лекции фарма / Антигистаминные

ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Препараты

H₁-антигистаминные

I поколение

Короткого действия:

Димедрол

фенкароп

Супрастин

Дипразин

Средней длительности: Тавегил

Длительного действия: Дпазолгщ

II поколение:

Астемизол

Цетиризин

Эбастин

Перфенодин

Фенфенадин

Лоратадин

Ксантины

I поколение

Короткого действия:

Эуфиллин

Теуфиллин

Теубромин

II поколение:

Длительного действия: Теопек

Теотард

Теодур

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Интал

Кетатифен (задитен) Недокромил натрия

Блокаторы лекотриеновых рецепторов

Зафирлукаст (Аколат) Монтелукаст

Механизм действия

Являются конкурентными антагонистами с гистамином за H₁-рецепторы, которые располагаются в гладкой мускулатуры бронхов, матки, сосудов, в тучных клетках, ЦНС → предотвращают эффекты гистамина (возбуждение ЦНС, бронхоспазм, зуд и гиперемия кожи, отек слизистых оболочек, снижение артериального давления, повышение выработки соляной кислоты

1. Блокируют фермент фосфодиэстеразу (которая разрушает цАМФ) → накопление в клетке цАМФ → снижение уровня внутриклеточного кальция

2. блокируют аденозиновые рецепторы I типа (при их возбуждении наблюдается угнетение ЦНС, брадикардия, бронхоспазм) → повышается активность аденозиновых рецепторов II типа → возбуждение ЦНС, тахикардия, бронходилатация

3. снижают концентрацию ПГF_2α

4. снижение количества ФАТ.

5. повышение сократимости дыхательной мускулатуры

Блокируют в ЦПМ тучных клеток кальциевые каналы → стабилизация мембран тучных клеток → торможение дегрануляции тучных клеток Слабое H₁-антигиста-минное действие

Являются конкурентными блокаторами рецепторов к лейкотриенам (С₄, D₄, Е₄), прекращают эффекты лейкотриенов (в основном, на гладкую мускулатуру бронхов)

Эффекты

Для I поколения:

- Противоаллергический (предотвращение эффектов гнета гистамина)

- Седативный, снотворный (кроме диазолина)

- Противорвотный (купируют рвоту централы юг о происхождения)

- М-холиноблокирующий

(ксеростомия, атония кишечника и мочевого пузыря, тахикардия, повышение внутриглазного давления)

- Местноанестезирующий (димедрол)

- Гипотензивный (блокирование адренорецепторов)

- Потенцирующий (усиливают эффекты снотворных, анальгетических, гипогензивных средств)

Для II поколения:

- Противоаллергический

- Слабый седативный

- ЦНС: возбуждение ЦНС, судороги в больших дозах

- ССС: тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде

- ДС: бронходилатация, снижение проницаемости аэродинамического барьера

- ЖКТ: Повышение продукции соляной кислоты

- Снижение агрегации тромбоцитов → улучшение реологических свойств крови

- Противоаллергический (торможение дегрануляции тучных клеток)

- Противоаллергический -развивается через несколько месяцев постоянного приема - Слабое седативное действие

Бронхолитический -способствуют купированию бронхосиазма аллергического генеза, предупреждают бронхоспазм

Применение

Анафилактический шок

Профилактика аллергии

Инфильтрационная анестезии (димедрол)

Тошнота и рвота центрального происхождения

Бессонница

В комбинации с анальгетиками (димедрол + анальгин)

Полинозы

Атоническая бронхиальная астма

Аллергический ринит

Аллергический коньюктивит

Атопический дерматит

Зудящий дерматоз

Анафилактический шок

ОНМК

Отек легкого

Бронхиальная астма

Обструктивный бронхит

Облитерирующие заболевания -сосудов конечностей

Профилактика аллергических реакций немедленного типа

Бронхиальная астма

Осложнения

Для I поколения:

Сонливость, седация

Мидриаз

Повышение внутриглазного давления

Гипотония

Тахикардия

Атония кишечника и мочевого пузыря

Аллергические реакции

Для II поколения:

Сонливость в начале лечения

Удлинение интервала qT (аритмии типа пируэт)

ЦНС: возбуждение, беспокойство, бессонница, судороги в больших дозах

ССС: тахикардии, аритмии, повышение потребности сердца в кислороде

ЖКТ: изжога, диарея, тошнота, рвота Тремор

Интал вводится только ингаляционно - кашель, ларингоспазм, бронхоспазм. Поэтому за 30 минут до введения больно му назначают ингаляционно β-адреномиметки Небольшая сонливость в начале приема (задитен)

Головная боль, головокружение

Диспепсия

Аллергические реакции