повышает артериальное давление, расширяет зрачок. При нанесении на слизистые оболочки оказывает противовоспалительное (противоотечное) действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам.

Назначают главным образом при острых ринитах, а также для облегчения риноскопии, при воспалении гайморовых полостей, для остановки носовых кровотечений, при аллергических конъюнктивитах в форме 0,05 - 0,1% растворов.

Форма выпуска: 0,05% и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл.

За рубежом выпускается препарат “Санорин” (Sanorinum) - эмульсия белого цвета, содержащая 0,1 % нафтизина (фл. по 10 мл).

Фетанол Phethanolum. - и - адреномиметик.

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде и спирте.

Применяют для повышения артериального давления при различных гипотонических состояниях.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Эфедрин Ephedrinum.

Алкалоид эфедры. Применяют в виде эфедрина гидрохлорида – (Ephedrine hydrochloride).

Белые игольчатые кристаллы и белый кристаллический порошок горького вкуса легко растворим в воде.

По периферическому симпатомиметическому действию близок к адреналину. В отличие от него оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС.

Применяют для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах, при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни.

Форма выпуска - порошок, таблетки по 0,025; 0,001; 0,002 и0,003 г;5 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; 2% и 3 % растворы во фл по 10 мл для оториноларингологической практики.