3. Ингибиторы протонного насоса

Париетальные клетки секретируют ионы H⁺ с помощью насоса - H⁺,K⁺-ATPазы, осуществляющей H⁺/ K⁺ обмен

H⁺,K⁺-ATPаза локализована в апикальной мембране в составе туберовезикулярного аппарата париетальных клеток

Люминальная поверхность мембраны везикул открыта в просвет желудка, что обеспечивает секрецию HCl в полость желудка

Омепразол и лансопразол

• ингибируют протонный насос необратимо

• для восстановления процесса секреции HCl необходим ресинтез фермента (действие до 4-5 дней)

• способны подавлять секрецию H⁺ до любого необходимого уровня – на 95% и больше

• существенно не снижают объем желудочного сока и содержание пепсина

• не влияют на моторику желудка

• вызывают компенсаторную гиперсекрецию гастрина

показания

• пептическая язва желудка при недостаточной эффективности H2 блокаторов (заживление –90% в течение 8 недель)

• дуоденальная язва (заживление – 90% в течение 4 недель)

• эрозивный эзофагит

• гиперсекреторные состояния желудка, включая синдром Zollinger-Ellison (высокие дозы)

• могут применяться в комбинации со средствами эрадикации Helicobacter pylori

Побочные эффекты

• переносимость хорошая

• редко – тошноата, диарея, колики в животе

17.12

4. Гастропротекторы

Сукралфат – комплекс полиалюминия гидроксида с сахарозосульфатом

• прочно сорбируется в язвенном кратере

• уменьшает диффузию протонов и пепсина в основание язвы

• повышает содержание ПГ в слизистой и связывает ростовые факторы, улучшая защиту слизистой

Коллоидный висмут -- висмут–протеиновый коагулянт

• защищает поврежденную слизистую от действия HCl

• ингибирует пепсин

• ослабляет диффузию протонов в язву

• стимулирует секрецию защитных факторов слизистой

• вызывает эрадикацию H. pylori и может лечить ассоциированные гастриты

мизопростол – синтетический простагландин

• снижает базальную и стимулированную секрецию HCl

• стимулирует секрецию слизи

• стимулирует секрецию бикарбоната

• повышает резистентность слизистой к повреждению

• Эффективная доза мизопростола вызывает диарею у 30% больных

17.13

5. М-холиноблокаторы

Блокируют интрамуральные холинергические нейроны желудка и вагусное влияние на секрецию

Снижают базальную секрецию HCl на 40-50%, слабее действуют на стимулированную

Пирензепин, телензепин, атропин (препараты белладонны) - равноэффективны по снижению продукции кислоты

Пирензепин – основной ХБ, применяемый для лечения пептической язвы, по эффективности уступает Н2-блокаторам

Побочные эффекты

• Сухость рта

• Нарушения аккомодации

• Задержка мочеиспускания

• Сердечные аритмии

6. Препараты солодки

Карбеноксолон – производное глицирризиновой кислоты

• Стимулирует синтез гликопептидов и продукцию слизи в желудке

• угнетает действие пепсина

• повышает барьерные свойства слизистой к действию кислоты

17.14

средства, действующие на моторику ЖКТ

Стимуляторы моторики