Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний

Аймалин

(Ajmalin)

Антиаритмические ЛС I A классa

Особенность химической структуры

Производное алкалоида раувольфии змеевидной.

Форма выпуска

Табл., п.о., 50 мг Р р д/ин. 2,5%

Пор. для приготовления р ра д/ин. 50 мг

Механизм действия

Блокируя «быстрые» натриевые каналы, тормо зит скорость начальной деполяризации кардио миоцитов, увеличивает продолжительность по тенциала действия и рефрактерный период в предсердиях и желудочках. Снижает возбуди мость миокарда, замедляет проводимость в предсердиях, атриовентрикулярном узле, же лудочках, угнетает автоматизм синусового уз ла, удлиняет эффективный рефрактерный пе риод дополнительных путей проведения при синдроме Вольфа—Паркинсона—Уайта. Ока зывает симпатолитическое действие. Не обла дает антипсихотической (нейролептической) активностью, свойственной алкалоидам рау вольфии.

Основные эффекты

nОказывает антиаритмическое и гипотензивное действия.

nВремя наступления клинического эффекта при в/в введении — 10—30 мин, при в/м — 30—60 мин, при пероральном приеме — 1 ч; длительность эффекта — 5—6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90%, биодоступность — 30% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. Связь с белками плазмы — 65—75%. T1/2 — 4 ч. Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

nПароксизмальная наджелудочковая тахикар дия (в т.ч. при синдроме Вольфа—Паркинсо на—Уайта).

nПароизмальная желудочковая тахикардия.

nПароксизм мерцания или трепетания предсердий.

nПароксизм атриовентрикулярной узловой та хикардии.

nНаджелудочковая и желудочковая экстрасис толия (лечение и профилактика).

nНарушения ритма сердца при интоксикации сердечными гликозидами.

nОценка рефрактерности дополнительных путей проведения при синдроме Вольфа—Паркинсо на—Уайта (для выделения группы пациентов с повышенным риском синкопальных состояний при пароксизмах мерцания предсердий).

Способ применения и дозы

Для купирования пароксизмальных нарушений ритма — в/в, 50 мг в 10 мл 5% раствора глюкозы в течение 5 мин (у больных с сердечной недоста точностью — в течение 10 мин). При отсутствии эффекта необходимо повторное введение той же дозы через 15—30 мин. Для в/в капельной инфу зии 50—100 мг разводят в 100—200 мл 0,9% рас твора NaCl. В/м вводят по 50 мг через каждые 4—6 ч до суточной дозы 150 мг.

Поддерживающая терапия: внутрь — 150— 300 мг/сут в 4—6 приемов.

Детям до 12 лет назначается 50% от суточной дозы взрослых. Высшая суточная доза при па рентеральном введении — 0,2 г.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nБрадикардия.

nСиндром слабости синусового узла.

nАтриовентрикулярная блокада II—III ст., на рушения внутрижелудочковой проводимости.

nАртериальная гипотензия.

nКардиогенный шок.

nСердечная недостаточность II Б — III ст.

nАнемия.

nГиперкалиемия.

nХроническая почечная недостаточность.

Предостережения, контроль терапии

С осторожностью назначать:

n при инфаркте миокарда (в острой стадии).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nощущение тяжести в эпигастрии;

nрвота;

nпри длительном применении — внутрипече ночный холестаз;

nповышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы крови:

nагранулоцитоз;

nтромбоцитопения.

Со стороны нервной системы:

nголовная боль;

nголовокружение.

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

nсиноатриальная или атриовентрикулярная блокада;

nнарушение внутрижелудочковой проводимости;

nснижение АД;

nасистолия;

nфибрилляция желудочков.

Другие эффекты:

nаллергические реакции;

nпри в/в введении — жар.

Передозировка

Симптомы: нарушения ритма сердца, голово кружение, синкопальные состояния.

Лечение: симптоматическая, дезинтоксикаци онная терапия. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие

Синонимы

Аймалин (Россия), Гилуритмал (Германия)

Акридилол® (Acridilole®)

Акрихин (Россия)

Карведилол (Carvedilol) α и β адреноблокаторы

Форма выпуска

Табл. 12,5 мг; 25 мг

Механизм действия

Карведилол оказывает сочетанное неселектив ное β1 , β2 и α блокирующее действие, не имеет собственной симпатомиметической активности,

обладает мембраностабилизирующими свойст вами. Благодаря блокаде β адренорецепторов сердца может снижаться АД и сердечный выброс

иурежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин ангиотензин

альдостероновую систему посредством блока ды β адренорецепторов почек, вызывая сни жение активности ренина плазмы. Блокируя α адренорецепторы, препарат может вызы вать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое со противление.

Основные эффекты

nСнижает АД у больных артериальной гипер тензией.

nОказывает противоишемическое и антианги нальное действия у больных ишемической бо лезнью сердца.

nБлагоприятно влияет на гемодинамические по казатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточ ностью кровообращения.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обла дает высокой липофильностью. Сmax в крови до стигается через 1—1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95—99%. Биодоступность пре парата — 24—28%, независимо от приема пищи. T1/2 составляет 6—10 ч. Выведение из организ ма происходит через ЖКТ.

Показания

nАртериальная гипертензия.

nХроническая сердечная недостаточность.

nИшемическая болезнь сердца.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат одновременно с пищей не обязательно.

Артериальная гипертензия и ишемическая бо$ лезнь сердца: начальная доза — 6,25—12,5 мг 2р/сут. При недостаточности антигипертензивного или антиангинального эффекта через 2нед терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная суточная доза препарата — 75—100 мг, разделен ных на 2 приема. Для больных старческого возраста суточная доза не должна превышать 50 мг.

Хроническая сердечная недостаточность: до зу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная началь ная доза — 3,125 мг 2 р/сут в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с ин тервалом не менее 2 нед до 6,25 мг 2 р/сут, затем до 12,5 мг 2 р/сут, потом — до 25 мг 2 р/сут. Це левая доза у пациентов с массой тела менее 85 кг — 50 мг/сут, с массой тела более 85 кг — 75 мг/сут.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nБронхиальная астма или хронические обст руктивные заболевания легких с бронхоспас тическим компонентом.

nТяжелая печеночная недостаточность.

nСиндром слабости синусового узла.

nАтриовентрикулярная блокада II—III ст.

nЛегочная гипертензия.

nКардиогенный шок.

nАртериальная гипотония (систолическое АД ме нее 85 мм рт. ст.).

nБеременность.

nКормление грудью.

nВозраст до 18 лет (эффективность и безопас ность не установлены).

Предостережения, контроль терапии

nВ начале терапии или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное сни жение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата.

nРекомендуется постоянный мониторинг ЭКГ и АД при одновременном назначении с блокато рами кальциевых каналов, производными фе нилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.

nТерапия должна проводиться длительно, пре парат не следует резко отменять, особенно у больных ишемической болезнью сердца, т.к. это может привести к ухудшению течения ос новного заболевания. В случае необходимости снижение дозы должно быть постепенным, в течение 1—2 нед.

nРекомендуется контролировать функцию по чек у пациентов с хронической почечной недо статочностью, артериальной гипотонией и хро нической сердечной недостаточностью.

nБольным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

nНе рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препа рата. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

nКонтролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводи лось, поэтому его назначение возможно только в исключительных случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание во время лече ния рекомендуется прекратить.

С осторожностью назначать:

nпри стенокардии Принцметала;

nпри тиреотоксикозе;

nпри окклюзионных заболеваниях перифериче ских сосудов;

nпри феохромоцетоме;

nпри псориазе;

nпри почечной недостаточности.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы:

nголовокружение;

nголовные боли;

nсонливость;

nповышенная утомляемость.

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

nбрадикардия;

nортостатическая гипотензия;

nатриовентрикулярная блокада II—III ст.;

nпрогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы:

nсухость во рту;

nтошнота;

nдиарея;

nзапор;

nрвота;

nпотеря аппетита;

nповышение активности «печеночных» транс аминаз.

Аллергические реакции:

nкожные реакции;

nобострение псориаза;

nзаложенность носа;

nбронхоспазм.

Со стороны опорно$двигательного аппарата:

nмиалгия;

nартралгия.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотония (сопро вождающаяся головокружением или обморо ком) и урежение частоты сердечных сокраще ний, возможно возникновение одышки, вы званной бронхоспазмом, и рвоты. В тяжелых случаях: кардиогенный шок, нарушение дыха ния, спутанность сознания, нарушения прово димости.

Лечение: симптоматическое, желательно в/в введение М холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (адреналин, норадрена лин). Необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости в отделении интенсивной терапии.

Взаимодействие

Регистрационное удостоверение: № 000983/01$2002

Акрипамид® (Akripamide®)

Акрихин (Россия)

Индапамид (Indapamide) Диуретик

Форма выпуска

Табл., п.о., 0,0025 г

Механизм действия

Тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным по продолжительности действием, производное бензамидов. Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сосудистого сопротивления обеспечиваются за счет снижения реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличения синтеза простагландинов, обладающих сосудо расширяющей активностью; угнетения тока кальция в гладкомышечные клетки сосудов.

Антигипертензивный эффект развивается в конце первой — начале второй недели при посто янном приеме препарата. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, ко торые связаны с блокадой реабсорбции ионов на трия, хлора, водорода (в меньшей степени — ио нов калия) в проксимальных канальцах и корти кальном сегменте дистального канальца нефрона.

В терапевтических дозах практически не влияет на липидный и углеводный обмены; не нарушает чувствительности периферических тканей к дейст вию инсулина; уменьшает экскрецию ионов каль

ция с мочой, что позволяет назначать его больным с выраженным остеопорозом и нефролитиазом.

Основные эффекты

nСнижает тонус гладкой мускулатуры артерий.

nУменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.

nОказывает умеренное салуретическое и диу ретическое действия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь индапамид быстро и полно стью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достига ется через 1—2 ч. Связывается с белками плаз мы на 70—80%. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 14—18 ч. Выводится из организма почками в виде метаболитов.

Показания

n Артериальная гипертензия.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 0,0025 г /сут, предпочтительно утром.

Противопоказания

nПодагра.

nДекомпенсация функции почек, печени.

nКетоацидоз.

nОстрое нарушение мозгового кровообращения.

nБеременность.

nКормление грудью.

nДетский возраст (до 18 лет).

nГиперчувствительность.

Предостережения, контроль терапии

nДлительное применение или большие дозиров ки могут привести к электролитным наруше ниям (гипонатриемия, гипокалиемия и гипо хлоремический алкалоз).

С осторожностью назначать:

nпри системной красной волчанке;

nпри хронической сердечной недостаточности;

nпри заболеваниях почек;

nпри циррозе печени;

nпри рвоте и диарее;

nпри соблюдении бессолевой диеты.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nчувство дискомфорта в эпигастрии;

nтошнота;

nзапор;

nсухость во рту.

Со стороны обмена веществ:

nгипокалиемия;

nгипонатриемия;

nгипохлоремический алкалоз.

Со стороны нервной системы:

nголовокружение;

nголовные боли;

nсонливость.

Аллергические реакции:

nкожная сыпь;

nзуд.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, артери альная гипотензия, головокружение, сонли вость, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка и/или назначе ние активированного угля с последующим вос становлением нормального водно электролит ного баланса. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

nИнфекции уха, горла, носа (синусит, тонзилло фарингит, отит).

nИнфекции мочевыделительной системы (пие лонефрит, цистит).

nИнфекции кожи и мягких тканей (рожа, фу рункулез, импетиго, абсцесс, флегмона, ране вая инфекция).

nИнфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит).

nИнфекционно воспалительные заболевания органов малого таза (аднексит, эндометрит).

nГонорея (уретрит, цервицит).

nПрофилактика послеоперационных инфекци онных осложнений.

Регистрационное удостоверение: Р № 001371/01$2002

Противопоказания

nГиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспо ринам, пенициллинам, карбапенемам).

nБеременность (I триместр).

Способ применения и дозы

Для взрослых средняя доза — 0,75—1,5 г 3 р/сут в/м или в/в. Максимальная суточная доза 6—9 г.

При гонорее 1,5 г однократно или 0,75 г 2 раза в/м с интервалом 8 ч.

Для передоперационной антибиотикопро$ филактики за 10—30 мин до операции — 1,5 г в/м или в/в, через 8 и 16 ч после операции — по 0,75 г в/м.

Для детей до 3 мес — 30 мг/кг/сут на 2—3 вве дения, старше 3 мес — 30—100 (в среднем 60) мг/кг/сут на 3—4 введения.

Регистрационное удостоверение: П № 012836/01$2001 от 26.03.2001

Аксетин

(Axetine)

Медокеми Лтд (Кипр)

Цефуроксим (Cefuroxime)

Цефалоспорины II поколения (антимикробные ЛС)

Форма выпуска

Пор. д/ин. 0,75 г и 1,5 г, фл. № 1, № 100

Основные эффекты

nОбладает широким спектром бактерицидного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

nУстойчив к действию большинства β лактамаз.

Показания

nСепсис.

nПеритонит.

nБактериальный эндокардит.

nИнфекции дыхательных путей (бронхит, пнев мония, абсцесс легких).

Актовегин® (Actovegin®)

Никомед Австрия ГмбХ (Австрия)

Депротеинизированный гемодериват крови те лят, стимуляторы регенерации тканей

Форма выпуска и состав

Р р д/ин. 2 мл № 25; 200 мл № 5; 400 мл № 5 Р р д/инф. 250 мл р ра содержат: депротеи низированного гемодеривата крови телят 25 мл (соотв. 1 г или 2 г сухой массы), натрия хлорида 2,11 г, воды для инъекций до 250 мл Р р д/инф. 250 мл р ра содержат: депротеини зированного гемодеривата крови телят 25 мл (соотв. 1 г сухой массы), декстроза 2,11 г, воды для инъекций до 250 мл Драже форте 200 мг № 10, 30, 50, 90

Механизм действия

Актовегин является гемодериватом, который по лучают посредством диализа и ультрафильтра

ции (проходят соединения с молекулярной мас сой менее 5000 дальтон).

Транспорт глюкозы. Из Актовегина выделены инозитолфосфат олигосахариды (ИФО), кото рые действуют в т.ч. на носители глюкозы, нахо дящиеся в плазматической мембране.

Утилизация глюкозы начинается с ее расщеп ления и превращения продуктов распада в цик ле лимонной кислоты. Продуктами этих метабо лических процессов являются аминокислоты глутамат и аспартат. ИФО способны регулиро вать некоторые инсулинзависимые ферменты, например цАМФ фосфодиэстеразу, аденилат циклазу и пируватдегидрогеназу (ПДГ). ИФО фракция актовегина активирует ПДГ и тем са мым увеличивает утилизацию глюкозы.

Актовегин стимулирует потребление кисло рода и улучшает окислительный метаболизм, благодаря чему улучшается энергетическое обеспечение клетки.

При нарушениях метаболизма и кровоснаб жения головного мозга, например при синдро ме церебральной недостаточности (деменция), ухудшается перенос глюкозы через гематоэн цефалический барьер и ее утилизация клетка ми. Снижаются также активность ПДГ и кон центрация ацетилхолина. Актовегин улучшает упомянутые показатели ИФО, положительно влияет на транспорт и утилизацию глюкозы; потребление кислорода в целом также улуч шается. Указанные эффекты проявляются также при периферических (артериальных, венозных) нарушениях кровообращения и со ответствующих последствиях (артериальная ангиопатия, язвенные поражения нижних ко нечностей).

Перечисленные эффекты определяют также способность Актовегина ускорять заживление ран, язв различной этиологии, трофических на рушений (пролежни), ожогов и радиационных поражений. При этом улучшаются не только морфологические, но и биохимические парамет ры грануляции, например повышается концент рация ДНК, гемоглобина и гидроксипролина.

Действие препарата проявляется через 10— 30мин после парентерального введения или перо рального приема и достигает максимума в сред нем через 3 ч (2—6 ч).

Основные эффекты

nМощный антигипоксант, активирует метабо лизм глюкозы и кислорода.

nУлучшает энергетическое состояние клетки, осо бенно в условиях исходной ее недостаточности.

Показания

nМетаболические и сосудистые нарушения го ловного мозга:

—синдром церебральной недостаточности;

—ишемические инсульты;

—черепно мозговая травма.

nПериферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия:

—артериальная ангиопатия;

—трофические язвы.

nЗаживление ран:

—язвы различной этиологии;

—трофические нарушения (пролежни);

—вторичные процессы заживления.

nТермические и химические ожоги.

nРадиационные поражения кожи, слизистых оболочек, нервной ткани.

nГипоксия и ишемия различных органов и тка ней, а также их последствия.

Способ применения и дозы

Парентерально. Дозы до 5 мл можно вводить в/м. Дозы до 400 мг (10 мл) можно вводить в/в струйно, выше — в/в капельно.

Перорально. По 1—2 драже 3 раза/день, не менее 30 дней.

Нарушения кровоснабжения и метаболизма головного мозга: в/в, вначале 250—500 мл/сут в течение нескольких дней, далее — по 400—800 мг (10—20 мл) в день в течение не менее 2 нед.

Ишемический инсульт: в/в 250—500 мл еже дневно или несколько раз в нед, в течение при мерно 2—3 нед.

Артериальная ангиопатия: внутриартериаль но и в/в 250 мл ежедневно или несколько раз в нед; продолжительность терапии — около 4 нед.

Противопоказания

nГиперчувствительность.

nДекомпенсированная сердечная недостаточность.

nОтек легких.

nОлигурия.

nАнурия.

nЗадержка жидкости в организме.

Регистрационные удостоверения:

П№ 014635/04

П№ 014635/01$2001

П№ 014635/02$2002

Амиодарон

(Amiodarone)

Антиаритмические ЛС III класса

Форма выпуска

Концентрат для приготовления р ра д/инф. 150 мг Р р для в/в введения 5%

Табл. 200 мг

Механизм действия

Антиангинальный эффект обусловлен корона рорасширяющим и антиадренергическим дейст вием, уменьшением потребности миокарда в

кислороде. Амиодарон оказывает тормозящее влияние на α и β адренорецепторы сердечно сосудистой системы, уменьшает чувствитель ность к симпатической гиперстимуляции, сни жает тонус коронарных сосудов, увеличивает коронарный кровоток, уменьшает ЧСС, повыша ет энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аде нозина и гликогена), снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).

Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процес сы в миокарде. Препарат удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффек тивный рефрактерный период предсердий, же лудочков, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, добавочных путей проведения возбуждения. Блокируя «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, харак терные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) депо ляризацию мембран клеток синусного узла, вы зывая брадикардию; угнетает атриовентрику лярную проводимость (эффект антиаритмиков IV класса).

По структуре амиодарон подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярного веса. Влияет на обмен ти реоидных гормонов, ингибирует превращение Т4 в Т3 (блокада тироксин 5 дейодиназы) и бло кирует захват этих гормонов кардиоцитами и ге патоцитами, что приводит к ослаблению стиму лирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Основные эффекты

nОбладает антиаритмическим, антиангиналь ным, коронародилатирующим, α и β адрено блокирующим и гипотензивным действиями.

nНачало действия (даже при использовании «нагрузочных» доз) — от 2—3 дней до 2—3 мес. Длительность действия варьирует от несколь ких недель до месяцев (определяется в плазме на протяжении 9 мес после прекращения при ема).

Фармакокинетика

Абсорбция медленная и вариабельная — 30—50%. Биодоступность 30—50%. Tmax — 3—7 ч. Диапа зон терапевтической плазменной концентра ции — 1—2,5 мг/л (но при определении дозы не обходимо иметь в виду и клиническую картину).

Объем распределения — 60 л, что свидетель ствует об интенсивном распределении в ткани. Обладает высокой липидорастворимостью, в вы соких концентрациях находится в жировой тка ни и органах с хорошим кровоснабжением (кон центрация в жировой ткани, печени, почках, ми окарде выше, чем в плазме, соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакоки нетики амиодарона обусловливают необходи

мость применения препарата в высоких нагру зочных дозах. Проникает через ГЭБ и плаценту (10—50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белка ми плазмы 95% (62% — с альбумином, 33% — с β липопротеинами).

Подвергается биотрансформации в печени. Основной метаболит — дезэтиламиодарон фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соедине ния. Метаболизируется также путем дейоди рования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжитель ном лечении концентрации йода могут дости гать 60—80% концентраций амиодарона. Учи тывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокине тических параметров, данные по T1/2 противо речивы.

Выведение амиодарона после перорального приема осуществляется в 2 фазы: начальный

период — 4—21 ч, во второй фазе T1/2 — 25— 110 дней. После продолжительного перораль

ного приема средний T1/2 — 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, т.к. необхо дим по крайней мере 1 мес для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как для полного выведения может потребо ваться более 4 мес). После в/в введения амио дарон выводится в 2 фазы: начальный T1/2 — 8 мин, во 2 й фазе — 4—10 дней. Конечный T1/2 дезэтиламиодарона составляет в среднем 61 день. Экскретируется с желчью (85—95%), почками выводится менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания

nУгрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия).

n Профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии).

nСуправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдро мом Вольфа—Паркинсона—Уайта), в т.ч. паро ксизм мерцания и трепетания предсердий.

nПредсердная и желудочковая экстрасистолия.

nАритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности.

nПарасистолия.

nЖелудочковые аритмии у больных с миокар дитом Шагаса.

nСтенокардия.

Способ применения и дозы

Для купирования острых нарушений ритма

вводят в/в из расчета 5 мг/кг, у больных с сер дечной недостаточностью — 2,5 мг/кг. Кратко

временные инфузии проводят в течение 10— 20 мин в 40 мл 5% раствора глюкозы, при необхо димости проводится повторная инфузия через 24 ч. При длительных инфузиях доза составляет 0,6—1,2 г/сут в 500—1000 мл 5% раствора глюко зы из расчета 150 мг на 250 мл раствора. Внутрь (до еды) назначается 0,6—0,8 г в 2—3 приема, че рез 5—15 дней дозу уменьшают до 0,3— 0,4 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию по 0,2—0,3 г/сут в 1—2 приема. Во из бежание кумуляции принимают в течение 5 дней, затем делают перерыв на 2 дня или при нимают 3 нед/мес с недельным перерывом.

При стенокардии: внутрь, в начальной дозе 0,2 г 2—3 р/сут (во время или после еды, не раз жевывая, с небольшим количеством жидкости), через 8—15 дней дозу уменьшают до 0,2 г/сут.

Для взрослых средняя терапевтическая разо вая доза — 0,2 г, средняя терапевтическая су точная доза — 0,4 г, максимальная разовая до за — 0,4 г, максимальная суточная доза — 1,2 г.

Для детей начальная суточная доза составля ет 8—10 мг/кг или 0,8 г на 1,72 м2/сут в течение 8—15 дней с последующим переходом на под держивающую терапию — 2,5 мг/кг или 0,2 г на 1,72 м2/сут.

Противопоказания

nГиперчувствительность (в т.ч. к йоду).

nСиндром слабости синусового узла.

nСинусовая брадикардия.

nСиноатриальная блокада.

nAтриовентрикулярная блокада II—III ст. (без использования кардиостимулятора).

nКардиогенный шок.

nГипокалиемия.

nКоллапс.

nАртериальная гипотензия.

nГипотиреоз.

nГипертиреоз.

nИнтерстициальные болезни легких.

nПрием ингибиторов МАО.

Предостережения, контроль терапии

nДо лечения необходимо провести рентгеноло гическое исследование легких, оценить функ цию щитовидной железы (концентрацию гор монов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы.

nВ период лечения периодически исследуют ЭКГ (оценивая ширину комплекса QRS и дли тельность интервала QT), трансаминазы (при повышении в 3 раза или удвоении в случае ис ходно повышенной их активности дозу умень шают вплоть до полной отмены препарата).

nРекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода — иссле дование функции внешнего дыхания, содержа ния Т3 и Т4. При отсутствии клинических при знаков дисфункции щитовидной железы лече ние прекращать не следует.

nДля профилактики развития фотосенсибили зации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солн цезащитными кремами.

nНеобходимо периодическое наблюдение оку листа (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона).

nПри отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

nПарентеральное введение проводится только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ.

nПрименение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни на рушениях ритма в случае неэффективности другой антиаритмической терапии (препарат вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).

nБезопасность и эффективность применения у детей не определены.

nПосле отмены терапевтический эффект сохра няется в течение 10—30 дней.

nСодержит йод (в 200 мг — 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тес тов накопления радиоактивного йода в щито видной железе.

nПри проведении хирургических вмешательств необходимо поставить в известность анестези олога о приеме препарата (возможность раз вития острого респираторного дистресс синд рома у взрослых непосредственно после опе рации).

nВ период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенци ально опасными видами деятельности, требу ющими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать:

nпри хронической сердечной недостаточности;

nпри печеночной недостаточности;

nпри бронхиальной астме;

nпри беременности;

nв период лактации;

nу больных пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы:

nтошнота;

nрвота;

nснижение аппетита;

nпритупление или потеря вкусовых ощущений;

nощущение тяжести в эпигастрии;

nабдоминальные боли;

nзапор;

nметеоризм;

nдиарея;

nредко — повышение активности печеночных трансаминаз;

nпри длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.