4.1.2. Α-адреномиметики

Мезатон (фенилэфрина гидрохлорид).По химическому строению он также относится к фенилалкиламинам. Наряду с прямым действием у мезатона отмечено и некоторое опосредованное действие на адренорецепторы (в незначительной степени способствует выделению из пресинаптических окончаний норадреналина).

Аналогично норадреналину мезатон в основном влияет на ССС. ↑ АД (при в/в в течение примерно 20 мин; при п/к - 40-50 мин), вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на ЦНС. В отличие от норадреналина мезатон более стоек. Эффективен при приеме внутрь.

Применение: Показания сходны для норадреналина. Мезатон используется в качестве прессорного средства. Кроме того, его назначают местно при ринитах. Возможно сочетание с анестетиками. Мезатон показан также при лечении открытоугольной формы глаукомы.

Нафтизин(нафазолина нитрат, санорин) α2-адреномиметик. По химическому строению существенно отличается от норадреналина и мезатона. Это производное имидазолина. Нафтизин по сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительный сосудосуживающий эффект. На ЦНС оказывает угнетающее влияние. Применяют его местно при ринитах.

Галазолин(ксилометазолин). Аналогичный нафтизину препарат. Химически он также относится к производным имидазолина. Применяют его местно при острых ринитах. Оказывает некоторое раздражающее действие.

4.1.3. Β-адреномиметики

Изадрин(изопреналина гидрохлорид, изупрел, новодрин, эуспиран.) группа фенилалкиламинов.

Оказывает прямое стимулирующее влияние на β-адренорецепторы. Изадрин возбуждает β1- и β2-адренорецепторы.

Основные эффекты:изадрина связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы.

Стимулируя β1-адренорецепторы сердца, увеличивает силу и ЧСС. Систолическое давление ↑.Вместе с тем препарат возбуждает и β2-адренорецепторы сосудов (особенно сосудов скелетных мышц). В результатедиастолическое давление ↓.Среднее АД также снижается.

- Изадрин облегчает AVпроводимость, повышает автоматизм сердца.

- Эффективно снижает тонус бронхов (при ингаляции вызывает быстрый бронхолитический эффект, сохраняющийся до 1 ч),

- Уменьшает тонус мышц ЖКТ, а также расслабляет другие гладкие мышцы, имеющие β2-адренорецепторы.

- Стимулирует ЦНС.

- На обмен веществ действует аналогично адреналину, но гипергликемия выражена меньше.

Применение:

-при бронхоспазмах (вводят главным образом ингаляционно в виде аэрозолей),

-при AVблоке (сублингвально).

Нежелательные эффекты:тахикардия, иногда сердечные аритмии, тремор, головная боль.

Учитывая ряд побочных эффектов (особенно тахиаритмию), возникающих при использовании изадрина при бронхиальной астме и связанных с β1-адреномиметическим действием, были синтезированы препараты с преимущественным влиянием на β2-адренорецепторы - салбутамол (султанол), тербуталин (бриканил), фенотерол (беротек, партусистен) и др. Они отличаются от изадрина мало выраженным влиянием на β1-адренорецепторы сердца. Кроме того, они эффективны при приеме внутрь и по сравнению с изадрином действие их сохраняется более продолжительное время (особенно тербуталина). Применяютв качестве бронхолитических средств (ингаляционно, внутрь, парентерально), а также для снижения сократительной активности миометрия.

Имеются вещества, избирательно стимулирующие β1-адренорецепторы. К ним относится добутамин (добутрекс, инотрекс).

Основной эффект- выраженное положительное инотропное действие. Применяют в качестве кардиотонического средства.