6.2.3.Антихолінергічні засоби, які блокують в першу чергу периферичні холінореактивні системи

Велика кількість сполук, які мають холінолітичну активність, знаходять широке застосування в медичній практиці. Це пов’язано із значним поширенням захворювань, які викликані підвищенням активності периферичної нервової системи (спазми органів шлунково-кишкового тракту, сечовивідних шляхів, бронхіальної мускулатури тощо).

Класифікацію ліків за їх дією на периферичну нервову систему проводять за типом рецепторів, які зазнають впливу. В таблиці 5 наведені основи такої класифікації.

Таблиця 5. Класифікація ліків за їх дією на периферичну нервову систему

Синапси	Природний медіатор	Міметик	Блокатор
Нервово-м’язовий зв’язок – м’яз	Ацетилхолін	Нікотин	Тубокурарин
Гангліонарні (симпатичні та парасимпатичні)	Ацетилхолін	Нікотин	Бензогексоній
Постгангліонарні нервові закінчення (парасимпатичні)	Ацетилхолін	Мускарин	Атропін
Постгангліонарні нервові закінчення (симпатичні)	Норадреналін	Мезатон	Анаприлін

6.3. Засоби, що діють в першу чергу на периферичні адренергетичні, дофамінергічні, серотонінергічні процеси та антигістамінні препарати

6.3.1. Адреналін та адреноміметики

Адреноміметикі – це лікарські речовини, які збуджують адренорецептори органів і тканин. Медіатором, що передає збудження по симпатичним нервам від вегетативних вузлів до адренорецепторів, є норадреналін. Адренорецептори органів і тканин за своєю функцією поділяють на два типи: α-адренорецептори та β-адренорецептори.

При збудженні α-адренорецепторів відбувається звуження кровоносних судин шкіри, слизових оболонок, нирок; у випадку збудження β-адренорецепторів спостерігається розширення кровоносних судин, розслаблення скелетної мускулатури серця, мозку, посилення роботи серця.

Адреналін (R = CH₃)

Норадреналін (R = H)

Адреналін впливає на α- і β-адренорецептори, викликає звуження судин органів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок, в меншій мірі, скелетної мускулатури, підвищує артеріальний тиск, збільшує частоту й силу серцевих скорочень, збуджуваність і провідність серцевого м’яза, розширення бронхів та ін. Застосовують адреналін при анафілактичному шоці (анафілаксія вид алергійної реакції миттєвого типу), алергійному набряку гортані, нападах бронхіальної астми, для розширення зіниці ока (без збільшення внутрішньоочного тиску), при зупинці серця. Розчин адреналіну додають до анестетиків місцевої дії для подовження їх впливу та зменшення кровотечі.

Норадреналін (α-адреноміметик) відрізняється від адреналіну сильною судинозвужуючою та пресорною дією. Застосовують його для підвищення артеріального тиску при різкому його зниженні (внаслідок хірургічних операцій, травм, отруєнь).

Препарат мезатон збуджує α₁-рецептори, що викликає пресорний ефект. Його ефект менший, ніж у норадреналіну та адреналіну, але триваліший за часом.

Аналогічну дію мають сальбутамол та тербуталін:

Сальбутамол Тербуталін

Сальбутамол застосовують також для зниження тонусу та скорочувальної активності біометрія при профілактиці передчасних пологів.

Ще один з препаратів цього типу – добутамін – також є стимулятором β₁-адренорецепторів. Він застосовується як кардіотонічний засіб при серцевій недостатності.

На відміну від наведених стимуляторів, що збуджують тільки один тип рецепторів, ефедрин є стимулятором як α- так і β-рецепторів. Його застосовують для звуження судин і зменшення запалювальних явищ при ринітах (для цього також застосовують нафтизин і ксилометазолін), при гіпотонії, колапсі, шоковому стані (для підвищення артеріального тиску), в офтальмології (для розширення зіниці ока), при бронхіальній астмі та алергічних станах. Ефедрин є застарілим препаратом. У багатьох країнах він визнаний малоефективним і небезпечним. Проте, на основі ефедрину було створено безліч інших лікарських засобів зі схожими фармакологічними ефектами.

Добутамін Ефедрин