лекции фарма / Средства влияющие на дыхательную систему

Средства влияющие на дыхательную систему

1. Дыхательные аналептики

2. Противокашлевые

3. Отхаркивающие

4. Муколитики

5. Средства применяющиеся для купирования и профилактики бронхоспазма

Дыхательные аналептики

1. Аналептики прямого типа действия

2. Аналептики рефлекторного типа действия (Н-холиномиметики)

3. Аналептики смешанного типа действия

Аналептики прямого типа действия

• Коразол

• Бемегрид

• Этимезол

Механизм действия:

1. Повышают чувствительность нейронов ДЦ продолговатого мозга к СО2

2. Снижают порог возбудимости этих нейронов

3. Открывают в ЦПМ данных нейронов каналы для входящих токов ионов Na, как следствие облегчается процесс деполяризации

КОРАЗОЛ

• в настоящее время используется только в экспериментальной фармакологии для моделирования судорог

БЕМЕГРИД

Эффекты:

1. Оказывает возбуждающее действие на кору мозга, что в больших дозах приводит к судорогам

2. Аналептическое действие на ДЦ продолговатого мозга

3. Является специфическим антагонистом барбитуратов, вытесняя их из связи с барбитуровыми рецепторами, расположенными в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов

Применение:

1. Для более быстрого выхода их наркоза

2. Лечение передозировки барбитуратами

3. Лечение передозировки средствами угнетающими ЦНС

Осложнения:

• судороги

ЭТИМЕЗОЛ

Эффекты:

1. Седативное действие на кору мозга

2. Аналептический эффект за счет действия на ДЦ

3. Улучшает долгосрочную память

4. Противовоспалительный и противоаллергический эффекты (за счет повышения выработки эндогенных глюкокортикоидов – повышают выработку кортиколиберина в гипоталамусе)

5. Нормализует выработку сурфактанта альвеолоцитами 2-го типа

6. Активируя синтез белка de-novo, ускоряет процессы регенерации слизистой оболочки ЖКТ

7. Тормозит дегрануляцию тучных клеток, увеличивая содержание в них ц-АМФ

Применение:

1. Для более быстрого выхода их наркоза

2. Коллагенозы

3. Бронхиальная астма

4. Надпочечниковая недостаточность

5. Профилактика синдрома отмены при длительном применении глюкокортикоидов

6. Язвенная болезнь желудка и 12-ой кишки

7. Респираторный дистресс-синдром у новорожденных

Осложнения:

• диспепсия

Средства применяющиеся для купирования и профилактики бронхоспазма

1. Препараты применяемые для купирования бронхиальной астмы

• неселективные β-адреномиметики

• селективные β2-адреномиметики (короткодействующие)

• ксантины

• неселективные адреномиметики прямого и непрямого типа действия

2. Препараты применяемые для профилактики бронхиальной астмы

• М-холиноблокаторы

• ганглиоблокаторы

• неселективные β-адреномиметики

• селективные β2-адреномиметики

• блокаторы медленных Са-каналов

• прямые миотропы

• Н₁-антигистаминные средства

• стабилизаторы мембран тучных клеток

• блокаторы лейкотриеновых рецепторов

• муколитики

• отхаркивающие средства

• глюкокортикоиды

Всего – 12

Ксантины

1 поколение – короткодействующие:

Эуфиллин

Теофиллин

Теобромин

2 поколение – длительнодействующие:

Теопек

Теотард

Теодур

Механизм действия:

1. Блокируют фермент фосфодиэстеразу, как следствие накопление в клетке ц-АМФ и снижение С(х) внутриклеточного Са

2. Блокируют аденозиновые рецепторы I типа (А₁)

• на этом фоне повышается активность аденозиновых рецепторов II типа (А₂), как следствие возбуждение ЦНС, бронходилятация, тахикардия

3. Снижают С(х) ПГ (F₂α)

4. Снижают содержание Фактора активации тромбоцитов (ФАТ)

5. Повышают сократимость дыхательной мускулатуры

Эффекты:

1. Действие на ЦНС

• возбуждение ЦНС, в больших дозах – судороги

2. Дыхательная система

• бронходилятация

• снижение проницаемости аэрогематического барьера

• повышение сократимости диафрагмы и межреберных мышц

3. С/с система

• тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде

4. ЖКТ

• повышение продукции HCl

• расслабление гл. м. желчевыводящих путей и сфинктера Одди

5. Противоаллергический

• тормозят дегрануляцию тучных клеток

6. Кровь

• тормозят агрегацию тромбоцитов, уменьшая в них С(х) Са

7. Мочегонный

• за счет расширения сосудов клубочков и увеличения скорости клубочковой фильтрации

Применение:

1. Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, астматический статус, отек легких, ОНМК

2. Облитерирующие заболевания конечностей, васкулиты, тромбофлебиты

Осложнения:

• беспокойство, бессонница, судороги

• тахикардия, гипотония, аритмии, повышение потребности сердца в кислороде

• изжога, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастрии

• тремор

H₁-антигистаминные препараты

1 поколение	Короткодействующие (6-8 часов) Димедрол Супрастин Дипразин Фенкарол
	Средней продолжительности действия (до 12 часов) Тавигил
	Длительного действия (до 24 часов) Диазалин
2 поколение	Астемизол Терфенадин Цетиризин Фексафенадин Лоратадин Эбастин

Механизм действия:

• являются конкурентными антагонистами с гистамином за его Н₁-рецепторы, расположенные в ЦНС, гл. м. сосудов, бронхов, матки, тучных клеток и препятствуют взаимодействию с ними гистамина, предупреждая возникновение его эффектов (возбуждение ЦНС, бронхоспазм, отек слизистых оболочек, зуд и гиперемия кожи, снижение АД в результате расширения сосудов)

Эффекты:

Для первого поколения:

1. Противоаллергический

2. Седативно-снотворное действие на ЦНС (кроме диазалина)

3. Противорвотный

• за счет блокады Н₁-рецепторов в триггерной зоне рвотного центра

4. Потенциирующий

• усиливают эффекты гипотензивных средств и препаратов угнетающих ЦНС

5. Местноанестезирующий (особенно у димедрола)

6. Эффекты М-холиноблокаторов

• тахикардия, ксеростомия, повышение внутриглазного давления, атония кишечника и мочевого пузыря

7. Эффекты α-адреноблокаторов

• снижение АД (особенно у дипрозина)

Для 2 поколения:

1. Противоаллергический

2. Слабое седативное действие на ЦНС

Применение:

1 поколение:

1. Профилактика аллергических реакций НТ

• анафилаксический шок, крапивница, отек Квинке

2. Аллергические дерматиты, зудящие дерматозы, риниты, аллергический конъюнктивит

3. Бессонница

4. Инфильтрационная анестезия (димедрол)

5. В комбинации с депренирующими средствами и анальгетиками для потенциирования их эффектов

6. Кинетозы

2 поколение:

1. Профилактика аллергических реакций НТ

Осложнения:

Для 1 поколения	Для 2 поколения
слабость, сонливость, снижение работоспособности снижение скорости реакции и концентрации внимания повышение внутриглазного давления тахикардия, аритмии, снижение АД ксеростомия, атония кишечника и мочевого пузыря лекарственный гепатит при длительном применении аллергические реакции	небольшая сонливость удлиннение интервала PQ (возникновение аритмий типа перуэт) лекарственный гепатит при длительном применении диспепсия

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Интал

Задитен (Кетотифен)

Недокромил Na

Механизм действия:

1. Стабилизируют мембраны тучных клеток за счет блокады в их ЦПМ ионных каналов для воходящих токов ионов СА

2. Обладают слабой Н₁-антигистаминной активностью

Применение:

1. Профилактика приступов бронхиальной астмы (за счет их противоаллергического дейсвтия, которое развивается через 3-4 месяца постоянного приема препаратов)

Осложнения:

1. Интал вводят ингаляционно, поэтому может возникать бронхо-, ларингоспазм, выраженый кашель (для профилактики данного осложнения интал вводится через 30 минут после ингаляции β2-адреномиметиков)

2. Задитен может вводится per os, поэтому оказывает слабое седативное действие на ЦНС

Блокаторы лейкотриеновых рецепторов

Зафирлукаст

Монтелукаст

Механизм действия:

• блокируют рецепторы к лейкотриенам (С4, D4, Е4), расположенные в гл.м. бронхов, предотвращая тем самым возникновение бронхоспазма

Применение:

• профилактика приступов бронхиальной астмы

Осложнения:

• аллергические реакции

• гриппоподобный синдром (насморк, заложенность носа, светобоязнь)

• диспепсия