- •Фармакология
- •Содержание фармакологии, ее задачи. Положение среди других медицинских и биологических наук. Основные этапы развития фармакологии. Понятие об основных разделах фармакологии
- •II. Распределение лекарственных средств в организме. Биологические барьеры. Депонирование
- •Общая фармакология ( продолжение ). Фармакодинамика. Факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику. Побочное и токсичное действие лекарств. Биологический период полужизни и его значение
- •Биологическая доступность лекарственных средств
- •Виды действия лекарств
- •Общая характеристика действия лекарственных средств на организм
- •Основные эффекты лекарств
- •Факторы, влияющие на величину эффекта лекарственных средств
- •Номенклатура лекарственных средств
- •Нейротропные средства
- •Классификация средств, влияющих на афферентную иннервацию
- •Вяжущие средства (adstringentia)
- •Лекарственные средства, влияющие на эфферентную иннервацию
- •Классификация лекарственных средств, влияющих на эфферентные нервы
- •Холинергические средства
- •Классификация холинергических средств
- •Средства, блокирующие м-холинорецепторы ( м-холиноблокаторы, атропиноподобные средства)
- •Средства, блокирующие н-холинорецепторы скелетных мышц
- •Адренергические средства (средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах) (адреномиметические и адреноблокирующие средства)
- •Классификация адренергических средств
- •Побочные эффекты адреналина
- •Средства, стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики)
- •Симпатолитические средства (симпатолитики) или средства, угнетающие передачу возбуждения с адренергических нейронов
- •Средства, регулирующие функции центральной нервной системы средства, угнетающие цнс
- •Стимуляторы центральной нервной системы
- •Психостимуляторы и ноотропы
- •Аналептические средства (аналептики)
- •Препараты, стимулирующие приемущественно функции спинного мозга
- •Общетонизирующие средства (адаптогены)
- •Психотропные средства
- •Противоэпилептические средства. Противопаркинсонические средства противоэпилептические средства
- •Противопаркинсонические средства
- •Анальгетики (обезболивающие средства) (анальгезирующие средства)
- •Фармакологические свойства морфина
- •Основные биологические эффекты эндогенных опиатов
- •Ненаркотические анальгетики
- •Механизм действия салицилатов
- •Механизм действия парацетамола.
- •Препараты гормонов и их аналогов. Часть 1
- •Регуляция синтеза гормонов в организме
- •Механизм действия гормонов (препаратов)
- •Препараты гормонов поджелудочной железы
- •Классификация препаратов инсулина
- •Осложнения инсулинотерапии
- •Противодиабетические (гипогликемические) пероральные средства
- •Препараты гормонов и их аналогов. Часть 2 препараты гормонов коры надпочечников (кортикостероиды, глюкокортикоиды, глюкокортикостероиды)
- •Препараты естественных гормонов - глюкокортикоидов
- •Влияние глюкокортикоидов на воспаление
- •Антиаллергическое и иммунодепрессивное действие глюкокортикоидов
- •Влияние глюкокортикоидов на систему крови
- •Тактика терапии препаратами глюкокортикоидов
- •Особенности снижения дозировки и отмены глюкокортикоидов
- •Осложнения, побочные эффекты глюкокортикостероидной терапии
- •Препараты гормонов щитовидной железы и антитиреоидные средства
- •Физиологические эффекты гормонов и фармакологические эффекты их препаратов
- •Препараты при гипертиреоидизме
- •Препараты гормонов гипофиза
- •Средства, влияющие на тонус матки (маточные средства)
- •Препараты половых гормонов (их производных, синтетических заменителей и антагонистов) препараты гормонов женских половых желез
- •Гестагены
- •Противозачаточные (контрацептивные) средства
- •Препараты гормонов мужских половых желез (андрогены)
- •Анаболические стероиды
- •Противоаллергические средства
- •Классификация противоаллергических средств
- •Средства, используемые при гнт
- •Средства, влияющие на функции органов дыхания аналептические средства (аналептики)
- •Противокашлевые средства
- •Отхаркивающие средства
- •Классификация средств, используемых при бронхиальной астме
- •Нейротропные бронхолитики (адренергические средства)
- •Нейротропные бронхолитики (холинергические средства)
- •Противоаллергические средства
- •Средства, используемые при остром отеке легких
- •Средства, влияющие на функции органов пищеварения классификация средств, влияющих на органы пищеварения
- •Препараты, используемые при нарушениях функций желез желудка средства, применяемые при сниженной функции желез желудка (средства заместительной терапии)
- •Средства, используемые при повышенной секреции желез желудка
- •Средства, предохраняющие слизистую оболочку желудка от кислотно-пептического воздействия и улучшающие репаративные процессы
- •Средства, оказывающие специфическое антибактериальное воздействие на Helicobacter pylory
- •Средства, влияющие на моторику кишечника средства, снижающие моторику кишечника
- •Средства, повышающие моторику кишечника
- •Желчегонные средства
- •Синтетические холеретики
- •Холеретики растительного происхождения
- •Средства, способствующие выделению желчи (холекинетики)
- •Гепатопротекторы
- •Холелитические средства
- •Средства, используемые при снижении экскреторной функции поджелудочной железы
- •Антиферментные препараты (ингибиторы ферментов)
- •Рвотные и противорвотные средства рвотные средства
- •Противорвотные средства
- •Средства, влияющие на аппетит
- •Средства, используемые при кишечном дисбиозе
- •Средства, применяемые при нарушении свертываемости крови
- •I. Гемостатики
- •II. Средства, понижающие свертываемость крови, или антитромботические средства:
- •Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики) коагулянты
- •Ингибиторы фибринолиза (антифибринолитики)
- •Средства, повышающие агрегацию и адгезию тромбоцитов
- •Средства, снижающие свертываемость крови (антитромботические средства) антикоагулянты
- •Антикоагулянты непрямого действия (пероральные антикоагулянты)
- •Фибринолитики (тромболитики)
- •Фибринолитики непрямого действия
- •Средства, препятствующие агрегации тромбоцитов (антиагреганты)
- •Средства, препятствующие агрегации эритроцитов
- •Средства, влияющие на кроветворение
- •Антианемические средства, используемые при гипохромных анемиях
- •Средства, стимулирующие лейкопоэз
- •Сердечные гликозиды
- •Фармакологические особенности сердечных гликозидов
- •Принципы назначения сердечных гликозидов
- •Токсическое действие сердечных гликозидов
- •Меры помощи при интоксикации сердечными гликозидами
- •Профилактика интоксикации сердечными гликозидами
- •Противопоказания к применению сердечных гликозидов
- •Негликозидные (нестероидные) неадренергические синтетические кардиотоники
- •Антиаритмические средства
- •Средства, применяемые при тахиаритмиях :
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах
- •Электрофизиологические основы нарушений ритма сердца
- •Средства, используемые при тахиаритмиях
- •Средства, ускоряющие реполяризацию
- •Средства, тормозящие реполяризацию (увеличивающие рефрактерность миокарда)
- •Бета-адреноблокаторы
- •Антагонисты кальциевых каналов
- •Средства, применяемые при брадиаритмиях
- •Антиангинальные средства
- •Патофизиологические механизмы и причины, ведущие к возникновению и развитию стенокардии
- •Классификация антиангинальных средств
- •Органические нитраты
- •Бета-адреноблокаторы
- •Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)
- •Антиатеросклеротические средства
- •Классификация антиатеросклеротических средств
- •Антигипертензивные средства
- •Антиадренергические средства
- •Ганглиоблокаторы
- •Симпатолитики
- •Адреноблокаторы средства, блокирующие альфа-адренорецепторы
- •Средства, блокирующие бета-адренорецепторы
- •Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов)
- •Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
- •Антагонисты рецепторов ангиотензина II
- •Активаторы калиевых каналов
- •Диуретики (мочегонные средства)
- •Тактика назначения антигипертензивных средств
- •Комбинированные препараты
- •Купирование гипертонических кризов
- •Мочегонные средства (диуретики)
- •Классификация диуретиков
- •Калийсберегающие диуретики
- •Препараты - ингибиторы карбоангидразы (каг)
- •Осмотические диуретики
- •Иммуноактивные средства
- •Антибластомные средства
- •Алкилирующие препараты
- •Антиметаболиты
- •Антибиотики
- •Гормональные препараты
Механизм действия гормонов (препаратов)
Гормоны, в зависимости от химического строения, могут оказывать действие на генетический материал клетки (на ДНК ядра), или на специфические рецепторы, расположенные на поверхности клетки, на ее мембране, где они нарушают активность аденилатциклазы или изменяют проницаемость клетки для мелких молекул (глюкозы, кальция), что ведет к изменению функционального состояния клеток.
Стероидные гормоны, связавшись с рецептором, мигрируют в ядро, связываются со специфическими участками хроматина и, таким образом, увеличивают скорость синтеза специфической м-РНК в цитоплазму, где увеличивается скорость синтеза специфического белка, например, фермента.
Катехоламины, полипептиды, белковые гормоны изменяют активность аденилатциклазы, повышают содержание цАМФ, в резултате чего меняется активность ферментов, мембранная проницаемость клеток и пр.
Препараты гормонов поджелудочной железы
В поджелудочной железе человека, преимущественно в хвостовой ее части, содержится примерно 2 млн. островков Лангерганса, составляющих 1% от ее массы. Островки состоят из альфа-, бета- и дельта-клеток, вырабатывающих соответственно глюкагон, инсулин и соматостатин (ингибирующий секрецию гормона роста).
В данной лекции нас интересует секрет бета-клеток островков Лангерганса - ИНСУЛИН, так как в настоящее время препараты инсулина являются ведущими противодиабетическими средствами.
Инсулин впервые был выделен в 1921 году Banting, Best - за что они в 1923 году получили Нобелевскую премию. Изолирован инсулин в кристаллической форме в 1930 году (Abel).
В норме инсулин является основным регулятором уровня глюкозы в крови. Даже небольшое повышение содержания глюкозы в крови вызывает секрецию инсулина и стимулирует его дальнейший синтез бета-клетками.
Механизм действия инсулина связан с тем, что гомон усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген. Инсулин, повышая проницаемость мембран клеток для глюкозы и снижая тканевой порог к ней, облегчает проникновение глюкозы в клетки. Помимо стимуляции транспорта глюкозы в клетку, инсулин стимулирует транспорт в клетку аминокислот и калия.
Клетки очень хорошо проницаемы для глюкозы; в них инсулин увеличивает концентрацию глюкокиназы и гликогенсинтетазы, что приводит к накоплению и откладыванию глюкозы в печени в виде гликогена. Помимо гепатоцитов, депо гликогена являются также клетки поперечно-полосатой мускулатуры.
При недостатке инсулина глюкоза не будет в должной мере усваиваться тканями, что выразится гипергликемией, а при очень высоких цифрах глюкозы в крови (более 180 мг/л) и глюкозурией (сахар в моче). Отсюда и латинское название сахарного диабета : "Diabetеs mellitus" (сахарное мочеизнурение).
Потребность тканей в глюкозе различна. В ряде тканей - головной мозг, клетки зрительного эпителия, семяпродуцирующий эпителий - образование энергии происходит только за счет глюкозы. В других тканях для выработки энергии, помимо глюкозы, могут использоваться жирные кислоты.
При сахарном диабете возникает ситуация, при которой среди "изобилия" (гипергликемия) клетки испытывают "голод".
В организме больного, помимо углеводного обмена, извращаются и другие виды обмена. При дефиците инсулина наблюдается отрицательный азотистый баланс, когда аминокислоты преимущественно используются в глюконеогенезе, этом расточительном превращении аминокислот в глюкозу, когда из 100 г белка образуется 56 г глюкозы.
Жировой обмен также нарушен, и это, прежде всего, связано с повышением в крови уровня свободных жирных кислот (СЖК), из которых образуются кетоновые тела (ацетоуксусная кислота). Накопление последних ведет к кетоацидозу вплоть до комы (кома - крайняя степень нарушения метаболизма при сахарном диабете). Кроме того, в этих условиях развивается резистентность клеток к инсулину.
По данным ВОЗ, в настоящее время число больных сахарным диабетом на планете достигло 1 млрд. человек. По смертности диабет занимает третье место после сердечно-сосудистой патологии и злокачественных новообразований, поэтому сахарный диабет - острейшая медико-социальная проблема, требующая чрезвычайных мер для решения.
По современной классификации ВОЗ популяция больных сахарным диабетом делится на два основных типа :
1. Инсулинзависимый сахарный диабет (ранее называвшийся юношеским) - ИЗСД (СД-I) развивается в результате прогрессирующей гибели бета-клеток, а значит связан с недостаточностью секреции инсулина. Этот тип дебютирует в возрасте до 30 лет и связан с мультифакториальным типом наследования, так как ассоциируется с наличием ряда генов гистосовместимости первого и второго классов, например, HLA-DR4 и
HLA-DR3. Лица с наличием обоих антигенов -DR4 и
-DR3 подвержены наибольшему риску развития инсулинзависимого сахарного диабета.
Доля больных инсулинзависимым сахарным диабетом составляет 15-20% от общего числа.
2. Инсулиннезависимый сахарный диабет - ИНЗСД - (СД-II). Эта форма диабета называется диабетом взрослых, так как дебютирует обычно после 40 лет.
Развитие этого типа сахарного диабета не связано с главной системой гистосовместимости человека. У больных этим типом диабета в поджелудочной железе обнаружено нормальное или умеренно сниженное количество инсулинпродуцирующих клеток и в настоящее время считается, что ИНСД развивается в результате сочетания резистентности к инсулину и функционального нарушения способности бета-клеток больного секретировать компенсаторное количество инсулина. Доля больных этой формой диабета составляет 80-85%.
Помимо двух основных типов выделяют :
3. Сахарный диабет, связанный с недостаточностью питания.
4. Вторичный, симптоматический сахарный диабет (эндокринного генеза: зоб, акромегалия, заболевания поджелудочной железы).
5. Диабет беременных.
В настоящее время сложилась определенная методология, то есть система принципов и взглядов на лечение больных сахарным диабетом, ключевыми из которых являются :
1) компенсация дефицита инсулина;
2) коррекция гормонально-метаболических нарушений;
3) коррекция и профилактика ранних и поздних осложнений.
Согласно последним принципам лечения, главными методами терапии больных сахарным диабетом остаются следующие три традиционных компонента :
1) диета;
2) препараты инсулина для больных инсулинзависимым сахарным диабетом;
3) сахароснижающие пероральные средства для больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
Кроме того, важным является соблюдение режима и степени физических нагрузок. Среди фармакологических средств, используемых для лечения больных сахарным диабетом, имеются две основные группы препаратов :
I. Препараты инсулина.
II. Синтетические пероральные (таблетированные) противодиабетические средства.