Рецепторы активации:

-Адренорецепторы; Н₂-рецепторы гистамина;

D_1,2-рецепторы дофамина; А₂-рецепторы аденозина;

5-НТ_4,6,7-рецепторы серотонина; V₂-рецепторы вазопрессина.

Рецепторы ингибирования:

-Адренорецепторы; М_2,4-холинорецепторы;

D₂-рецепторы дофамина; А₁-рецепторы аденозина;

5-НТ₁-рецепторы серотонина; Опиоидные рецепторы.

Наибольшее значение имеют следующие эффекты цАМФ:

• Акивация протеинкиназ. катализирующих фосфорилирование фер­ментов и структурных белков клеток;

• Транспорт ионов кальция в нервные окончания, клетки желез, мио­кард, скелетные мышцы, тромбоциты;

• Депонирование ионов кальция в гладких мышцах.

Фосфолипаза С катализирует гидролиз фосфатидилинозитолдифосфата. Этот фосфолипид клеточных мембран представляет собой эфир шестиатомного спирта инозитола с диацилглицеролом, имею­щим 2 остатка жирных кислот (одна из них - арахидоновая кислота). Продукты реакции - вторичные мессенджеры инозитолтрифосфат и диацилглицерол. Одна молекула инозитолтрифосфата освобождает 20 ионов кальция из эндоплазматического ретикулума. Диацилглицерол, активируя протеинкиназу С, освобождает нейромедиаторы, гормоны, секреты экзокринных желез, стимулирует рост и деление клеток. Ме­таболит диацилглицерола - арахидоновая кислота становится источ­ником для синтеза простагландинов, тромбоксанов, простациклина, лейкотриенов.

Циторецепторы, связанные с фосфолипазой С:

₁-Адренорецепторы; Р2у-пуриновые рецепторы;

5-НТ₂-рецепторы серотонина; V₁-рецепторы вазопрессина;

M_1,3-холинорецепторы; Рецепторы окситоцина;

Н₁-рецепторы гистамина; Рецепторы холецистокинина.

Циторецепторы-регуляторы транскрипции взаимодействуют с тиреоидными. стероидными гормонами, витамином D и ретиноидами. Транспортные белки крови передают лиганды клеточным белкам, за­тем комплексы поступают в ядро. Функция рецепторов - активация или ингибирование транскрипции генов.

Рецепторную функцию выполняют также мембраносвязанные и ра­створимые ферменты (дигидрофолатредуктаза, ацетилхолинэстераза, моноаминоксидаза, циклоксигеназа), транспортные бе лки (Л/a⁺, К⁴'-АТФ-аза) и структурные белки (тубулин).

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Местное и резорбтивное действие

Местное действие - эффекты лекарственных средств на месте при­менения (потеря болевой и температурной чувствительности под вли­янием местных анестетиков; боль. гиперемия, отек кожи в области нанесения раздражающих препаратов).

Резорбтивное действие (лат. resorbeo - поглощаю) - эффекты ле­карственных средств после всасывания в кровь и проникновения че­рез гистогематические барьеры (анальгезия при применении наркоз­ных средств, наркотических и ненаркотических анальгетиков; повыше­ние умственной и физической работоспособности у людей, принима­ющих кофеин).

Прямое и косвенное действие

Прямое (первичное) действие - изменение лекарственными средства­ми функции органов в результате действия на клетки этих органов (сер­дечные гликозиды усиливают сердечные сокращения, блокируя Na⁺, К⁺-АТФ-азу мышечных клеток миокарда; мочегонные средства повышают диурез, нарушая реабсорбцию ионов и воды в почечных канальцах).

Косвенное (вторичное) действие - изменение лекарственными средствами функции органов и клеток в результате действия на дру­гие органы и клетки, функционально связанные с первыми (сердечные гликозиды оказывают мочегонное влияние, так как усиливают сердеч­ные сокращения -> улучшают кровоток в почках -> повышают фильтра­цию и образование мочи).

Частным случаем косвенного действия является рефлекторное - изменение функции органов за счет прямой стимуляции чувствитель­ных нервных окончаний. Деполяризация нервных окончаний вызывает импульс, который по рефлекторным дугам при участии нервных цент­ров передается на исполнительные органы. Рефлекторными эффек­тами при возбуждении экстерорецепторов обладают кожные раздра­жители; интерорецепторов - отхаркивающие, рвотные, желчегонные, слабительные средства; хеморецепторов сосудов - аналептики, про-приорецепторов скелетных мышц - миорелаксанты.

Обратимое и необратимое действие

Обратимое действие обусловлено установлением непрочных фи­зико-химических связей с циторецепторами, характерно для большин­ства лекарственных средств.

Необратимое действие возникает в результате ковалентных свя­зей с циторецепторами, характерно для немногих препаратов, как пра­вило, обладающих высокой токсичностью и применяемых местно.