II. 2. Ингибиторы обратной транскриптазы.
Препараты:
- Диданозин (ddI);
- Ламивудин (ненуклеозидньй);
- Ставудин (ненуклеозидный);
- Зидовудин (aZT);
- Залцитабин (ddC).
Механизм действия: переводятся посредством фосфорилирования при участии внутриклеточных ферментов в трифосфатную форму и в этом виде связываются с комплементарными трифосфатами - субстратами для образования провирусной ДНК при участии вирусной обратной транскриптазы (обратная РНК-зависимая ДНК-полимераза): он включается в строящуюся цепочку ДНК, что приводит к прекращению ее роста.
Диданозин.
Применение:
- ВИЧ-инфекция у взрослых, длительно получавших зидовудин
- непереносимость зидовудина
- клиническая и иммунологическая декомпенсация у взрослых и детей на фоне приемазидовудина Противопоказания:
- кормление грудью
- гиперчувствительность
- резистентность
- панкреатит (вызывает данное заболевание)
- подагра (вызывает гиперурикемию)
- сердечная недостаточность
- цирроз печени
- АГ
- ХПН и ОПН.
- токсикоз беременных
- фенилкетонурия
Осложнения:
- нервная система: периферическая полинейропатия, тревога, головная боль,раздражительность,
бессоница, эпилептические припадки
- ЖКТ: диспепсия, о. панкреатит, гепатит
- кровь: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения
- аллергические реакции
Памивудин.
Применение:
- ВИЧ-инфекция при прогрессировании заболевания в сочетании с зидовудином
Противопоказания:
- гиперчуствительность
- кормление грудью
- грудной возраст (до 3 мес.)
Осложнения:
- нервная система: головная боль, головокружение, слабость, дисомния, гипотимия, нейропатия
- ЖКТ: диспепсия, анорексия, некротический панкреатит
- гриппоподобный синдром
- опорно-двигателъный аппарат: артралгии, миалгии
- кровь: анемия, лейкопения
- аллергические реакции
Ставудин.
Применение:
- ВИЧ-инфекции
Противопоказания:
- гиерчуствительность
- тяжелые нарушения функции печени
Осложнения:
- нервная система: головная боль, вертиго, бессоница, периферические полиневропатии
- ЖКТ: обострение панкреатита, ксеростомия, анорексия, боль в эпигастрии, нарушение, функций печени
- кровь: тромбоцитопения, нейтропения
- аллергические реакции
Зидовудин - аналог тамидина, оказывает иммуностимулирующее действие (увеличиваетколичество Т-лимфоцитов).
Применение:
- ранняя бессимптомная ВИЧ - инфекция (число CD4 клеток 0,5х109/л) поздние стадии ВИЧ-инфекции
- ВИЧ-инфекция у детей с выраженной иммуносупрессией
- профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода
Противопоказания:
- гиперчувствительность
- кормление грудью
- выраженная нейтропения
- миопатия
- гепатомегалия
Осложнения:
- нервная система: головная болъ, бессонница, слабость, парестезии
- ЖКТ: анорексия, рвота, боли в животе, диспепсия
- кровь: миелосупрессия (анемия, лейкопения, нейтропения)
- миалгия, лихорадка
Залцитабин.
Применение:
- ВИЧ-инфекция в комбинации с другими антиретровирусными средствами
- в качестве монотерапии в случае резистентности к зидовудину
- профилактака заражения при случайном контакте с ВИЧ-инфецированным
Противопоказания:
- гиперчуствительность
- периферическая нейропатия
- беременность
- кормление грудью
- детский возраст (до 13 лет)
- нарушение функции печени и почек
- панкреатит
- злоупотребление алкоголем
- сердечная недостаточность
- кардиомиопатия
Осложнения:
- НС: головная боль, головокружение, нарушение вкуса и зрения, судороги тремор, нарушение двигательных функций, нарушение сна, эмоциональная лабильность
- ССС: тахикардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность
- дыхательная система: даспноэ
- ЖКТ: эрозивный стоматит, диспепсия, дисфагия, анорексия, язвенный эзофагит ипрактит нарушение функций печени
- кровь: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперурикемия
- кожа: алопеция, повышенная потливость, зуд
- почки: нарушение функций.